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鄰氨基苯甲醯胺衍生物的多種用途的製作方法

2023-12-09 02:17:11

本發明涉及鄰氨基苯甲醯胺(anthranilamide)衍生物通過灌注、土混、犁溝處理、滴注施用、在水培體系中通過栽植穴處理、土壤、莖杆或花注射、浸漬施用、漂浮或種子箱施用或通過處理種子用於防治昆蟲和/或蛛蟎和/或線蟲的用途。

本發明還涉及鄰氨基苯甲醯胺衍生物用於增強植物對非生物脅迫的脅迫耐受性,特別是用於增強植物生長和/或提高植物產量和/或提高對乾旱和乾燥條件的耐受性的用途。已知植物以特異性或非特異性防禦機理對自然脅迫條件例如低溫、熱、乾燥條件、損傷、被病原體(病毒、細菌、真菌、昆蟲)等攻擊產生反應,而且對除草劑產生反應[Pflanzenbiochemie,第393-462頁,Spektrum Akademischer Verlag,Heidelberg,Berlin,Oxford,Hans W.Heldt,1996.;Biochemistry and Molecular Biology of Plants,第1102-1203頁,American Society of Plant Physiologists,Rockville,Maryland,eds.Buchanan,Gruissem,Jones,2000]。

已知植物中存在大量的蛋白質,和對其進行編碼的基因,其參與對非生物脅迫(例如低溫、熱、乾燥條件、鹽、澇)的防禦反應。其中的一些形成信號傳導鏈(例如轉錄因子、激酶、磷酸酶)的一部分或者引起植物細胞的生理響應(例如離子運輸、活性氧簇的失活)。非生物脅迫反應的信號鏈基因包括DREB和CBF類的轉錄因子(Jaglo-Ottosen et al.,1998,Science 280:104-106)。對鹽度脅迫的反應包括ATPK和MP2C類的磷酸酶。此外,在鹽度脅迫的情況下,通常激活滲透物質如脯氨酸或蔗糖的生物合成。這包括例如蔗糖合酶和脯氨酸運載體(Hasegawa et al.,2000,Annu Rev Plant Physiol Plant Mol Biol 51:463-499)。植物對冷和乾旱的脅迫防禦使用某些相同的分子機理。存在被稱為晚期胚胎富集蛋白(LEA 蛋白質)的已知累積物,其包括作為一個重要類別的脫水素(Ingram and Bartels,1996,Annu Rev Plant Physiol Plant Mol Biol 47:277-403,Close,1997,Physiol Plant 100:291-296)。這些是在被脅迫的植物中穩定泡囊、蛋白質和膜結構的伴侶蛋白。此外,通常存在醛脫氫酶的誘導,其使在氧化脅迫情況下形成的活性氧簇(ROS)失活(Kirch et al.,2005,Plant Mol Biol 57:315-332)。

熱休克因子(HSF)和熱休克蛋白質(HSP)在熱脅迫的情況下被激活並且在此作為伴侶蛋白起到與在冷和乾旱脅迫的情況下脫水素類似的作用(Yu et al.,2005,Mol Cells 19:328-333)。

已知許多參與脅迫耐受或病原體防禦的植物內源信號物質。此處的實例包括水楊酸、苯甲酸、茉莉酮酸或乙烯[Biochemistry and Molecular Biology of Plants,第850-929頁,American Society of Plant Physiologists,Rockville,Maryland,eds.Buchanan,Gruissem,Jones,2000]。這些物質中的一些或其穩定的合成衍生物及其衍生結構在外用至植物或拌種中也是有效的,並且激活了引發植物提高的脅迫耐受性或病原體耐受性的防禦反應[Sembdner,and Parthier,1993,Ann.Rev.Plant Physiol.Plant Mol.Biol.44:569-589)。水楊酸酯介導的防禦特別針對植物致病真菌、細菌和病毒(Ryals et al.,The Plant Cell 8,1809–1819,1996)。

另外已知化學物質能夠提高植物對非生物脅迫的耐受性。這類物質通過拌種、通過葉面噴撒或通過土壤處理施用。例如,記載了通過用系統獲得性抗性(SAR)激發子、脫落酸衍生物或azibenzolar-S-methyl的處理,作物植物的非生物脅迫耐受性提高(Schading and Wei,WO-200028055,Abrams and Gusta,US-5201931,Churchill et al.,1998,Plant Growth Regul 25:35-45)。類似的效果還可以在施用殺真菌劑(尤其是源自strobilurin類殺真菌劑)或琥珀酸脫氫酶抑制劑時觀察到,並且還通常伴隨著產量提高(Draber et al.,DE-3534948,Bartlett et al.,2002,Pest Manag Sci 60:309)。還已知低劑量的除草劑草甘膦(glyphosate)刺激某些植物種類的生長(Cedergreen,Env.Pollution 2008,156,1099)。

此外,已有記載生長調節劑對作物植物的脅迫耐受性的效果(Morrison and Andrews,1992,J Plant Growth Regul 11:113-117,RD-259027)。在滲透脅迫的情況下,觀察到由於施用滲透物質(例如甘氨酸甜菜鹼或其生物化學前體例如膽鹼衍生物)的保護作用(Chen et al.,2000,Plant Cell Environ 23:609-618,Bergmann et al.,DE-4103253)。也已經記載了抗氧化劑(例如萘酚和黃嘌呤)提高植物中非生物脅迫耐受性的效果(Bergmann et al.,DD-277832,Bergmann et al.,DD-277835)。然而,這些物質的抗脅迫作用的分子原因基本上是未知的。

還已知植物對非生物脅迫的耐受性可以通過改性內源性聚-ADP-核糖聚合酶(PARP)或聚-(ADP-核糖)糖基水解酶(PARG)的活性而提高(de Block et al.,The Plant Journal,2005,41,95;Levine et al.,FEBS Lett.1998,440,1;WO0004173;WO04090140)。

因此已知植物具有多種內源性反應機制,其引起對多種不同的有害生物和/或天然非生物脅迫的有效防禦。

然而,由於對於現代作物處理組合物的生態需求和經濟需求不斷增長,例如關於毒性、選擇性、施用率、殘留物形成和有利的製造,因此持續需要開發新的作物處理組合物,其至少在一些方面優於已知的組合物。

鄰氨基苯甲醯胺衍生物已經記載於WO 2007/144100。這些文件也記錄了殺蟲活性。出人意料地,現已發現鄰氨基苯甲醯胺衍生物極其適於通過灌注、土混、犁溝處理、滴注施用、在水培體系中通過栽植穴處理,在浸漬施用至根、塊莖或球莖後,使用水培體系或土壤注射以及通過莖杆或花注射、浸漬施用、漂浮或種子箱施用或通過處理種子來防治昆蟲和/或蛛蟎和/或線蟲。

也已經發現,通過使用鄰氨基苯甲醯胺衍生物可以增強植物對非生物脅迫的脅迫耐受性,使得鄰氨基苯甲醯胺衍生物可特別用於增強植物生長和/或提高植物產量和/或提高對乾旱和乾燥條件的耐受性。

因此,本發明涉及鄰氨基苯甲醯胺衍生物通過灌注、與基質混合、犁溝處理、在水培和灌溉體系中作為滴注施用、栽植穴處理或作為浸漬施用至例如根、塊莖或球莖、或通過土壤、莖杆或花注射來用於防治昆蟲和/或蛛蟎和/或線蟲,並用於處理種子。本發明還涉及在天然基質(土壤)或人造基質(例如巖棉、玻璃棉、石英砂、砂礫、膨脹粘土、蛭石)、戶外或在密閉體系中(例如溫室或在防護罩下)和一年生(例如大田作物、蔬菜、香料、觀賞植物)或多年生(例如柑桔植物(citrus plant)、水果、熱帶作物、香料、堅果、葡萄、針葉樹和觀賞植物)作物中的施用形式。

本發明還涉及鄰氨基苯甲醯胺衍生物用於增加植物對非生物脅迫的耐受性的用途。僅寬泛描述的待保護的作物將在下文更詳細地描述並具體說明。例如,關於用途,大田作物應理解為是指

穀類作物例如小麥、大麥、黑麥、燕麥、小黑麥,以及玉米、棉花、大豆、黍和稻,

以及油菜(油菜籽(canola))、馬鈴薯、甘蔗、糖用甜菜和向日葵。

例如,關於用途,蔬菜應理解為是指例如果菜類蔬菜和作為蔬菜的花序,例如鈴狀椒、辣椒、番茄、茄子、黃瓜、南瓜、小胡瓜、蠶豆、紅花菜豆和矮菜豆、豌豆、洋薊;

以及葉菜,例如成頭萵苣(head-forming lettuce)、菊苣、苣蕒菜、各種類型的水芹、紫花南芥、野苣(lamb’s lettuce)、卷心萵苣、韭蔥、菠菜、甜菜;

此外還有結節狀、根和莖杆的蔬菜,例如根芹菜、紅甜菜根、胡蘿蔔、蘿蔔、辣根、婆羅門參、蘆筍、蕪青、棕櫚葉芽、竹筍、此外還有蔥蒜類蔬菜,例如洋蔥、韭蔥、茴香、大蒜;

此外還有蕓薹苔屬蔬菜如花椰菜、青花椰菜、球莖甘藍、紅球甘藍、白球甘藍、羽衣甘藍、皺葉甘藍(Savoy cabbage)、孢子甘藍、大白菜。

關於用途,多年生作物應理解為是指柑桔類,例如桔、柚子、橘、檸檬、來檬、酸橙、金桔、蜜柑;

以及梨果,例如蘋果、梨和榲桲,和核果,例如桃、油桃、櫻桃、李子、quetsch、杏;

此外還有葡萄藤、葎草、橄欖、茶和熱帶作物,例如芒果、番木瓜、無花果、菠蘿、海棗、香蕉、榴槤、柿、椰子、可可、咖啡、鱷梨、荔枝、maracujas、番石榴,

此外還有杏仁和堅果,例如榛子、核桃、開心果、腰果、巴西果(para nut)、山核桃、灰胡桃、慄、山核桃堅果、澳洲堅果、花生,

此外以及漿果,例如紅醋慄、醋慄、懸鉤子、黑莓、藍莓、草莓、越橘包括美國越橘、獼猴桃。

關於用途,觀賞植物應理解為是指一年生和多年生植物,例如切花例如玫瑰、康乃馨、非洲菊、百合花、木茼蒿、菊花、鬱金香、水仙花、銀蓮花、罌粟、朱頂紅、大麗花、杜鵑花、錦葵,

以及例如花壇植物、盆栽植物和多年生植物例如玫瑰、萬壽菊、violas、天竺葵、倒掛金鐘、芙蓉、菊花、鳳仙花、仙客來、非洲堇、向日葵、秋海棠。

此外例如灌木和針葉樹,例如榕木、杜鵑、冷杉、雲杉、松樹,包括日本金松、紫杉、刺柏、夾竹桃。

關於用途,香料應理解為是指一年生和多年生植物,例如茴香子、辣椒、紅胡椒(capsicum)、胡椒、香草、馬鬱蘭、百裡香、丁香、杜松子、肉桂、龍嵩、胡荽、藏紅花、生薑。可根據本發明用作殺蟲劑和/或殺蟎劑和/或殺線蟲劑的鄰氨基苯甲醯胺由通式(I)定義:

其中

R1代表氫、氨基、羥基或代表C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基或C3-C6-環烷基,其各自任選地被相同或不同的取代基單取代或多取代,其中所述取代基彼此獨立地可選自滷素、氰基、硝基、羥基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亞磺醯基、C1-C4-烷基磺醯基、(C1-C4-烷氧基)羰基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C3-C6-環烷基氨基和(C1-C4-烷基)-C3-C6-環烷基氨基,

R2代表氫、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C3-C6-環烷基氨基、C1-C6-烷氧基羰基或C1-C6-烷基羰基,

R3代表氫或代表C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C12-環烷基、C3-C12-環烷基-C1-C6-烷基,其各自任選地被相同或不同的取代基單取代或多取代,其中所述取代基彼此獨立地可選自氨基、C3-C6-環烷基氨基、滷素、氰基、羧基、氨基甲醯基、硝基、羥基、C1-C6-烷基、C1-C6-滷代烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-滷代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亞磺醯基、C1-C4-烷基磺醯基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基羰基、C3-C6-三烷基甲矽烷基和飽和的或部分飽和的雜環、芳族或雜芳族環或飽和的、部分飽和的或芳族雜雙環,其中所述環或環體系任選地被選自以下基團的相同或不同的取代基單取代或多取代,所述基團為:SF5、滷素、氰基、硝基、羥基、氨基、羧基、氨基甲醯基、氨基磺醯基、C1-C6-烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C6-滷代烷基、C1-C4-滷代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亞磺醯基、C1-C4-烷基磺醯基、C1-C4-烷基硫亞氨基(alkylsulphimino)、C1-C4-烷基硫亞氨基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基硫亞氨基-C2-C5-烷基羰基、C1-C4-烷基磺亞氨基(alkylsulphoximino)、C1-C4-烷基磺亞氨基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基磺亞氨基-C2-C5-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基羰基、C3-C6-三烷基甲矽烷基、苯甲基C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-滷代烯基、C2-C6-滷代炔基、C3-C6-滷代環烷基、C1-C4-滷代烷硫基、C1-C4-滷代烷基亞磺醯基、C1-C4-滷代烷基磺醯基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C3-C6-環烷基氨基,或3元至6元環,其中所述環可任選地被C1-C6-烷基、滷素、氰基、硝基、滷代-(C1-C6)-烷基、C1-C6-烷氧基或滷代-(C1-C6)-烷氧基取代,或

R3代表C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基氨基羰基或二-(C1-C6)烷基氨基羰基,或

R3還代表5元或6元芳族或雜芳族環、4元、5元或6元部分飽和的環或飽和的雜環,或飽和的、部分飽和的或芳族雜雙環,所述環可任選地包括一至三個選自O、S和N的雜原子,所述環被相同或不同的取代基單取代或多取代,其中所述取代基彼此獨立地選自SF5、滷素、氰基、硝基、羥基、氨基、羧基、氨基甲醯基、C1-C6-烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C6-滷代烷基、C1-C4-滷代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亞磺醯基、C1-C4-烷基磺醯基、C1-C4-烷基硫亞氨基、C1-C4-烷基硫亞氨基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基硫亞氨基-C1-C5-烷基羰基、C1-C4-烷基磺亞氨基、C1-C4-烷基磺亞氨基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基磺亞氨基-C2-C5-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基羰基、C3-C6-三烷基甲矽烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-滷代烯基、C2-C6-滷代炔基、C3-C6-滷代環烷基、C1-C4-滷代烷硫基、C1-C4-滷代烷基亞磺醯基、C1-C4-滷代烷基磺醯基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基和C3-C6-環烷基氨基,或3元至6元環,其中所述環可任選地被C1-C6-烷基、滷素、氰基、硝基、滷代-(C1-C6)-烷基、C1-C6-烷氧基或滷代-(C1-C6)-烷氧基所取代,

