木犀草素α晶型物質、其製法和其藥物組合物與用途的製作方法
2024-02-24 04:11:15
專利名稱：木犀草素α晶型物質、其製法和其藥物組合物與用途的製作方法
技術領域：
本發明公開了木犀草素化合物的兩種晶型物質及其製備方法，含有木犀草素α晶型、β晶型及(α + β )混合晶型的藥物組合物，及木犀草素晶型物質作為藥物有效成分，神經系統疾病、心腦血管系統疾病、消化系統疾病、免疫系統疾病、炎症和感染性疾病中的應用。
背景技術：
木犀草素(化學名5，7，3』，4』 -四羥基黃酮；英文名=Luteolin)
權利要求
1.木犀草素的α晶型，其特徵在於，當使用粉末X射線衍射分析採用CuKa輻射實驗條件時，衍射峰位置2_Theta值(° )或d值LA)和衍射峰相對強度峰高值(Height%)或峰面積值(Area%)具有如下特徵
2.一種木犀草素混晶，含有任意比例混合的如權利要求1所述的木犀草素α晶型和木犀草素β晶型；其中所述的木犀草素β晶型，當使用粉末X射線衍射分析採用CuKa輻射實驗條件時，衍射峰位置2_Theta值(° )或d值(A)和衍射峰相對強度峰高值(Height%)或峰面積值(Area%)具有如下特徵
3.—種如權利要求1所述的木犀草素α晶型的製備方法，其特徵在於，使用氯仿、丙酮、乙酸乙酯、正丁醇、乙腈、四氫呋喃、二氧六環、冰醋酸、甲酸、乙醚、二氯甲烷、甲苯、苯、正己烷、環己烷、DMF、石油醚、氨水、正丙醇、水單一溶劑系統；先將木犀草素樣品完全溶解，放置在溫度範圍在4° C至350° C，相對溼度範圍在90%以內的環境下，經過重結晶生長時間I天至60天，最終製備獲得的α晶型固體樣品。
4.一種如權利要求1所述的木犀草素α晶型的製備方法，其特徵在於，使用甲醇、乙醇、異丙醇、氯仿、丙酮、乙酸乙酯、正丁醇、乙腈、四氫呋喃、二氧六環、冰醋酸、甲酸、乙醚、二氯甲烷、甲苯、苯、正己烷、環己烷、DMF、石油醚、氨水、正丙醇、水溶劑種類，經兩種或兩種以上溶劑按不同配比製成的混合溶劑系統；先將木犀草素樣品完全溶解，放置在溫度範圍在4° C至350° C，相對溼度範圍在90%以內的環境下，經過重結晶生長時間I天至60天，最終製備獲得的α晶型固體樣品。
5.—種藥物組合物,含有有效劑量的如權利要求1的木犀草素α晶型和\或權利要求2的木犀草素混晶和藥學上可接受的載體。
6.根據權利要求5的藥物組合物，其特徵在於，所述的藥物組合物是片劑、膠囊、丸劑、針劑、緩釋製劑、控釋製劑。
7.權利要求1所述的木犀草素α晶型與權利要求2所述的木犀草素混晶在製備預防和\或治療神經系統疾病、心腦血管系統疾病、消化系統疾病、免疫系統疾病、炎症和感染性疾病的藥物中的應用。
8.根據權利要求7的應用，其特徵在於，所述的神經系統疾病包括帕金森氏病、老年痴呆等神經退行性疾病、抑鬱、焦慮；所述的心腦血管系統疾病包括高血壓、腦血栓、高血脂、腦溢血、冠心病；所述的消化系統疾病包括胃炎、腸蠕動；所述的免疫系統疾病包括糖尿病、哮喘。
全文摘要
本發明公開了木犀草素(化學名5,7,3',4'-四羥基黃酮；英文名Luteolin)化合物的一種α晶型物質及其製備方法，含有木犀草素α晶型及含任意比例α晶型的混合晶型的藥物組合物，及木犀草素晶型物質作為藥物有效成分，在製備防治神經系統疾病、心腦血管系統疾病、消化系統疾病、免疫系統疾病、炎症和感染性疾病的藥物中的應用。
文檔編號A61P25/00GK103012345SQ20121053577
公開日2013年4月3日 申請日期2007年11月9日 優先權日2007年11月9日
發明者杜冠華, 呂揚, 常穎, 何國榮, 成銀霞, 竺曉鳴, 徐蓓 申請人:中國醫學科學院藥物研究所