R2和R3可通過兩個至六個碳原子彼此連接並且成環,所述環任選地還包含另一個氮、硫或氧原子且所述環可任選地被C1-C2-烷基、C1-C2-滷代烷基、滷素、氰基、氨基、C1-C2-烷氧基或C1-C2-滷代烷氧基單取代至四取代,

R2、R3還一起代表=S(C1-C4-烷基)2或=S(O)(C1-C4-烷基)2,

R4代表氫、滷素、氰基、硝基C1-C4-烷基、C1-C4-滷代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-滷代烯基、C2-C6-炔基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-滷代烷氧基、SF5、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亞磺醯基、C1-C4-烷基磺醯基、C1-C4-滷代烷硫基、C1-C4-滷代烷基亞磺醯基、C1-C4-滷代烷基磺醯基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C3-C6-環烷基氨基、(C1-C4-烷氧基)亞氨基、(C1-C4-烷基)(C1-C4-烷氧基)亞氨基、(C1-C4-滷代烷基)(C1-C4-烷氧基)亞氨基或C3-C6-三烷基甲矽烷基,或

兩個R4通過相鄰的碳原子形成代表-(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)5-、-(CH=CH-)2-、-OCH2O-、-O(CH2)2O-、-OCF2O-、-(CF2)2O-、-O(CF2)2O-、-(CH=CH-CH=N)-或-(CH=CH-N=CH)-的環,

兩個R4還通過相鄰的碳原子形成以下稠環,所述稠環任選地被相同或不同的取代基單取代或多取代,其中所述取代基彼此獨立地可選自氫、C1-C6-烷基、C3-C6-環烷基、C1-C6-滷代烷基、C3-C6-滷代環烷基、滷素、C1-C6-烷氧基、C1-C4-烷硫基(C1-C6-烷基)、C1-C4-烷基亞磺醯基(C1-C6-烷基)、C1-C4-烷基磺醯基(C1-C6-烷基)、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基和C3-C6-環烷基氨基,

n代表0至3,

R5代表C1-C6-烷基、C3-C6-環烷基、C1-C6-滷代烷基、C1-C6-滷代環烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-滷代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-滷代炔基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-滷代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亞磺醯基、C1-C4-烷基磺醯基、C1-C4-滷代烷硫基、C1-C4-滷代烷基亞磺醯基、C1-C4-滷代烷基磺醯基、滷素、氰基、硝基或C3-C6-三烷基甲矽烷基,

QX代表芳族或雜芳族5元或6元環,其任選地被相同或不同的R7取代基單取代或多取代並且可包括1至3個選自N、S和O的雜原子,

A代表任選地單取代的或多取代的-(C1-C6-亞烷基)-、-(C2-C6-亞烯基)-、-(C2-C6-亞炔基)-、-R8-(C3-C6-環烷基)-R8-、-R8-O-R8-、-R8-S-R8-、-R8-S(=O)-R8-、-R8-S(=O)2-R8-、-R8-N(C1-C6-烷基)-R8-、-R8-C=NO(C1-C6-烷基)-R8、-CH[CO2(C1-C6-烷基)-、-R8-C(=O)-R8、-R8-C(=O)NH-R8、R8-C(=O)N(C1-C6-烷基)-R8、-R8-C(=O)NHNH-R8-、-R8-C(=O)N(C1-C6-烷基)-NH-R8-、-R8-C(=O)NHN(C1-C6-烷基)-R8、-R8-O(C=O)-R8、-R8-O(C=O)NH-R8、-R8-O(C=O)N(C1-C6-烷基)-R8、-R8-S(=O)2NH-R8、-R8-S(=O)2N(C1-C6-烷基)-R8、-R8-S(C=O)-R8、-R8-S(C=O)NH-R8、-R8-S(C=O)N(C1-C6-烷基)-R8、-R8-NHNH-R8、-R8-NHN(C1-C6-烷基)-R8、-R8-N(C1-C6-烷基)-NH-R8、-R8-N(C1-C6-烷基)-N(C1-C6-烷基)-R8、-R8-N=CH-O-R8、-R8-NH(C=O)O-R8、-R8-N(C1-C6-烷基)-(C=O)O-R8、-R8-NH(C=O)NH-R8、-R8-NH(C=S)NH-R8、-R8-NHS(=O)2-R8、R8-NH-R8、R8-C(=O)-C(=O)-R8、R8-C(OH)-R8、R8-NH(C=O)-R8、R8-Qz-R8、R8-C(=N-NR』2)-R8、R8-C(=C-R』2)-R8或-R8-N(C1-C6-烷基)S(=O)2-R8,

其中取代基彼此獨立地可選自滷素、氰基、硝基、羥基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、滷代-C1-C6-烷基、氨基、(C1-C6-烷基)氨基、二-(C1-C6-烷基)氨基和C3-C6-環烷基

其中環中的-(C3-C6-環烷基)-可任選地包含1個或2個選自N、S和O的雜原子,

R8代表直鏈或支鏈的-(C1-C6-亞烷基)-或代表直接鍵合,

其中多個R8彼此獨立地代表直鏈或支鏈的-(C1-C6-亞烷基)-或代表直接鍵合,

例如,R8-O-R8-代表-(C1-C6-亞烷基)-O-(C1-C6-亞烷基)-、-(C1-C6-亞烷基)-O-、-O-(C1-C6-亞烷基)-,或-O-,

其中R』代表烷基、烷基羰基、烯基、炔基,其可任選地被滷素單取代或多取代,

Qz代表3元或4元部分飽和的或飽和的或5元或6元部分飽和的、飽和的或芳族環或代表6元至10元雙環體系,

其中所述環或雙環體系可任選地包含1-3個選自N、S和O的雜原子,

其中所述環或雙環體系任選地被相同或不同的取代基單取代或多取代並且其中所述取代基彼此獨立地可選自氫、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-環烷基、C1-C6-滷代烷基、C2-C6-滷代烯基、C2-C6-滷代炔基、C3-C6-滷代環烷基、滷素、氰基、氨基甲醯基、硝基、羥基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-滷代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亞磺醯基、C1-C4-烷基磺醯基、C1-C4-滷代烷硫基、C1-C4-滷代烷基亞磺醯基、C1-C4-滷代烷基磺醯基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C3-C6-環烷基氨基、(C1-C6-烷基)羰基、(C1-C6-烷氧基)羰基、(C1-C6-烷基)氨基羰基和二-(C1-C4-烷基)氨基羰基,

QY代表5元或6元部分飽和或飽和的雜環或雜芳環或芳族8元、9元或10元稠合雜雙環體系,其中所述環或環體系任選地被相同的或不同的取代基單取代或多取代並且所述取代基彼此獨立地可選自氫、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-環烷基、C1-C6-滷代烷基、C2-C6-滷代烯基、C2-C6-滷代炔基、C3-C6-滷代環烷基、滷素、氰基、羧基、氨基甲醯基、硝基、羥基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-滷代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亞磺醯基、C1-C4-烷基磺醯基、C1-C4-滷代烷硫基、C1-C4-滷代烷基亞磺醯基、C1-C4-滷代烷基磺醯基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C3-C6-環烷基氨基、(C1-C6-烷基)羰基、(C1-C6-烷氧基)羰基、(C1-C6-烷基)氨基羰基、二-(C1-C4-烷基)氨基羰基、三(C1-C2)烷基甲矽烷基和(C1-C4-烷基)(C1-C4-烷氧基)亞氨基,

或者其中所述取代基彼此獨立地可選自苯基和5元或6元雜芳環,其中苯基或所述環可任選地被選自C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-環烷基、C1-C6-滷代烷基、C2-C6-滷代烯基、C2-C6-滷代炔基、C3-C6-滷代環烷基、滷素、氰基、硝基、羥基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-滷代烷氧基的相同或不同取代基單取代或多取代,

R7代表氫、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-環烷基、C1-C6-滷代烷基、C2-C6-滷代烯基、C3-C6-環烷氧基或

R9彼此獨立地代表氫、C1-C6-烷基、C3-C6-環烷基、C1-C6-滷代烷基、滷素、氰基、硝基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-滷代烷氧基、C1-C4-烷硫基或C1-C4-滷代烷硫基,

p代表0至4,

Z代表N、CH、CF、CCl、CBr或Cl,

通式(I)的化合物還包括N-氧化物和鹽。

對於本發明而言,優選、特別優選、非常特別優選或尤其優選的是這樣的式(I)的活性化合物,其中

R1優選代表氫、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-環烷基、氰基(C1-C6-烷基)、C1-C6-滷代烷基、C2-C6-滷代烯基、C2-C6-滷代炔基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基亞磺醯基-C1-C4-烷基或C1-C4-烷基磺醯基-C1-C4-烷基,

R1特別優選代表氫、甲基、環丙基、氰基甲基、甲氧基甲基、甲硫基甲基、甲基亞磺醯基甲基或甲基磺醯基甲基,

R1非常特別優選代表氫,

R2優選代表氫或C1-C6-烷基。

R2特別優選代表氫或甲基。

R2非常特別優選代表氫。

R3優選代表氫或代表C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C3-C6-環烷基,其各自任選地被相同或不同的取代基單取代或多取代,其中所述取代基彼此獨立地可選自滷素、氰基、羧基、氨基甲醯基、硝基、羥基、C1-C4-烷基、C1-C4-滷代烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-滷代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亞磺醯基、C1-C4-烷基磺醯基、C1-C4-烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰基或苯環或4元、5元或6元芳族、部分飽和或飽和的雜環,其中所述苯環或雜環任選地被相同的或不同的取代基單取代或多取代並且其中所述取代基彼此獨立地可選自氫、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-環烷基、C1-C6-滷代烷基、C2-C6-滷代烯基、C2-C6-滷代炔基、C3-C6-滷代環烷基、滷素、氰基、羧基、氨基甲醯基、NO2、羥基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-滷代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亞磺醯基、C1-C4-烷基磺醯基、C1-C4-滷代烷硫基、C1-C4-滷代烷基亞磺醯基、C1-C4-滷代烷基磺醯基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C3-C6-環烷基氨基、(C1-C6-烷基)羰基、(C1-C6-烷氧基)羰基或

R3優選代表C2-C4-烷氧基羰基、C2-C4-烷基羰基、C2-C4-烷基氨基羰基或C2-C4-二烷基氨基羰基,或

R3優選代表苯環、5元或6元芳族雜環或4元、5元或6元部分飽和或飽和的雜環,其可以包含1-3個選自N、S和O的雜原子,其中所述苯環或雜環任選地被相同或不同的取代基單取代或多取代,並且其中所述取代基彼此獨立地可選自氫、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C3-C6-環烷基、C1-C4-滷代烷基、C2-C4-滷代烯基、C2-C4-滷代炔基、C3-C6-滷代環烷基、滷素、氰基、羧基、氨基甲醯基、NO2、羥基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-滷代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亞磺醯基、C1-C4-烷基磺醯基、C1-C4-滷代烷硫基、C1-C4-滷代烷基亞磺醯基、C1-C4-滷代烷基磺醯基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C3-C6-環烷基氨基、(C1-C4-烷基)羰基和(C1-C4-烷氧基)羰基,

R3特別優選代表氫或代表C1-C4-烷基或C3-C6-環烷基,其各自任選地被相同或不同的取代基單取代或多取代,其中所述取代基彼此獨立地可選自滷素、氰基、羧基、羥基、C1-C4-烷基、C1-C4-滷代烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-滷代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亞磺醯基、C1-C4-烷基磺醯基、C2-C4-烷氧基羰基、C2-C6-烷基羰基和苯環和4元、5元或6元芳族、部分飽和或飽和的雜環,其中所述苯環或雜環任選地被相同的或不同的取代基單取代或多取代,並且其中所述取代基彼此獨立地可選自氫、C1-C4-烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-滷代烷基、C2-C4-滷代烯基、C2-C4-滷代炔基、C3-C6-滷代環烷基、滷素、氰基、羥基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-滷代烷氧基,或

R3特別優選代表C2-C4-烷氧基羰基、C2-C4-烷基羰基或C2-C4-烷基氨基羰基,或

R3特別優選代表苯環、5元或6元芳族雜環或4元、5元或6元部分飽和或飽和的雜環,其可包含1-3個選自N、S和O的雜原子,其中所述苯環或雜環任選地被相同的或不同的取代基單取代或多取代,並且其中所述取代基彼此獨立地可選自氫、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C3-C6-環烷基、C1-C4-滷代烷基、C2-C4-滷代烯基、C2-C4-滷代炔基、C3-C6-滷代環烷基、滷素、氰基、氨基甲醯基、NO2、羥基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-滷代烷氧基,或

R3非常特別優選代表氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、環丙基、環丁基、氮雜環丁烷、氧雜環丁烷、硫雜環丁烷(thietane)、吡咯烷、吡唑烷、咪唑烷、咪唑烷酮、四氫呋喃、四氫噻吩、四氫噻吩二氧化物、噻唑啉、噻唑烷、哌啶、哌嗪、四氫吡喃、二氫呋喃酮、二氧雜環己烷、嗎啉、硫代嗎啉、硫代嗎啉二氧化物、苯基或吡啶基,或

R3尤其優選代表氫、甲基、異丙基、環丙基或叔丁基。

R4優選代表氫、C1-C4-烷基、C1-C4-滷代烷基、滷素、氰基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-滷代烷氧基、C1-C4-烷硫基或C1-C4-滷代烷硫基,

兩個相鄰的基團R4還優選代表-(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)5-、-(CH=CH-)2-、-OCH2O-、-O(CH2)2O-、-OCF2O-、-(CF2)2O-、-O(CF2)2O-、-(CH=CH-CH=N)-或-(CH=CH-N=CH)-,

R4特別優選代表氫、C1-C4-烷基、C1-C2-滷代烷基、滷素、氰基或C1-C2-滷代烷氧基,

兩個相鄰的基團R4特別優選代表-(CH2)4-、-(CH=CH-)2-、-O(CH2)2O-、-O(CF2)2O-、-(CH=CH-CH=N)-或-(CH=CH-N=CH)-,

R4非常特別優選代表氫、甲基、三氟甲基、氰基、氟、氯、溴、碘或三氟甲氧基。此外,兩個相鄰的基團R4非常特別優選代表-(CH2)4-或-(CH=CH-)2-。

R4尤其優選代表氯、氟或溴,

R4還尤其優選代表碘或氰基。

兩個相鄰的基團R4尤其優選代表-(CH=CH-)2

n優選代表0、1或2,

n特別優選代表1或2,

n非常特別優選代表1,

R5優選代表C1-C4-烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-滷代烷基、C1-C6-滷代環烷基、C2-C6-烯基、C2-C4-滷代烯基、C2-C4-炔基、C2-C4-滷代炔基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-滷代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亞磺醯基、C1-C4-烷基磺醯基、C1-C4-滷代烷硫基、C1-C4-滷代烷基亞磺醯基、C1-C4-滷代烷基磺醯基、滷素、氰基、硝基或C3-C6-三烷基甲矽烷基,

R5特別優選代表C1-C4-烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-滷代烷基、C1-C6-滷代環烷基、C2-C6-烯基、C2-C4-滷代烯基、C2-C4-炔基、C2-C4-滷代炔基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-滷代烷氧基、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基或C3-C6-三烷基甲矽烷基,

R5非常特別優選代表甲基、氟、氯、溴或碘,

R5尤其優選代表甲基或氯,

Qx優選代表5元或6元雜芳環,其任選地被相同或不同的R7單取代或多取代並且可包含1-3個選自N、O和S的雜原子,或代表苯基,

Qx特別優選代表選自呋喃、噻吩、三唑、咪唑、噻唑、噁唑、異噁唑、異噻唑、噻二唑、噁二唑、吡咯、吡啶、嘧啶、噠嗪、吡嗪、苯基或吡唑的5元或6元環,所述環任選地被相同或不同的R7單取代或多取代,

Qx非常特別優選代噻唑、噁唑、吡咯、咪唑、三唑、嘧啶、苯基或代表被基團R7單取代的吡唑,

其中Z、R和p可以具有上面給出的一般定義或以下給出的優選或特別優選的定義,

A優選代表任選地單取代的或多取代的-(C1-C4-亞烷基)-、-(C2-C4-亞烯基)-、-(C2-C4-亞炔基)-、-R8-(C3-C6-環烷基)-R8-、-R8-O-R8-、-R8-S-R8-、-R8-S(=O)-R8-、-R8-S(=O)2-R8-、-R8-NH-(C1-C4-烷基)-、-R8-N(C1-C4-烷基)-R8、-R8-C=NO(C1-C4-烷基)、-R8-C(=O)-R8、-R8-C(=S)-R8、-R8-C(=O)NH-R8、R8-C(=O)N(C1-C4-烷基)-R8、-R8-S(=O)2NH-R8、-R8-S(=O)2N(C1-C4-烷基)-R8、-R8-NH(C=O)O-R8、-R8-N(C1-C4-烷基)-(C=O)O-R8、-R8-NH(C=O)NH-R8、-R8-NHS(=O)2-R8、-R8-N(C1-C4-烷基)S(=O)2-R8、R8-NH-R8、R8-C(=O)-C(=O)-R8、R8-C(OH)-R8或R8-Qz-R8,

其中取代基彼此獨立地可選自滷素、氰基、硝基、羥基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基和滷代-C1-C6-烷基,

其中Qz可以具有上面給出的一般定義或以下給出的優選或特別優選的定義,

A特別優選代表-CH2-、-CH2O-、-CH2OCH2-、-CH2S-、-CH2SCH2-、-CH2N(C1-C4-烷基)-、-CH2N(C1-C4-烷基)CH2-、-CH(Hal)-、-C(Hal)2-、-CH(CN)-、CH2(CO)-、CH2(CS)-、CH2CH(OH)-、-環丙基-、CH2(CO)CH2-、-CH(C1-C4-烷基)-、-C(二-C1-C6-烷基)-、-CH2CH2-、-CH=CH-、-C≡C-、-C=NO(C1-C6-烷基)或-C(=O)(C1-C4-烷基)-,

A非常特別優選代表-CH2-、-CH(CH3)、C(CH3)2、-CH2CH2-、-CH(CN)-、-CH2O-或-C(=O)-CH2-,

A尤其優選代表CH2、CH(CH3)、-CH2O-或-C(=O)-CH2-,

Qz優選代表3元或4元部分飽和的或飽和的或5元或6元部分飽和、飽和的或芳族環,其中所述環可任選地包含1-3個選自N、S和O的雜原子,

其中所述環任選地被相同或不同的取代基單取代或多取代,並且其中所述取代基彼此獨立地可選自氫、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-環烷基、C1-C6-滷代烷基、C2-C6-滷代烯基、C2-C6-滷代炔基、C3-C6-滷代環烷基、滷素、氰基、羥基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-滷代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亞磺醯基、C1-C4-烷基磺醯基、C1-C4-滷代烷硫基、C1-C4-滷代烷基亞磺醯基和C1-C4-滷代烷基磺醯基,

Qz特別優選代表3元或4元部分飽和的或飽和的或5元部分飽和的、飽和的或芳族環,其中所述環可任選地包含1-2個選自N、S和O的雜原子,

其中所述環任選地被相同或不同的取代基單取代或多取代,並且其中所述取代基彼此獨立地可選自氫、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-環烷基、C1-C6-滷代烷基、C2-C6-滷代烯基、C2-C6-滷代炔基、C3-C6-滷代環烷基、滷素、氰基、羥基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-滷代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亞磺醯基、C1-C4-烷基磺醯基、C1-C4-滷代烷硫基、C1-C4-滷代烷基亞磺醯基和C1-C4-滷代烷基磺醯基,

Qz非常特別優選代表氮雜環丁烷、氧雜環丁烷或硫雜環丁烷、吡咯烷、吡咯啉、吡唑烷、吡唑啉、咪唑烷、咪唑烷酮、咪唑啉、四氫呋喃、四氫噻吩、噻唑烷、異噻唑烷或異噁唑啉,

其任選地被相同或不同的取代基單取代或多取代,並且其中所述取代基彼此獨立地可選自氫、甲基、乙基、異丙基、羥基、甲氧基、三氟甲氧基、氟、氯、溴、氰基、二氟甲基、三氟甲基,

R7優選代表C1-C6-烷基或代表基團

R7還優選地代表C3-C6-環烷氧基,

R7特別優選代表甲基或代表基團

R9彼此獨立地優選代表氫、滷素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-滷代烷基、C1-C4-滷代烷氧基、C1-C4-滷代烷基磺醯基或(C1-C4-烷基)-C1-C4-烷氧基亞氨基,

R9彼此獨立地特別優選代表氫、滷素、氰基或C1-C4-滷代烷基,

R9彼此獨立地非常特別優選代表氟、氯或溴,

R9尤其優選代表氯。

p優選代表1、2或3,

p特別優選代表1或2,

p非常特別優選代表1,

Z優選代表N、CH、CF、CCl、CBr或CI,

Z特別優選代表N、CH、CF、CCl或CBr,

Z非常特別優選代表N、CCl或CH,

R8優選代表直鏈或支鏈的-(C1-C4-亞烷基)-或代表直接鍵合,

R8特別優選代表甲基、乙基、丙基、異丙基、正丁基、仲丁基或異丁基或直接鍵合,

R8非常特別優選代表甲基或乙基或直接結合,

Qy優選代表5元或6元部分飽和或飽和的雜環或雜芳環或芳族8元、9元或10元稠合雜雙環體系,其中雜原子可選自N、S和O,其中所述環或環體系任選地被相同或不同的取代基單取代或多取代並且其中所述取代基彼此獨立地可選自氫、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-環烷基、C1-C6-滷代烷基、C2-C6-滷代烯基、C2-C6-滷代炔基、C3-C6-滷代環烷基、滷素、氰基、羧基、氨基甲醯基、硝基、羥基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-滷代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亞磺醯基、C1-C4-烷基磺醯基、C1-C4-滷代烷硫基、C1-C4-滷代烷基亞磺醯基、C1-C4-滷代烷基磺醯基,

或者其中所述取代基彼此獨立地可選自苯基和5元或6元雜芳環,其中苯基或所述環可任選地被選自C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-環烷基、C1-C6-滷代烷基、C2-C6-滷代烯基、C2-C6-滷代炔基、C3-C6- 滷代環烷基、滷素、氰基、硝基、羥基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-滷代烷氧基的相同或不同的取代基單取代或多取代,

Qy特別優選代表任選地單取代或多取代的選自Q-1至Q-53和Q-58至Q-59、Q62至Q63的5元或6元雜芳環,芳族9元稠合雜雙環體系Q-54至Q-56或5元雜環Q-60至Q-61,其中取代基彼此獨立地可選自C1-C3-烷基、C1-C3-滷代烷基、C1-C2-烷氧基、滷素、氰基、羥基、硝基或C1-C2-滷代烷氧基,

或其中所述取代基彼此獨立地可選自苯基和5元或6元雜芳環,其中苯基或所述環任選地被選自C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-環烷基、C1-C6-滷代烷基、C2-C6-滷代烯基、C2-C6-滷代炔基、C3-C6-滷代環烷基、滷素、氰基、NO2、羥基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-滷代烷氧基的相同或不同的取代基單取代或多取代,

Qy非常特別優選代表任選地單取代或多取代的選自Q-36至Q-40、Q43、Q-58至Q-59、Q62、Q63的5元或6元雜芳環、芳族9元稠合雜雙環體系Q-54至Q-56或5元雜環Q-60至Q-61,其中取代基彼此獨立地可選自C1-C3-烷基、C1-C3-滷代烷基、C1-C2-烷氧基、滷素、氰基、羥基、硝基或C1-C2-滷代烷氧基,

或其中所述取代基彼此獨立地可選自苯基和5元或6元雜芳環,其中苯基或所述環可任選地被選自C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-環烷基、C1-C6-滷代烷基、C2-C6-滷代烯基、C2-C6-滷代炔基、C3-C6-滷代環烷基、滷素、氰基、硝基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-滷代烷氧基的相同或不同的取代基單取代或多取代,

Qy尤其優選代表選自Q-37、Q-38、Q-39、Q-40、Q43、Q-58、Q-59、Q62和Q63的雜芳環,其任選地被相同或不同的取代基單取代或多取代,或代表5元雜環Q-60,其中所述取代基彼此獨立地可選自甲基、乙基、環丙基、叔丁基、氯、氟、碘、溴、氰基、硝基、二氟甲基、三氟甲基、五氟乙基、正七氟丙基和異七氟丙基

或所述取代基可彼此獨立地選自苯基或5元或6元雜芳環,所述取代基可彼此獨立地選自甲基、乙基、環丙基、叔丁基、氯、氟、碘、溴、氰基、硝基、二氟甲基、三氟甲基、五氟乙基、正七氟丙基和異七氟丙基,

彼此獨立地,以上列舉的環或環體系可以另外被氧代、硫代、(=O)=NH、(=O)=N-CN、(=O)2取代。四氫噻吩二氧化物和咪唑烷酮可以實例的方式被提及。

在該情況下,作為環碳原子上取代基的氧代基團例如為雜環中的羰基。因此,還優選還包括內酯和內醯胺。氧代基團還可在可以各種氧化態存在的雜環原子上存在例如在N和S中上,在該情況下,其在雜環中形成例如二價基團-N(O)-、-S(O)-(還簡寫為SO)和-S(O)2-(還簡寫為SO2)。在–N(O)-和–S(O)-基團的情況下,各自包括兩種對映異構體。

在雜環中,除了氧代基團之外的取代基也可以與雜原子相連,例如在氮原子上,如果在所述過程中母體結構的氮原子上的氫原子被取代。在氮原子以及其他雜原子例如硫原子的情況下,也可能進行其他取代形成季銨化合物或鋶化合物。

特別地,式(I)化合物可以各種區域異構體(regioisomer)形式存在。例如以具有定義Q62或Q63的化合物的混合物形式或以Q58和Q59的混合物的形式。因此,本發明還包括含有式(I)化合物的混合物的活性化合物結合物,其中Qy具有含義Q62和Q63,以及Q58和Q59並且所述化合物可以各種混合比存在,以及一種或多種組(II)的活性化合物。本發明中優選的是其中基團Qy代表Q62或Q58的式(I)的化合物與其中基團Qy代表Q63或Q59的式(I)的化合物的混合比為60:40至99:1,特別優選70:30至97:3,非常特別優選80:20至95:5。尤其優選為其中Qy具有含義Q62或Q58的式(I)的化合物與其中Qy具有含義Q63或Q59的式(I)的化合物以下混合比:80:20;81:19;82:18;83:17;84:16;85:15,86:14;87:13;88:12;89:11;90:10,91:9;92:8;93:7;96:6;95:5。

在本發明的一個優選實施方案中,式(I)化合物以其中Qy代表Q62和Q63的通式(I)化合物的混合物存在,其中Qy代表Q62的式(I)的化合物與Qy代表Q63的式(I)的化合物的比例為80:20至99:1。

在本發明的一個優選實施方案中,式(I)化合物以其中Qy代表Q58和Q59的通式(I)化合物的混合物存在,其中Qy代表Q58的式(I)的化合物與Qy代表Q59的式(I)的化合物的比例為80:20至99:1。

對於本發明而言,還優選的是式(I-1)的活性化合物

其中

R3代表氫或代表C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C12-環烷基、C3-C12-環烷基-C1-C6-烷基,其各自任選地被相同或不同的取代基單取代或多取代,其中所述取代基彼此獨立地可選自滷素、氨基、氰基、硝基、羥基、C1-C6-烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-滷代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C2-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基羰基C3-C6-環烷基氨基和5元或6元雜芳環,R4代表滷素、氰基或甲基,

R5代表甲基或氯,

Z代表N、CCl或CH,

Qy代表任選地單取代或多取代的選自Q-36至Q-40、Q43、Q-58至Q-59、Q62、Q63的5元或6元雜芳環、芳族9元稠合雜雙環體系Q-54至Q-56或5元雜環Q-60至Q-61,其中取代基彼此獨立地可選自C1-C3-烷基、C1-C3-滷代烷基、C1-C2-烷氧基、滷素、氰基、羥基、硝基或C1-C2-滷代烷氧基,

其中式(I-1)化合物可以以鹽的形式存在。

對於本發明而言,優選、特別優選、非常特別優選或尤其優選的是式(I-1)活性化合物,其中

R3優選代表氫或代表C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C6-烷基,其各自任選地被相同或不同的取代基單取代或多取代,其中所述取代基彼此獨立地可選自滷素、氰基、氨基、羥基、C1-C6-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-滷代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C3-C6-環烷基和包含1-2個選自N、O和S的雜原子的5元或6元雜芳環,其中環中的兩個氧原子不相鄰,

R3特別優選代表以下的基團中的一種

R4優選代表滷素、氰基或甲基,

R4特別優選代表氯或氰基,

R4還特別優選代表溴、氟、碘或甲基,

R5優選且特別優選代表甲基,

Z優選代表N或CH,

Qy優選代表源自Q-37、Q-38、Q-39、Q-40、Q43、Q-58、Q-59、Q62和Q63的雜芳環,所述雜芳環任選被相同或不同的取代基單取代或多取代,或代表5元雜環Q-60,其中所述取代基彼此獨立地可選自甲基、乙基、環丙基、叔丁基、氯、氟、碘、溴、氰基、硝基、二氟甲基、三氟甲基、五氟乙基、正七氟丙基和異七氟丙基。

Qy特別優選代表源自Q-58和Q-59的雜芳環,所述雜芳環任選地被相同或不同的取代基單取代或多取代,其中所述取代基彼此獨立地可選自甲基、乙基、環丙基、叔丁基、二氟甲基、三氟甲基、五氟乙基、正七氟丙基和異七氟丙基。

特別地,式(I-1)的化合物可以各種區域異構體的形式存在。例如具有定義Q62或Q63的化合物的混合物形式或Q58和Q59混合物的形式。因此,本發明還包括含有式(I-1)化合物的混合物的活性化合物結合物,其中Qy具有含義Q62和Q63,以及Q58和Q59,並且所述化合物可以各種混合比存在,以及一種或多種組(II)的活性化合物。本文中優選的是其中基團Qy代表Q62或Q58的式(I)化合物與其中基團Qy代表Q63或Q59的式(I)化合物的混合比為60:40至99:1,特別優選70:30至97:3,非常特別優選80:20至95:5。尤其優選為其中Qy具有含義Q62或Q58的式(I)化合物與其中Qy具有含義Q63或Q59的式(I)化合物的以下混合比:80:20;81:19;82:18;83:17;84:16;85:15、86:14;87:13;88:12;89:11;90:10、91:9;92:8;93:7;96:6;95:5。

對於本發明而言,特別優選的是以下式(I-1-1)至(I-1-71)的活性化合物

對於本發明而言,還特別優選的是以下式(I-1-1)至(I-1-71)的活性化合物的混合物。

這些混合物優選以80:20至99:1的混合比存在。以示例性的方式,可以提及混合物I-1-1/I-1-7,其中式I-1-1化合物和式I-1-7化合物以80:20至99:1的混合比存在。以示例性的方式,還可以提及混合物I-1-2/I-1-8,其中式I-1-2化合物和式I-1-8化合物以80:20至99:1的混合比存在。

I-1-1-/1-1-7,

1-1-2/1-1-8,

1-1-3/1-1-9,

I-1-4/1-1-10,

I-1-5/1-1-11,

I-1-6/1-1-12,

I-1-13/I-1-1-19,

1-1-14/1-1-20,

I-1-15/I-1-21,

I-1-16/I-1-22,

I-1-17/I-1-23,

I-1-18/I-1-24,

1-1-25/1-1-31,

1-1-26/1-1-32,

I-1-27/I-1-33,

1-1-28/1-1-34,

I-1-29/I-1-35,

I-1-30/I-1-36,

1-1-37/1-1-43,

1-1-38/1-1-44,

I-1-39/I-1-45,

I-1-40/I-1-46,

I-1-41/I-1-47,

I-1-42/I-1-48,

I-1-49/I-1-55,

I-1-50/I-1-56,

I-1-51/I-1-57,

I-1-52/I-1-58,

I-1-53/I-1-59,

I-1-54/I-1-60。

對於本發明而言,非常特別優選的是式(I-1)的活性化合物或以下列舉的式(I-1-1)至(I-1-71)的活性化合物混合物:

(I-1-1)、(I-1-2)、(I-1-3)、(I-1-61)、(I-1-62)、(I-1-63)、(I-1-64)、(I-1-65)、(I-1-66)、(I-1-67)、(I-1-68)、(I-1-69)、(I-1-70)、(I-1-71)、I-1-1/1-1-7、1-1-2/1-1-8、1-1-3/1-1-9。本發明的鄰氨基苯甲醯胺衍生物的用途是抵抗寬範圍的動物有害物,特別是在農業、園藝業、林業和園林以及休閒設施中遇到的昆蟲、蛛形綱動物、蠕蟲、線蟲和軟體動物,抵抗通常敏感和抗性的物種,以及抵抗所有或個別發育階段。這些害蟲包括:

節肢動物門(Arthropoda)害蟲,特別是蛛形綱(Arachnida)例如粉蟎屬(Acarus spp.)、柑橘瘤癭蟎(Aceria sheldoni)、刺皮癭蟎屬(Aculops spp.)、刺癭癭蟎屬(Aculus spp.)、花蜱屬(Amblyomma spp.)、山楂葉蟎(Amphitetranychus viennensis)、銳緣蜱屬(Argas spp.)、牛蜱屬(Boophilus spp.)、短鬚蟎屬(Brevipalpus spp.)、Bryobia graminum、苜蓿苔蟎(Bryobia praetiosa)、Centruroides spp.、皮蟎屬(Chorioptes spp.)、雞皮刺蟎(Dermanyssus gallinae)、特嗜皮蟎(Dermatophagoides pteronissimus)、法嗜皮蟎(Dermatophagoides farinae)、革蜱屬(Dermacentor spp.)、始葉蟎屬(Eotetranychus spp.)、梨上癭蟎(Epitrimerus pyri)、真葉蟎屬(Eutetranychus spp.)、癭蟎屬(Eriophyes spp.)、Glycyphagus domesticus、赤足夜蟎(Halotydeus destructor)、半跗線蟎屬(Hemitarsonemus spp.)、璃眼蜱屬(Hyalomma spp.)、硬蜱屬(Ixodes spp.)、毒蛛屬(Latrodectus spp.)、隱蛛屬(Loxosceles spp.)、Metatetranychus spp.、Neutrombicula autumnalis、Nuphersa spp.、小爪蟎屬(Oligonychus spp.)、鈍緣蜱屬(Ornithodoros spp.)、禽刺蟎屬(Ornithonyssus spp.)、全爪蟎屬(Panonychus spp.)、桔芸鏽蟎(Phyllocoptruta oleivora)、側多食跗線蟎(Polyphagotarsonemus latus)、癢蟎屬(Psoroptes spp.)、扇頭蜱屬(Rhipicephalus spp.)、根蟎屬(Rhizoglyphus spp.)、疥蟎屬(Sarcoptes spp.)、中東金蠍(Scorpio maurus)、狹趺線蟎種(Stenotarsonemus spp.)、Steneotarsonemus spinki、跗線蟎屬(Tarsonemus spp.)、葉蟎屬(Tetranychus spp.)、Trombicula alfreddugesi、Vaejovis spp.、Vasates lycopersici。

唇足綱(Chilopoda),例如,地蜈蚣屬(Geophilus spp.)、蚰蜒屬(Scutigera spp.)。

彈尾目(Collembola)或彈尾綱,例如,武裝棘跳蟲(Onychiurus armatus)。

倍足綱(Diplopoda),例如,千足蟲(Blaniulus guttulatus)。

昆蟲綱,例如蜚蠊目(Blattodea),例如,亞洲蠊(Blattella asahinai)、德國蠊(Blattella germanica)、東方蜚蠊(Blatta orientalies)、馬德拉蜚蠊(Leucophaea maderae)、角腹蠊屬(Panchlora spp.)、木蠊屬(Parcoblatta spp.)、大蠊屬(Periplaneta spp.)、棕帶蜚蠊(Supella longipalpa)。

鞘翅目(Coleoptera),例如,黃瓜條紋葉甲(Acalymma vittatum)、菜豆象(Acanthoscelides obtectus)、喙麗金龜屬(Adoretus spp.)、楊樹螢葉甲(Agelastica alni)、叩甲屬(Agriotes spp.)、黑菌蟲(Alphitobius diaperinus)、馬鈴薯鰓角金龜(Amphimallon solstitialis)、家具竊蠹(Anobium punctatum)、星天牛屬(Anoplophora spp.)、花象屬(Anthonomus spp.)、圓皮蠹屬(Anthrenus spp.)、長喙小象屬(Apion spp.)、阿鰓金龜屬(Apogonia spp.)、Atomaria spp.、毛皮蠹屬(Attagenus spp.)、惡條豆象(Bruchidius obtectus)、豆象屬(Bruchus spp.)、龜甲屬(Cassida spp.)、菜豆螢葉甲(Cerotoma trifurcata)、龜象屬(Ceuthorhynchus spp.)、凹脛跳甲屬(Chaetocnema spp.)、Cleonus mendicus、寬胸叩頭蟲屬(Conoderus spp.)、根頸象屬(Cosmopolites spp.)、褐紐西蘭肋翅鰓角金龜(Costelytra zealandica)、叩甲屬(Ctenicera spp.)、象蟲屬(Curculio spp.)、鏽赤扁谷盜(Cryptolestes ferrugineus)、楊幹隱喙象(Cryptorhynchus lapathi)、細枝象屬(Cylindrocopturus spp.)、皮蠹屬(Dermestes spp.)、葉甲屬(Diabrotica spp.)、蛀野螟屬(Dichocrocis spp.)、水稻鐵甲(Dicladispa armigera)、Diloboderus spp.、食植瓢蟲屬(Epilachna spp.)、毛跳甲屬(Epitrix spp.)、Faustinus spp.、裸蛛甲(Gibbium psylloides)、闊角谷盜(Gnathocerus cornutus)、菜心野螟(Hellula undalis)、黑異爪蔗金龜(Heteronychus arator)、寡節鰓金龜屬(Heteronyx spp.)、Hylamorpha elegans、北美家天牛(Hylotrupes bajulus)、紫苜蓿葉象(Hypera postica)、藍綠象(Hypomeces squamosus)、Hypothenemus spp.、甘蔗大褐齒爪鰓金龜(Lachnosterna consanguinea)、菸草甲(Lasioderma serricorne)、長頭谷盜(Latheticus oryzae)、Lathridius spp.、Lema spp.、馬鈴薯甲蟲(Leptinotarsa decemlineata)、紋潛蛾屬(Leucoptera spp.)、稻根象(Lissorhoptrus oryzophilus)、筒喙象屬(Lixus spp.)、Luperodes spp.、粉蠹屬(Lyctus spp.)、美洲葉甲屬(Megascelis spp.)、Melanotus spp.、油菜花露尾甲(Meligethes aeneus)、鰓金龜屬(Melolontha spp.)、Migdolus spp.、墨天牛屬(Monochamus spp.)、Naupactus xanthographus、隱跗郭公蟲屬(Necrobia spp.)、黃蛛甲(Niptus hololeucus)、椰蛀犀金龜(Oryctes rhinoceros)、鋸谷盜(Oryzaephilus surinamensis)、Oryzaphagus oryzae、耳喙象屬(Otiorrhynchus spp.)、小青花金龜(Oxycetonia jucunda)、辣根猿葉蟲(Phaedon cochleariae)、食葉鰓金龜屬(Phyllophaga spp.)、Phyllophaga helleri、菜跳甲屬(Phyllotreta spp.)、日本弧麗金龜(Popillia japonica)、象甲屬(Premnotrypes spp.)、大谷蠹(Prostephanus truncatus)、跳甲屬(Psylliodes spp.)、蛛甲屬(Ptinus spp.)、暗色瓢蟲(Rhizobius ventralis)、谷蠹(Rhizopertha dominica)、谷象屬(Sitophilus spp.)、米象(Sitophilus oryzae)、尖隱喙象屬(Sphenophorus spp.)、藥材甲(Stegobium paniceum)、莖幹象屬(Sternechus spp.)、Symphyletes spp.、纖毛象屬(Tanymecus spp.)、黃粉蟲(Tenebrio molitor)、大谷盜(Tenebrioides mauretanicus)、擬谷盜屬(Tribolium spp.)、斑皮蠹屬(Trogoderma spp.)、籽象屬(Tychius spp.)、脊虎天牛屬(Xylotrechus spp.)、距步甲屬(Zabrus spp.)。

雙翅目(Diptera),例如,伊蚊屬(Aedes spp.)、潛蠅屬(Agromyza spp.)、按實蠅屬(Anastrepha spp.)、按蚊屬(Anopheles spp.)、癭蚊屬(Asphondylia spp.)、果實蠅屬(Bactrocera spp.)、花園毛蚊(Bibio hortulanus)、紅頭麗蠅(Calliphora erythrocephala)、紅頭麗蠅(Calliphora vicina)、地中海蠟實蠅(Ceratitis capitata)、搖蚊屬(Chironomus spp.)、金蠅屬(Chrysomyia spp.)、斑虻屬(Chrysops spp.)、高額麻虻(Chrysozona pluvialis)、錐蠅屬(Cochliomyia spp.)、Contarinia spp.、人皮蠅(Cordylobia anthropophaga)、樹真環足搖蚊(Cricotopus sylvestris)、庫蚊屬(Culex spp.)、庫蠓屬(Culicoides spp.)、脈毛蚊屬(Culiseta spp.)、黃蠅屬(Cuterebra spp.)、橄欖大實蠅(Dacus oleae)、Dasyneura spp.、地種蠅屬(Delia spp.)、人膚蠅(Dermatobia hominis)、果蠅屬(Drosophila spp.)、稻象屬(Echinocnemus spp.)、廁蠅屬(Fannia spp.)、胃蠅屬(Gastrophilus spp.)、舌蠅屬(Glossina spp.)、麻虻屬(Haematopota spp.)、毛眼水蠅屬(Hydrellia spp.)、麥葉毛眼水蠅(Hydrellia griseola)、黑蠅屬(Hylemya spp.)、蝨蠅屬(Hippobosca spp.)、皮蠅屬(Hypoderma spp.)、斑潛蠅屬(Liriomyza spp.)、綠蠅屬(Lucilia spp.)、Lutzomyia spp.、Mansonia spp.、家蠅屬(Musca spp.)、狂蠅屬(Oestrus spp.)、瑞典麥稈蠅(Oscinella frit)、擬長跗搖蚊屬(Paratanytarsus spp.)、Paralauterborniella subcincta、藜泉蠅(Pegomyia spp.)、白蛉屬(Phlebotomus spp.)、草種蠅屬(Phorbia spp.)、伏蠅屬(Phormia spp.)、酪蠅(Piophila casei)、Prodiplosis spp.、胡蘿蔔莖蠅(Psila rosae)、繞實蠅屬(Rhagoletis spp.)、麻蠅屬(Sarcophaga spp.)、蚋屬(Simulium spp.)、螫蠅屬(Stomoxys spp.)、虻屬(Tabanus spp.)、根斑蠅屬(Tetanops spp.)、大蚊屬(Tipula spp.)。

異翅目(Heteroptera),例如,南瓜緣蝽(Anasa tristis)、擬麗蝽屬(Antestiopsis spp.)、Boisea spp.、土長蝽屬(Blissus spp.)、俊盲蝽屬(Calocoris spp.)、Campylomma livida、異背長蝽屬(Cavelerius spp.)、臭蟲屬(Cimex spp.)、Collaria spp.、Creontiades dilutus、胡椒緣蝽(Dasynus piperis)、Dichelops furcatus、厚氏長棒網蝽(Diconocoris hewetti)、棉紅蝽屬(Dysdercus spp.)、美洲蝽屬(Euschistus spp.)、扁盾蝽屬(Eurygaster spp.)、Heliopeltis spp.、Horcias nobilellus、稻緣蝽屬(Leptocorisa spp.)、Leptocorisa varicornis、葉喙緣蝽(Leptoglossus phyllopus)、草盲蝽屬(Lygus spp.)、蔗黑長蝽(Macropes excavatus)、盲蝽科(Miridae)、金光綠盲蝽(Monalonion atratum)、綠蝽屬(Nezara spp.)、Oebalus spp.、蝽科(Pentomidae)、方背皮蝽(Piesma quadrata)、壁蝽屬(Piezodorus spp.)、雜盲蝽屬(Psallus spp.)、Pseudacysta persea、紅獵蝽屬(Rhodnius spp.)、可可褐盲蝽(Sahlbergella singularis)、Scaptocoris castanea、黑蝽屬(Scotinophora spp.)、梨冠網蝽(Stephanitis nashi)、Tibraca spp.、錐獵蝽屬(Triatoma spp.)。

同翅目(Homoptera),例如,Acizzia acaciaebaileyanae、Acizzia dodonaeae、Acizzia uncatoides、狹背蚱蜢(Acrida turrita)、無網長管蚜屬(Acyrthosipon spp.)、Acrogonia spp.、Aeneolamia spp.、隆脈木蝨屬(Agonoscena spp.)、甘藍粉蝨(Aleyrodes proletella)、蔗粉蝨屬(Aleurolobus barodensis)、軟毛粉蝨(Aleurothrixus floccosus)、Allocaridara malayensis、杧果葉蟬屬(Amrasca spp.)、Anuraphis cardui、腎圓盾蚧屬(Aonidiella spp.)、蘇聯黃粉蚜(Aphanostigma piri)、蚜屬(Aphis spp.)、葡萄葉蟬(Arboridia apicalis)、Arytainilla spp.、小圓盾蚧屬(Aspidiella spp.)、圓盾蚧屬(Aspidiotus spp.)、Atanus spp.、茄溝無網蚜(Aulacorthum solani)、木薯粉蝨(Bemisia tabaci)、Blastopsylla occidentalis、Boreioglycaspis melaleucae、李短尾蚜(Brachycaudus helichrysii)、Brachycolus spp.、甘藍蚜(Brevicoryne brassicae)、Cacopsylla spp.、小褐稻蝨(Calligypona marginata)、麗黃頭大葉蟬(Carneocephala fulgida)、甘蔗粉角蚜(Ceratovacuna lanigera)、沫蟬科(Cercopidae)、蠟蚧屬(Ceroplastes spp.)、草莓釘蚜(Chaetosiphon fragaefolii)、蔗黃雪盾蚧(Chionaspis tegalensis)、茶綠葉蟬(Chlorita onukii)、棉蝗(Chondracris rosea)、核桃黑斑蚜(Chromaphis juglandicola)、黑褐圓盾蚧(Chrysomphalus ficus)、玉米葉蟬(Cicadulina mbila)、Coccomytilus halli、軟蚧屬(Coccus spp.)、茶藨隱瘤蚜(Cryptomyzus ribis)、Cryptoneossa spp.、Ctenarytaina spp.、Dalbulus spp.、柑桔粉蝨(Dialeurodes citri)、Diaphorina citri、白背盾蚧屬(Diaspis spp.)、履綿蚧屬(Drosicha spp.)、西圓尾蚜屬(Dysaphis spp.)、灰粉蚧屬(Dysmicoccus spp.)、小綠葉蟬屬(Empoasca spp.)、綿蚜屬(Eriosoma spp.)、Erythroneura spp.、Eucalyptolyma spp.、Euphyllura spp.、Euscelis bilobatus、拂粉蚧屬(Ferrisia spp.)、咖啡地粉蚧(Geococcus coffeae)、Glycaspis spp.、Heteropsylla cubana、Heteropsylla spinulosa、假桃病毒葉蟬(Homalodisca coagulata)、梅大尾蚜(Hyalopterus arundinis)、吹綿蚧屬(Icerya spp.)、片角葉蟬屬(Idiocerus spp.)、扁喙葉蟬屬(Idioscopus spp.)、灰飛蝨(Laodelphax striatellus)、Lecanium spp.、蠣盾蚧屬(Lepidosaphes spp.)、蘿蔔蚜(Lipaphis erysimi)、長管蚜屬(Macrosiphum spp.)、二點葉蟬(Macrosteles facifrons)、Mahanarva spp.、高粱蚜(Melanaphis sacchari)、Metcalfiella spp.、麥無網蚜(Metopolophium dirhodum)、黑緣平翅斑蚜(Monellia costalis)、Monelliopsis pecanis、瘤蚜屬(Myzus spp.)、萵苣衲長管蚜(Nasonovia ribisnigri)、黑尾葉蟬屬(Nephotettix spp.)、Nettigoniclla spectra、褐飛蝨(Nilaparvata lugens)、Oncometopia spp.、Orthezia praelonga、Oxya chinensis、芽癭木蝨屬(Pachypsylla spp.)、楊梅緣粉蝨(Parabemisia myricae)、Paratrioza spp.、片盾蚧屬(Parlatoria spp.)、癭綿蚜屬(Pemphigus spp.)、玉米蠟蟬(Peregrinus maidis)、綿粉蚧屬(Phenacoccus spp.)、楊平翅綿蚜(Phloeomyzus passerinii)、忽布疣蚜(Phorodon humuli)、葡萄根瘤蚜屬(Phylloxera spp.)、蘇鐵褐點並盾蚧(Pinnaspis aspidistrae)、臀紋粉蚧屬(Planococcus spp.)、Prosopidopsylla flava、梨形原綿蚧(Protopulvinaria pyriformis)、桑白盾蚧(Pseudaulacaspis pentagona)、粉蚧屬(Pseudococcus spp.)、Psyllopsis spp.、木蝨屬(Psylla spp.)、金小蜂屬(Pteromalus spp.)、Pyrilla spp.、笠圓盾蚧屬(Quadraspidiotus spp.)、Quesada gigas、平刺粉蚧屬(Rastrococcus spp.)、縊管蚜屬(Rhopalosiphum spp.)、黑盔蚧屬(Saissetia spp.)、葡萄帶葉蟬(Scaphoides titanus)、麥二叉蚜(Schizaphis graminum)、蘇鐵刺圓盾蚧(Selenaspidus articulatus)、長唇基飛蝨屬(Sogata spp.)、白背飛蝨(Sogatella furcifera)、Sogatodes spp.、Stictocephala festina、Siphoninus phillyreae、Tenalaphara malayensis、Tetragonocephela spp.、Tinocallis caryaefoliae、廣胸沫蟬屬(Tomaspis spp.)、聲蚜屬(Toxoptera spp.)、溫室粉蝨(Trialeurodes vaporariorum)、個木蝨屬(Trioza spp.)、小葉蟬屬(Typhlocyba spp.)、尖盾蚧屬(Unaspis spp.)、葡萄根瘤蝨(Viteus vitifolii)、麼葉蟬屬(Zygina spp.)。

膜翅目(Hymenoptera),例如,Acromyrmex spp.、菜葉蜂屬(Athalia spp.)、Atta spp.、松葉蜂屬(Diprion spp.)、實葉蜂屬(Hoplocampa spp.)、毛蟻屬(Lasius spp.)、小家蟻(Monomorium pharaonis)、樹蜂屬(Sirex spp.)、紅外來火蟻(Solenopsis invicta)、Tapinoma spp.、角樹蜂屬(Urocerus spp.)、胡蜂屬(Vespa spp.)、黑樹蜂屬(Xeris spp.)。

等足目(Isopoda),例如,鼠婦(Armadillidium vulgare)、櫛水蝨(Oniscus asellus)、球鼠婦(Porcellio scaber)。

等翅目(Isoptera),例如,家白蟻屬(Coptotermes spp.)、堆角白蟻(Cornitermes cumulans)、堆砂白蟻屬(Cryptotermes spp.)、楹白蟻屬(Incisitermes spp.)、稻麥小白蟻(Microtermes obesi)、土白蟻屬(Odontotermes spp.)、散白蟻屬(Reticulitermes spp.)。

鱗翅目(Lepidoptera),例如,小蠟螟(Achroia grisella)、桑劍紋夜蛾(Acronicta major)、褐帶卷蛾屬(Adoxophyes spp.)、煩夜蛾(Aedia leucomelas)、地老虎屬(Agrotis spp.)、Alabama spp.、臍橙螟(Amyelois transitella)、條麥蛾屬(Anarsia spp.)、幹煞夜蛾屬(Anticarsia spp.)、條小卷蛾屬(Argyroploce spp.)、甘藍夜蛾(Barathra brassicae)、臺灣單帶弄蝶(Borbo cinnara)、棉潛蛾(Bucculatrix thurberiella)、松尺蠖(Bupalus piniarius)、蛀褐夜蛾屬(Busseola spp.)、黃卷蛾屬(Cacoecia spp.)、茶麗細蛾(Caloptilia theivora)、Capua reticulana、蘋果小卷蛾(Carpocapsa pomonella)、桃蛀果蛾(Carposina niponensis)、冬尺蛾(Cheimatobia brumata)、禾草螟屬(Chilo spp.)、色卷蛾屬(Choristoneura spp.)、葡萄果蠹蛾(Clysia ambiguella)、Cnaphalocerus spp.、稻縱卷葉螟(Cnaphalocrocis medinalis)、雲卷蛾屬(Cnephasia spp.)、Conopomorpha spp.、球細頸象屬(Conotrachelus spp.)、Copitarsia spp.、Cydia spp.、Dalaca noctuides、絹野螟屬(Diaphania spp.)、小蔗杆草螟(Diatraea saccharalis)、金剛鑽屬(Earias spp.)、Ecdytolopha aurantium、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpus lignosellus)、甘薯杆螟(Eldana saccharina)、粉斑螟屬(Ephestia spp.)、葉小卷蛾屬(Epinotia spp.)、蘋淡褐卷蛾(Epiphyas postvittana)、莢斑螟屬(Etiella spp.)、棕卷蛾屬(Eulia spp.)、女貞細卷蛾(Eupoecilia ambiguella)、黃毒蛾屬(Euproctis spp.)、切根蟲屬(Euxoa spp.)、髒切夜蛾屬(Feltia spp.)、大蜡螟(Galleria mellonella)、細蛾屬(Gracillaria spp.)、小食心蟲屬(Grapholitha spp.)、Hedylepta spp.、棉鈴蟲屬(Helicoverpa spp.)、實夜蛾屬(Heliothis spp.)、褐織蛾(Hofmannophila pseudospretella)、同斑螟屬(Homoeosoma spp.)、長卷蛾屬(Homona spp.)、蘋果巢蛾(Hyponomeuta padella)、柿舉枝蛾柿蒂蟲(Kakivoria flavofasciata)、貪夜蛾屬(Laphygma spp.)、梨小食心蟲(Laspeyresia molesta)、茄白翅野螟(Leucinodes orbonalis)、紋潛蛾屬(Leucoptera spp.)、潛葉細蛾屬(Lithocolletis spp.)、綠果冬夜蛾(Lithophane antennata)、花翅小蛾屬(Lobesia spp.)、豆白隆切根蟲(Loxagrotis albicosta)、毒蛾屬(Lymantria spp.)、潛蛾屬(Lyonetia spp.)、黃褐天幕毛蟲(Malacosoma neustria)、豆野螟(Maruca testulalis)、甘藍夜蛾(Mamestra brassicae)、暮眼蝶(Melanitis leda)、毛脛夜蛾屬(Mocis spp.)、Monopis obviella、粘蟲(Mythimna separata)、橡長角蛾(Nemapogon cloacellus)、水螟屬(Nymphula spp.)、Oiketicus spp.、Oria spp.、瘤叢螟屬(Orthaga spp.)、稈野螟屬(Ostrinia spp.)、水稻負泥蟲(Oulema oryzae)、小眼夜蛾(Panolis flammea)、稻弄蝶屬(Parnara spp.)、紅鈴蟲屬(Pectinophora spp.)、Perileucoptera spp.、茄麥蛾屬(Phthorimaea spp.)、桔潛蛾(Phyllocnistis citrella)、Phyllonorycter spp.、菜粉蝶屬(Pieris spp.)、蘋果紋捲葉蛾(Platynota stultana)、印度谷螟(Plodia interpunctella)、金翅夜蛾屬(Plusia spp.)、菜蛾(Plutella xylostella)、小白巢蛾屬(Prays spp.)、斜紋夜蛾屬(Prodenia spp.)、Protoparce spp.、Pseudaletia spp.、粘蟲(Pseudaletia unipuncta)、大豆夜蛾(Pseudoplusia includens)、玉米螟(Pyrausta nubilalis)、Rachiplusia nu、禾螟屬(Schoenobius spp.)、白禾螟屬(Scirpophaga spp.)、稻白禾螟(Scirpophaga innotata)、Scotia segetum、蛀莖夜蛾屬(Sesamia spp.)、稻蛀莖夜蛾(Sesamia inferens)、長鬚卷蛾屬(Sparganothis spp.)、灰翅夜蛾屬(Spodoptera spp.)、Spodoptera praefica、舉肢蛾屬(Stathmopoda spp.)、花生麥蛾(Stomopteryx subsecivella)、Synanthedon spp.、Tecia solanivora、Thermesia gemmatalis、Tinea cloacella、袋谷蛾(Tinea pellionella)、幕谷蛾(Tineola bisselliella)、卷蛾屬(Tortrix spp.)、毛氈衣蛾(Trichophaga tapetzella)、粉夜蛾屬(Trichoplusia spp.)、三化螟(Tryporyza incertulas)、番茄斑潛蠅(Tuta absoluta)、灰蝶屬(Virachola spp.)。

直翅目(Orthoptera)或跳躍目(Saltatoria),例如,家蟋(Acheta domesticus)、Dichroplus spp.、螻蛄屬(Gryllotalpa spp.)、蔗蝗屬(Hieroglyphus spp.)、飛蝗屬(Locusta spp.)、黑蝗屬(Melanoplus spp.)、沙漠蝗(Schistocerca gregaria)。

蝨目(Phthiraptera),例如畜蝨屬(Damalinia spp.)、血蝨屬(Haematopinus spp.)、毛蝨屬(Linognathus spp.)、蝨屬(Pediculus spp.)、Phylloera vastatrix、陰蝨(Phthirus pubis)、嚼蝨屬(Trichodectes spp.)。

囓蟲目(Psocoptera),例如,Lepinatus spp.、粉囓蟲屬(Liposcelis spp.)。

蚤目(Siphonaptera),例如,角葉蚤屬(Ceratophyllus spp.)、櫛首蚤屬(Ctenocephalides spp.)、人蚤(Pulex irritans)、穿皮潛蚤(Tunga penetrans)、印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis)。

纓翅目(Thysanoptera),例如,玉米黃呆薊馬(Anaphothrips obscurus)、稻薊馬(Baliothrips biformis)、葡萄鐮薊馬(Drepanothris reuteri)、Enneothrips flavens、花薊馬屬(Frankliniella spp.)、網薊馬屬(Heliothrips spp.)、溫室條籬薊馬(Hercinothrips femoralis)、卡薊葡萄薊馬(Rhipiphorothrips cruentatus)、硬薊馬屬(Scirtothrips spp.)、Taeniothrips cardamoni、薊馬屬(Thrips spp.)。

纓尾目(Zygentoma,=Thysanura),例如,櫛衣魚屬(Ctenolepisma spp.)、衣魚(Lepisma saccharina)、盜火蟲(Lepismodes inquilinus)、家衣魚(Thermobia domestica)。

綜合目(Symphyla),例如,Scutigerella spp.。

軟體動物門(Mollusca)害蟲,特別是雙殼軟體動物(Bivalva)綱,例如,飾貝屬(Dreissena spp.)以及腹足綱(Gastropoda),例如,Arion spp.、雙臍螺屬(Biomphalaria spp.)、小泡螺屬(Bulinus spp.)、野蛞蝓屬(Deroceras spp.)、土蝸屬(Galba spp.)、椎實螺屬(Lymnaea spp.)、釘螺屬(Oncomelania spp.)、Pomacea spp.、琥珀螺屬(Succinea spp.)。

扁形動物門(Plathelminthe)和線蟲門(Nematoda)動物寄生蟲,例如十二指腸鉤口線蟲(Ancylostoma duodenale)、斯裡蘭卡鉤口線蟲(Ancylostoma ceylanicum)、巴西鉤口線蟲(Acylostoma braziliensis)、鉤口線蟲屬(Ancylostoma spp.)、蛔蟲屬(Ascaris spp.)、馬來布魯線蟲(Brugia malayi)、帝汶布魯線蟲(Brugia timori)、仰口線蟲屬(Bunostomum spp.)、夏柏特線蟲屬(Chabertia spp.)、枝睪吸蟲屬(Clonorchis spp.)、古柏線蟲屬(Cooperia spp.)、雙腔吸蟲屬(Dicrocoelium spp.)、絲狀網尾線蟲(Dictyocaulus filaria)、闊節裂頭絛蟲(Diphyllobothrium latum)、麥地那龍線蟲(Dracunculus medinensis)、細粒棘球絛蟲(Echinococcus granulosus)、多房棘球絛蟲(Echinococcus multilocularis)、蠕形住腸蟯蟲(Enterobius vermicularis)、Faciola spp.、血毛線蟲屬(Haemonchus spp.)、異刺線蟲屬(Heterakis spp.)、矮小齧殼絛蟲(Hymenolepis nana)、豬圓線蟲屬(Hyostrongulus spp.)、羅阿羅阿線蟲(Loa Loa)、細頸線蟲屬(Nematodirus spp.)、結節線蟲屬(Oesophagostomum spp.)、後睪吸蟲屬(Opisthorchis spp.)、旋盤尾絲蟲(Onchocerca volvulus)、奧斯脫線蟲屬(Ostertagia spp.)、並殖吸蟲屬(Paragonimus spp.)、Schistosomen spp.、富氏類圓線蟲(Strongyloides fuelleborni)、糞類圓線蟲(Strongyloides stercoralis)、糞圓線蟲屬(Stronyloides spp.)、牛帶絛蟲(Taenia saginata)、豬帶絛蟲(Taenia solium)、旋毛形線蟲(Trichinella spiralis)、本地毛形線蟲(Trichinella nativa)、株布氏旋毛蟲(Trichinella britovi)、南方旋毛蟲(Trichinella nelsoni)、Trichinella pseudopsiralis、毛圓線蟲屬(Trichostrongulus spp.)、毛首鞭形線蟲(Trichuris trichuria)、班氏吳策線蟲(Wuchereria bancrofti)。

線蟲門的植物有害物,即,植物寄生線蟲類,特別是滑刃線蟲屬(Aphelenchoides spp.)、傘滑刃線蟲屬(Bursaphelenchus spp.)、莖線蟲屬(Ditylenchus spp.)、球異皮線蟲屬(Globodera spp.)、異皮線蟲屬(Heterodera spp.)、長針線蟲屬(Longidorus spp.)、根結線蟲屬(Meloidogyne spp.)、短體線蟲屬(Pratylenchus spp.)、穿孔線蟲屬(Radopholus spp.)、毛刺線蟲屬(Trichodorus spp.)、小墊刃線蟲屬(Tylenchulus spp.)、劍線蟲屬(Xiphinema spp.)、螺旋線蟲屬(Helicotylenchus spp.)、矮化線蟲屬(Tylenchorhynchus spp.)、盾線蟲屬(Scutellonema spp.)、副毛刺線蟲屬(Paratrichodorus spp.)、Meloinema spp.、異真滑刃線蟲屬(Paraphelenchus spp.)、Aglenchus spp.、刺線蟲屬(Belonolaimus spp.)、珍珠線蟲屬(Nacobbus spp.)、小盤旋線蟲屬(Rotylenchulus spp.)、盤旋線蟲屬(Rotylenchus spp.)、Neotylenchus spp.、異真滑刃線蟲屬(Paraphelenchus spp.)、椎線蟲屬(Dolichodorus spp.)、紐帶線蟲屬(Hoplolaimus spp.)、Punctodera spp.、Criconemella spp.、Quinisulcius spp.、半環苔蟲屬(Hemicycliophora spp.)、蟃線蟲屬(Anguina spp.)、亞蟃線蟲屬(Subanguina spp.)、半輪線蟲屬(Hemicriconemoides spp.)、Psilenchus spp.、Pseudohalenchus spp.、輪線蟲屬(Criconemoides spp.)、Cacopaurus spp.。

還可以防治原生動物(protozoa)亞門,球蟲目(Coccidia),例如艾美蟲屬(Eimeria spp.)。

本發明還提供用於處理植物的施用溶液,包含有效用於增強植物對非生物脅迫因子抗性用量的至少一種選自通式(I)的鄰氨基苯甲醯胺衍生物的化合物。可以相對化的非生物脅迫條件可以包括例如乾旱、冷和熱條件、滲透脅迫、水澇、高土壤鹽度、高礦物暴露、臭氧條件、強光條件、有限的氮營養素可用度、有限的磷營養素可用度。

在一個實施方案中,例如,根據本發明提供的鄰氨基苯甲醯胺衍生物可通過施用至合適的待處理的植物或植物部位而施用。本發明所設想的使用本發明化合物(I)優選以劑量為0.0005至3kg/ha,更優選為0.001至2kg/ha,尤其優選為0.005至1kg/ha進行。

術語「對非生物脅迫的抗性」在本文中理解為意指對於植物的各種優勢。這些有利的特性表現為例如以下改進的植物特性:在表面積和深度方面的改進的根系生長、增加的匍匐絲和分櫱形成、更強的和更多產的匍匐絲和分櫱、增進芽生長、增加的抗倒伏性,增加的芽基直徑,增加的葉面積,營養物和組分例如碳水化合物、脂肪、油類、蛋白質、維生素、礦物質、精油、染料、纖維的更高產量、更好的纖維品質、更早開花、增加的開花數量、降低的毒性產物如真菌毒素的含量、降低的殘留物或任何種類的不利組分含量、或更好的可消化性、採收材料改進的儲存穩定性、改進的對不利的溫度的耐受性、改進的對乾旱和乾燥的耐受性、和改進的對水澇引起的缺氧的耐受性、改進的對土壤和水中高鹽度的耐受性、增強的對臭氧脅迫的耐受性、改進的對於除草劑和其他作物處理組合物的相容性、改進的吸水性和光合作用性能、有利的植物性能,例如加快成熟、更均勻成熟、對有利動物更大的吸引性、改進的授粉或本領域技術人員已知的其他優勢。

更具體地,本發明的用途表現出在施用至植物和植物部位時所述的優勢。

對於本發明而言,還可以將對植物成熟起作用的已知的物質與本發明的鄰氨基苯甲醯胺衍生物相結合。在本文中,可以提及例如以下活性化合物(所述化合物或根據國際標準化組織(ISO)的「通用名稱」或根據化學名稱或根據編號而提及),各自包括所有使用形式,如酸、鹽、酯和異構體,如立體異構體和旋光異構體。在本文中,例如,提及一種且在某些情況下多種使用形式:

根瘤菌毒素(rhizobitoxine)、2-氨基乙氧基乙烯基甘氨酸(AVG)、甲氧基乙烯基甘氨酸(MVG)、乙烯基甘氨酸、氨基氧乙酸、西奈芬淨(sinefungin)、s-腺苷高半胱氨酸、硫代丁酸2-酮基-4-甲酯、(異亞丙基)氨基氧乙酸2-(甲氧基)-2-氧代乙酯、(異亞丙基)氨基氧乙酸2-(己氧基)-2-氧代乙酯、(環亞己基)氨基氧乙酸2-(異丙基氧基)-2-氧代乙酯、腐胺、亞精胺、精胺、1,8-二氨基-4-氨基乙基辛烷、L-刀豆酸、丁醯肼、1-氨基環丙基-1-羧酸甲酯、N-甲基-1-氨基環丙基-1-羧酸、1-氨基環丙基-1-甲醯胺、如記載於DE3335514、EP30287、DE2906507或US5123951中的取代1-氨基環丙基-1-羧酸衍生物、1-氨基環丙基-1-異羥肟酸、1-甲基環丙烯、3-甲基環丙烯、1-乙基環丙烯、1-正丙基環丙烯、1-環丙烯基甲醇、貢蒿酮、丁子香酚

可用於本發明化合物的混合物製劑或在桶混製劑中的配伍組分為,例如基於抑制以下物質的已知活性化合物:例如1-氨基環丙烷-1-羧酸鹽合酶、1-氨基環丙烷-1-羧酸鹽氧化酶和乙烯受體,例如ETR1、ETR2、ERS1、ERS2或EIN4,例如記載於Biotechn.Adv.2006,24,357-367;Bot.Bull.Acad.Sin.199,40,1-7或Plant Growth Reg.1993,13,41-46以及其中所引用的文獻。

對於本發明而言,鄰氨基苯甲醯胺衍生物還可以與提高植物對非生物脅迫耐受性的已知的物質結合,所述已知的物質例如為脫落酸及其類似物(植物激素)(Jones and Mansfield,1970,J.Exp.Botany 21:714-719;Bonham-Smith et al.,1988,Physiologia Plantarum 73:27-30);殺真菌劑,特別是源自strobilurin或琥珀酸酯脫氫酶抑制劑類、除草劑草甘膦、滲透物質例如甘氨酸甜菜鹼或其生物化學前體,例如膽鹼衍生物(Chen et al.,2000,Plant Cell Environ 23:609-618,Bergmann et al.,DE-4103253);抗氧化劑例如萘酚和黃嘌呤、吡咯類例如甲基吡咯如多效唑(Morrison and Andrews,1992,J Plant Growth Regul 11:113-117;Imperial Chemical Industries PLC,1985,Research Disclosure 259:578-582);苯並噻二唑(CGA 245704;通用名稱:acibenzolar-S-methyl;商品名稱:)(Achuo et al.,Plant Pathology 53(1),65–72,2004;Tamblyn et al.,Pesticide Science 55(6),676–677,1999;EP-OS 0313512);乙醯基水楊酸、磺亞胺,源自氧化脂類(oxylipin)例如茉莉酸(Walling,J.Plant Growth Regul.19,195–216,2000);源自新菸鹼類(氯代菸鹼類)殺蟲劑,特別是吡蟲啉(imidacloprid)(Brown et al.,Beltwide Cotton Conference Proceedings 2231–2237,2004)。

如所已知的,上面所提及的對植物的各種優勢可部分結合,並且可以使用常規可應用的術語描述它們。這類術語為例如以下名稱:植物毒性效應、對脅迫因素的抗性、較小的植物脅迫、植物保健(health)、健康的植物、植物適應性(fitness)、植物健康(wellness)、植物概念、活力效應、脅迫防護、保護性防護、作物保健、作物保健性能、作物保健產品、作物保健管理、作物保健療法、植物保健、植物保健性能、植物保健產品、植物保健管理、植物保健療法、綠化效應或再綠化效應、鮮度或本領域技術人員相當熟悉的其他術語。

在本發明的上下文中,對非生物脅迫抗性的良好作用應理解為表示(但不作為限制):

·至少萌芽改進通常3%,尤其高於5%,特別優選高於10%,

·至少產量提高通常3%,尤其高於5%,特別優選高於10%,

·至少根系發育改進通常3%,尤其高於5%,特別優選高於10%,

·至少芽尺寸提高通常3%,尤其高於5%,特別優選高於10%,

·至少葉面積提高通常3%,尤其高於5%,特別優選高於10%,

·至少萌芽改進通常3%,尤其高於5%,特別優選高於10%,

·至少光合作用性能改進通常3%,尤其高於5%,特別優選高於10%,和/或

·至少花形成改進通常3%,尤其高於5%,特別優選高於10%,所述效應可以單獨出現,或者以兩種以上效應的任何結合出現。

本發明還提供用於處理植物的施用溶液,包含有效增強植物對非生物脅迫因素抗性用量的至少一種通式(I)的化合物。所述施用溶液可以包含其他常規組分,如溶劑、製劑助劑,尤其是水。其他組分可以包括下面描述的農用化學活性化合物。

本發明還提供相應的施用溶液用於提高植物對非生物脅迫因素抗性的用途。下面的說明同時適用於通式(I)化合物本身的本發明的用途和相應的施用溶液。

所有植物和植物部位均可根據本發明處理。在本文中植物理解為意指所有植物和植物種群,如想要和不想要的野生植物或作物植物(包括天然存在的作物植物)。作物植物可以是通過常規育種和優選法或通過生物技術和基因工程法或通過前述方法的結合而得到的植物,包括轉基因植物並包括受和不受品種權(varietal property rights)保護的植物品種。植物部位的含義理解為意指植物所有的地上和地下部位和植物器官,如芽、葉、花和根,可提及的實例為葉、針葉、莖、幹、花、子實體、果實、種子以及根、塊莖和根莖。植物部位也包括採收物以及無性和有性繁殖物,例如插枝、塊莖、根莖、分株和種子。

如上所提及,可根據本發明處理所有植物及其部位。在一個優選的實施方案中,處理了野生植物種和植物栽培種,或由常規生物育種方法(如雜交或原生質體融合)而得到的植物種和植物栽培種及其部位。在另一個優選的實施方案中,處理由基因工程——如果合適與常規方法相結合——而得到的轉基因植物和植物栽培種(遺傳修飾生物)及其部位。術語「部位」、「植物的部位」或「植物部位」已在上文做出解釋。

更優選地,根據本發明處理各自市售可得或正在使用的植物栽培種的植物。植物栽培種理解為意指由常規育種、誘變或重組DNA技術獲得的具有新特性(「特徵」)的植物。這些植物可以是栽培種、生物型和基因型。

根據植物種或植物栽培種、其種植地點和生長條件(土壤、氣候、生長期、營養),本發明的處理也可產生超加和(「協同」)效應。例如,超過實際預期的效果可能性包括:降低可根據本發明使用的化合物和組合物的施用率和/或加寬其活性譜和/或提高其活性、改善植物生長、提高對高溫或低溫耐受性、提高對乾旱或對水或土壤中含鹽量的耐受性、提高開花品質、使採收更簡易、加速成熟、提高產量、提高採收產品的品質和/或提高其營養價值、改善採收產品的貯存期和/或其加工性能。

依據本發明處理的優選的轉基因植物或植物栽培種(通過遺傳工程而獲得的那些)包括通過遺傳修飾而接受了遺傳物質的所有植物,所述遺傳物質將特別有利的有用特性(「特徵」)賦予這些植物。所述特性的實例為更好的植物生長、提高對高溫或低溫的耐受性、提高對乾旱或者對水或土壤含鹽量的耐受性、提高開花品質、使採收更簡易、加速成熟、提高產量、提高採收產品的品質和/或提高其營養價值、改善採收產品的貯存期和/或其加工性能。其它特別強調的所述特徵的實例為改善植物對動物和微生物有害物的抵抗力,如對昆蟲、蟎蟲、植物致病真菌、細菌和/或病毒的抵抗力,以及提高植物對某些除草活性化合物的耐受性。可提及的轉基因植物的實例為重要的作物植物,如穀物(小麥、稻)、玉米、大豆、馬鈴薯、棉花、菸草、油菜和果實植物(果實為蘋果、梨、柑橘類水果和葡萄),且特別強調的是玉米、大豆、馬鈴薯、棉花、菸草和油菜。特別強調的特徵為通過在植物體內形成毒素,特別是由蘇雲金芽孢桿菌(Bacillus thuringiensis)的遺傳物質(例如由基因CryⅠA(a)、CryⅠA(b)、CryⅠA(c)、CryⅡA、CryⅢA、CryⅢB2、Cry9c、Cry2Ab、Cry3Bb和CryⅠF及其結合)在植物體內形成的毒素,來提高植物對昆蟲、蛛形綱動物、線蟲和蛞蝓以及蝸牛的抵抗力(以下稱為「Bt植物」)。還特別強調的特徵為通過系統獲得性抗性(SAR)、系統素、植物抗毒素、引發物和抗性基因以及相應的表達蛋白質和毒素來提高植物對真菌、細菌和病毒的抵抗力。還特別強調的特徵為提高植物對某些除草活性化合物(例如咪唑啉酮類、磺醯脲類、草甘膦或草丁膦)(例如「PAT」基因)的耐受性。賦予所述所需特徵的基因也可在轉基因植物體內相互結合而存在。「Bt植物」的實例包括市售的商品名稱為YIELD(例如玉米、棉花、大豆)、(例如玉米)、(例如玉米)、(棉花)、(棉花)和(馬鈴薯)的玉米品種、棉花品種、大豆品種和馬鈴薯品種。可提及的除草劑耐受性植物的實例為市售的商品名稱為Roundup(具有草甘膦耐受性,例如玉米、棉花、大豆)、Liberty (具有草丁膦耐受性,例如油菜)、(具有咪唑啉酮耐受性)和(具有磺醯脲耐受性,例如玉米)的玉米品種、棉花品種和大豆品種。可提及的具有除草劑抗性植物(以常規的除草劑耐受性方式育種的植物)包括名為(例如玉米)的市售品種。當然,以上敘述也適用於具有所述基因特徵或仍待開發基因特徵的植物栽培種,所述植物栽培種將在未來進行開發和/或上市。

還可以根據本發明處理的植物和植物品種為對一種或多種非生物脅迫因素具有抗性的那些植物。非生物脅迫條件可以包括例如乾旱、低溫暴露、熱暴露、滲透脅迫、水澇、高土壤鹽度、高礦物暴露、臭氧暴露、強光暴露、有限的氮營養素可用度、有限的磷營養素可用度或避陰。

還可以根據本發明處理的植物和植物品種是以提高的產率性能為特徵的那些植物。所述植物中提高的產率可以是以下因素的結果:例如,改良的植物生理學、生長和發育,如水分利用率、水分保留率、改進的氮的利用、提高的碳素同化、增強的光合作用、提高的發芽率和加速成熟。產率還可以通過改進植物構造來實現(在脅迫和非脅迫條件下),包括提早開花、對雜交種子生產的開花控制、秧苗活力、植株大小、節間數和節間距、根系生長、種子大小、果實大小、莢果大小、莢數或穗數、每個莢或穗的種子數量、種子質量、增強種子的填充、減少種子的散播、減少莢裂開以及抗倒伏。其他的產率特徵包括種子組分,如碳水化合物含量、蛋白質含量、油含量和組成、營養價值、減少抗營養化合物、改善可加工性和較好的貯存穩定性。

還可以根據本發明處理的植物是已經表達出雜交優勢特性或雜交優勢作用的雜交植物,雜交優勢特性或雜交優勢作用通常導致更高的產量、更加茁壯、更加健康和更好的對生物和非生物脅迫因素的抵抗力。這種植物通常是將一種自交雄性不育親本系(母本)與另一種自交雄性能育親本系(父本)雜交而製得。雜交種子通常收穫自雄性不育植物然後出售給種植者。雄性不育植物有時(例如在玉米中)可以通過去雄(即機械移除雄性生殖器官或雄花)而製得,但是,更通常地,雄性不育性是植物基因組中遺傳定子的結果。在這種情況下,尤其是當種子是從雜交植物上收穫的所需產品時,通常有用的是確保充分恢復含有負責雄性不育性的遺傳決定因子的雜交植物的雄性能育性。這可以通過確保父本具有適當的育性恢復基因而實現,該基因能夠恢復含有造成雄性不育性的遺傳定子的雜交植物的雄性可育性。雄性不育的遺傳定子可以位於細胞質中。細胞質雄性不育(CMS)實例例如在芸苔屬種(Brassica species)中已被描述(WO 1992/005251、WO 1995/009910、WO 1998/27806、WO 2005/002324、WO 2006/021972和US 6,229,072)。然而,雄性不育的遺傳定子也可以位於細胞核基因組中。雄性不育植物也可通過植物生物技術方法例如基因工程獲得。一種獲取雄性不育植物的特別有用的方法記載於WO 89/10396中,其中,例如,核糖核酸酶例如芽孢桿菌RNA酶在雄蕊中的絨氈層細胞中選擇性地表達。隨後可通過在絨氈層細胞中表達核糖核酸酶抑制劑如芽孢桿菌RNA酶抑制劑來恢復能育性(例如WO 1991/002069)。

鄰氨基苯甲醯胺衍生物可以轉化為常規製劑,例如溶液劑、乳劑、可溼性粉末劑、懸浮劑、粉末劑、塵劑、膏劑、可溶性粉劑、顆粒劑、懸乳濃縮劑、經活性化合物浸漬的天然和合成材料、以及聚合物材料中的微膠囊劑。

因此,本發明還涉及作為作物保護組合物和/或農藥的製劑以及由其製得的使用形式,例如灌注、滴注和噴撒液體,所述製劑和使用形式包含至少一種本發明的活性化合物。在某些情況下,所述使用形式包含其他作物保護組合物和/或農藥和/或增強作用的助劑,如:滲透劑,例如植物油,例如菜籽油、葵花籽油、礦物油,例如石蠟油、植物脂肪酸的烷基酯,例如菜籽油甲酯或豆油甲酯、或烷醇烷氧基化合物和/或鋪展劑(spreader),例如烷基矽氧烷和/或鹽,例如有機或無機銨鹽或鏻鹽,例如硫酸銨或磷酸氫二銨和/或保持促進劑,例如磺基琥珀酸二辛酯或羥丙基瓜耳膠聚合物和/或保溼劑,例如甘油和/或肥料,例如含銨、鉀或磷的肥料。

常規製劑有,例如水溶性液體劑(SL)、乳油(EC)、水乳劑(EW)、懸浮劑(SC、SE、FS、OD)、水分散顆粒劑(WG)、顆粒劑(GR)和膠囊濃縮劑(CS);這些和其它可能的製劑類型由例如Crop Life International描述並記載於Pesticide Specifications,Manual on development and use of FAO and WHO specifications for pesticides,FAO Plant Production and Protection第173頁,由FAO/WHO Joint Meeting on Pesticide Specifications制定,2004,ISBN:9251048576中。所述製劑除一種或多種本發明活性化合物之外還任選地包含其他的農用化學活性化合物。

這些優選為包含助劑的製劑或使用形式,所述助劑例如填充劑、溶劑、自發性促進劑、載體、乳化劑、分散劑、防凍劑、生物滅殺劑、增稠劑和/或其它助劑,例如佐劑。本上下文中佐劑是增強制劑的生物效果而其本身並無生物效果的組分。佐劑的實例有促進保持、鋪展、附著於葉片表面或滲透的試劑。

這些製劑以已知方式製備,例如通過將活性化合物與助劑例如填充劑、溶劑和/或固體載體和/或其他助劑例如表面活性劑混合。這些製劑或在合適的裝置中製備,或在施用前或施用過程中製備。

使用的助劑可以為能夠賦予活性化合物製劑或由這些製劑製備的施用形式(如即用型作物保護組合物,例如灌注、滴注、噴撒液體或拌種劑)以特定性能(如某些物理、技術和/或生物性能)的物質。

合適的填充劑為,例如水、極性和非極性有機化學液體,例如芳烴類和非芳香烴類(如石蠟、烷基苯、烷基萘、氯苯)、醇類和多元醇類(如果合適,其也可被取代、醚化和/或酯化)、酮類(如丙酮、環己酮)、酯類(包括脂肪和油)以及(聚)醚類、未被取代的和取代的胺類、醯胺類、內醯胺類(如N-烷基吡咯烷酮)以及內酯類、碸類和亞碸類(如二甲亞碸)。

如果所用填充劑為水,還可使用例如有機溶劑作為助溶劑。合適的液體溶劑基本上是:芳族化合物如二甲苯、甲苯或烷基萘;氯代芳烴和氯代脂族烴如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷、脂族烴如環己烷或石蠟,例如礦物油餾分、礦物油和植物油、醇類如丁醇或乙二醇及其醚和酯、酮類如丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮或環己酮、強極性溶劑如二甲基甲醯胺和二甲基亞碸,以及水。

原則上可以使用所有合適的溶劑。合適的溶劑的實例為芳烴,如二甲苯、甲苯或烷基萘、氯代芳烴或氯代脂族烴,如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷、脂族烴如環己烷、石蠟、石油餾分、礦物油和植物油、醇如甲醇、乙醇、異丙醇、丁醇或乙二醇及其醚和酯、酮如丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮或環己酮、強極性溶劑如二甲基亞碸,以及水。

原則上可以使用所有合適的載體。有用的載體特別包括:例如銨鹽,及粉碎的天然礦物如高嶺土、粘土、滑石、白堊、石英、綠坡縷石、蒙脫石或硅藻土,以及粉碎的合成材料如細碎的二氧化矽、氧化鋁以及天然或合成的矽酸鹽、樹脂、蠟和/或固體肥料。還可以使用所述載體的混合物。用於顆粒劑的有用的載體包括:例如粉碎並分級的天然巖石如方解石、大理石、浮石、海泡石、白雲石,以及無機和有機粉的合成顆粒,以及有機材料如鋸屑、紙、椰殼、玉米穗軸和菸草莖的顆粒。

還可以使用液化氣體填充劑或溶劑。特別合適的填充劑或載體是在環境溫度和大氣壓力下為氣體的那些,例如氣霧推進劑氣體,如滷代烴,以及丁烷、丙烷、氮氣和二氧化碳。

乳化劑和/或發泡劑、具有離子或非離子特性的分散劑或潤溼劑,或這些表面活性劑混合物的實例為聚丙烯酸鹽、木素磺酸鹽、酚磺酸鹽或萘磺酸鹽、環氧乙烷與脂肪醇或與脂肪酸或與脂肪胺,與取代酚(優選烷基酚或芳基酚)的縮聚物、磺基琥珀酸酯的鹽、牛磺酸衍生物(優選烷基牛磺酸)、聚乙氧基化醇或酚的磷酸酯、多元醇的脂肪酯,和包括硫酸鹽、磺酸鹽和磷酸鹽的化合物的衍生物例如烷芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸鹽、烷基硫酸鹽、芳基磺酸鹽、蛋白質水解產物、木素亞硫酸鹽廢液和甲基纖維素。如果一種活性化合物和/或一種惰性載體在水中不溶並且當施用在水中進行時,表面活性劑的存在是有利的。

可以使用著色劑如無機顏料,例如氧化鐵、氧化鈦和普魯士藍,和有機染料如茜素染料、偶氮染料和金屬酞菁染料,以及微量營養素如鐵鹽、錳鹽、硼鹽、銅鹽、鈷鹽、鉬鹽和鋅鹽作為製劑及由其衍生的使用形式的額外助劑。

還可存在穩定劑,如低溫穩定劑、防腐劑、抗氧化劑、光穩定劑或其它改進化學和/或物理穩定性的試劑。還可以存在發泡劑或防沫劑。

還可以存在增稠劑如羧甲基纖維素和粉末、顆粒或膠乳形式的天然和合成聚合物,如阿拉伯樹膠、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯、或天然磷脂如腦磷脂和卵磷脂和合成磷脂作為製劑和由及其衍生的使用形式中的額外助劑。其他可能的助劑有礦物油和植物油。

如果合適,製劑及由其衍生的使用形式還可以包括其他助劑。這類添加劑的實例包括香料、保護膠體、粘合劑、膠粘劑、增稠劑、觸變劑、滲透劑、保持促進劑、穩定劑、螯合劑、絡合劑、保溼劑和鋪展劑。通常,活性化合物可與常規用於製劑目的的任何固體或液體添加劑相結合。

有用的保持促進劑包括所有降低動態表面張力的那些物質,例如磺基琥珀酸二辛酯,或增加粘彈性的那些物質,例如羥丙基瓜耳膠聚合物。

本文中有用的滲透劑為所有的通常用於改進農用化學活性化合物對植物滲透性的那些物質。本文中滲透劑由其從(通常為水性的)施用液體和/或從噴霧塗層滲透進入植物表皮並因此增加活性化合物在表皮中的遷移性的能力而定義。可使用文獻中(Baur et al.,1997,Pesticide Science 51,131-152)記載的方法來測定該特性。實例包括醇烷氧基化物,如椰子脂肪酸乙氧基化物(10)或異十三烷基乙氧基化物(12)、脂肪酸酯,例如油菜籽油甲酯或豆油甲酯;脂肪胺烷氧基化物,例如牛油胺乙氧基化物(15);或銨鹽和/或鏻鹽,例如硫酸銨或磷酸氫二銨。

由市售可得的製劑製備的使用形式的活性化合物的含量可以在寬的範圍內變化。使用形式的活性化合物濃度可以為0.0000001至95重量%活性化合物,優選0.0001至1重量%。本發明的鄰氨基苯甲醯胺的用途為通過灌注、土混、犁溝處理、在水培或灌溉體系中通過滴注施用至土壤或其他基質、通過土壤、莖或花注射、通過栽植穴處理或通過浸漬施用至例如繁殖材料如球莖、塊莖或根、漂浮或種子箱施用,特別是在種子的情況下通過單層或多層包衣施用。

根據本發明優選的是處理種子。例如,由害蟲引起的對作物植物的大多數損害早在種子在貯存期間被侵擾時和將種子引入土壤中之後,以及在植物發芽期間和剛發芽之後出現。該階段特別關鍵因為生長植物的根和芽特別敏感並且即使最小的損害也會導致整個植物的死亡。因此通過使用合適的組合物保護種子和萌芽植物受到特別關注。

通過處理植物的種子而防治害蟲為長期已知並且是不斷改進的主題。然而,處理種子會引發一系列不能總以令人滿意的方式解決的問題。因此,需要開發用於保護種子和萌芽植物的方法,該方法省卻了在播種或植物發芽後額外施用作物保護產品。還需要以這樣一種方式優化所用活性化合物的量:為種子和正在發芽的植物提供最佳的保護以免受害蟲的侵襲,但所用活性化合物不會損傷植物本身。特別地,為了施用最少的作物保護產品而實現種子和萌芽植物的最優化保護,處理種子的方法還應該考慮轉基因植物固有的殺蟲特性。

因此本發明還特別涉及一種通過使用本發明的活性化合物處理種子,而保護種子和萌芽植物免受害蟲侵襲的方法。本發明還涉及鄰氨基苯甲醯胺處理種子用於保護種子和由其得到的植物免受害蟲侵襲的用途。此外,本發明涉及根據本發明處理以提供免受害蟲侵襲的保護的種子。

本發明的優勢之一是鄰氨基苯甲醯胺衍生物特殊的內吸性能意味著用這些活性化合物處理種子不僅保護種子本身,而且保護萌芽後得到的植物免受害蟲侵襲。以此方式,可以省卻在播種時或其後不久立即處理作物。

同樣,必須被認為有利的是根據本發明鄰氨基苯甲醯胺還可特別用於轉基因種子,由該種子得到的植物能夠表達抵抗害蟲的蛋白質。通過處理該種子,某些害蟲可以僅通過表達例如殺蟲蛋白質而防治,並且另外對種子的損害可以通過本發明的活性化合物而避免。

本發明的鄰氨基苯甲醯胺衍生物的用途適於保護以上提及的任何用於農業、溫室、林業或園藝中的植物品種的種子。特別地,所述種子可以是玉米、花生、油菜籽、油菜、罌粟、大豆、棉花、甜菜(例如糖用甜菜和飼用甜菜)、稻、黍、小麥、大麥、燕麥、黑麥、向日葵、菸草、馬鈴薯或蔬菜(例如番茄、捲心菜品種)的種子。本發明的活性化合物同樣適於處理以上提及的果實植物和蔬菜的種子。處理玉米、大豆、棉花、小麥、稻和油菜籽或油菜的種子特別重要。

如上所提及,使用本發明的活性化合物處理轉基因種子也特別重要。這通常是含有至少一種控制表達具有特定殺蟲特性的多肽的異源基因的植物種子。在本文中,轉基因種子中的異源基因可源自微生物如桿菌屬(Bacillus)、根瘤菌屬(Rhizobium)、假單胞菌屬(Pseudomonas)、沙雷氏菌屬(Serratia)、木黴屬(Trichoderma)、棒形桿菌屬(Clavibacter)、叢枝菌(Glomus)或粘帚黴屬(Gliocladium)。本發明特別適於處理包括至少一種源自桿菌屬的異源基因並且其基因產品顯示出對歐洲玉米螟(European corn borer)和/或玉米根蠕蟲的活性的轉基因種子。特別優選源自蘇雲金芽孢桿菌的異源基因。

用途實施例以下實施例闡述本發明,但不以任何方式限制本發明。

實施例編號A:

皺葉甘藍上的菜蛾試驗;灌注施用

溶劑:4重量份丙酮

乳化劑:1重量份烷芳基聚乙二醇醚

為製備合適的活性化合物製劑,將1重量份的活性化合物與所述用量的溶劑和乳化劑混合,並且用水將濃縮液稀釋至所需的濃度。用所述產品的溶液(水的體積:60ml/植物)澆灌皺葉甘藍(甘藍(Brassica oleracea))。所述濃度指的是每棵植物的活性化合物的用量。約1周後,用小菜蛾(菜蛾)的幼蟲侵染經處理的植物。1周後,測定以%計的活性。100%是指所有的毛蟲均被殺死;0%是指沒有毛蟲被殺死。

在本試驗中,以下產品顯示出良好的內吸作用:

表A:皺葉甘藍上的菜蛾

*化合物(I-1-1)/化合物(I-1-7)的測試混合物包含約85%的化合物(I-1-1)和約15%的化合物(I-1-7)。

實施例編號B:

玉米上的草地夜蛾(Spodoptera frugiperda)試驗;灌注施用

溶劑:4重量份丙酮

乳化劑:1重量份烷芳基聚乙二醇醚

為製備合適的活性化合物製劑,將1重量份的活性化合物與所述用量的溶劑和乳化劑混合,並且用水將濃縮液稀釋至所需的濃度。用所述產品的溶液(水的體積:50ml/植物)澆灌玉米植物(玉米(Zea mays))。所述濃度是指每棵植物的活性化合物的用量。約1周後,用粘蟲(草地夜蛾)侵染經處理的植物。1周後,測定以%計的活性。100%是指所有的毛蟲均被殺死;0%是指沒有粘蟲被殺死。

在本試驗中,以下產品顯示出良好的內吸作用:

表B:玉米上的草地夜蛾

*化合物(I-1-1)/化合物(I-1-7)的測試混合物包含約85%的化合物(I-1-1)和約15%的化合物(I-1-7)。

實施例編號B-1:

玉米上的草地夜蛾試驗;灌注施用

溶劑:7重量份二甲基甲醯胺

乳化劑:1重量份烷芳基聚乙二醇醚

為製備合適的活性化合物製劑,將1重量份的活性化合物與所述用量的溶劑和乳化劑混合,並且用水將濃縮液稀釋至所需的濃度。

用所述產品的溶液澆灌玉米植物(玉米)並用粘蟲(草地夜蛾)侵染。14天後,測定以%計的活性。100%是指所有的毛蟲均被殺死;0%是指沒有粘蟲被殺死。

在本試驗中,以下產品顯示出良好的內吸作用:

表B–1:玉米上的草地夜蛾

*化合物(I-1-2)/化合物(I-1-8)的測試混合物包含約84%的化合物(I-1-2)和約15%的化合物(I-1-8)。

實施例編號C:

棉花上的棉鈴蟲(Heliothis armigera)試驗;灌注施用

溶劑:4重量份丙酮

乳化劑:1重量份烷芳基聚乙二醇醚

為製備合適的活性化合物製劑,將1重量份的活性化合物與所述用量的溶劑和乳化劑混合,並且用水將濃縮液稀釋至所需的濃度。用所述產品的溶液(水的體積:50ml/植物)澆灌棉花植物(棉花(Gossypium hirsutum))。所述濃度是指每棵植物的活性化合物的用量。約1周後,用棉鈴幼蟲(棉鈴蟲)侵染經處理的植物。1周後,測定以%計的活性。100%是指所有的毛蟲均被殺死;0%是指沒有毛蟲被殺死。

在本試驗中,以下產品顯示出良好的內吸作用:

表C:棉花上的棉鈴蟲

*化合物(I-1-1)/化合物(I-1-7)的測試混合物包含約85%的化合物(I-1-1)和約15%的化合物(I-1-7)。

實施例編號D:

皺葉甘藍上的桃蚜(Myzus persicae)試驗;灌注施用

溶劑:7重量份二甲基甲醯胺

乳化劑:1重量份烷芳基聚乙二醇醚

為製備合適的活性化合物製劑,將1重量份的活性化合物與所述用量的溶劑和乳化劑混合,並且用水將濃縮液稀釋至所需的濃度。用所需濃度的產品溶液澆灌被桃蚜(桃蚜)嚴重侵染的皺葉甘藍。10天後,測定以%計的活性。100%是指所有的蚜蟲均被殺死;0%是指沒有蚜蟲被殺死。

在本試驗中,以下產品顯示出良好的內吸作用:

表D:皺葉甘藍上的桃蚜

*化合物(I-1-1)/化合物(I-1-7)的測試混合物包含約85%的化合物(I-1-1)和約15%的化合物(I-1-7)。

**化合物(I-1-2)/化合物(I-1-8)的測試混合物包含約84%的化合物(I-1-2)和約15%的化合物(I-1-8)。

實施例編號E:

玉米上的帶斑黃瓜葉甲(Diabrotica balteata)試驗;灌注施用

溶劑:7重量份二甲基甲醯胺

乳化劑:1重量份烷芳基聚乙二醇醚

為製備合適的活性化合物製劑,將1重量份的活性化合物與所述用量的溶劑和乳化劑混合,並且用水將濃縮液稀釋至所需的濃度。

用所述產品的溶液澆灌玉米植物(玉米)並用帶狀黃瓜甲蟲(帶斑黃瓜葉甲)的幼蟲侵染。

8天後,測定以%計的活性。100%是指所有的毛蟲均被殺死;0%是指沒有毛蟲被殺死。

在本試驗中,以下產品顯示出良好的內吸作用:

表E:玉米上帶斑黃瓜葉甲

*化合物(I-1-1)/化合物(I-1-7)的測試混合物包含約95%的化合物(I-1-1)和約5%的化合物(I-1-7)。

**化合物(I-1-2)/化合物(I-1-8)的測試混合物包含約95%的化合物(I-1-2)和約5%的化合物(I-1-8)。

實施例編號F

植物毒素效應

將單子葉和雙子葉作物植物的種子置於木質纖維盆中的砂壤土中,用土壤覆蓋並在溫室內良好的生長條件下培育。在早葉期(BBCH10–BBCH13)處理測試植物。

為了確保脅迫開始前均勻的水供給,在即將開始前通過壩灌溉對盆栽植物提供最大量的水,並在施用後,轉移至塑料插入物中以防止隨後過快地乾燥。將本發明的活性化合物中加入0.2%潤溼劑(Agrotin),作為水性懸浮液以600l水/ha(經轉化)的施用率噴至植物的綠色部位。施用物質後立即對植物進行脅迫處理(乾旱脅迫)。

乾燥脅迫通過在以下條件下逐漸乾燥而引起:

「白天」:在26℃下光照12小時

「夜晚」:在18℃下無光照12小時

乾旱脅迫階段的持續時間主要由未處理(用不含試驗化合物的空白製劑處理)的、受脅迫的對照植物的狀態決定並因此隨作物不同而在5至7天內變化。

在脅迫階段結束後進行約7天的恢復階段,在該期間再次將植物保持在溫室中的良好生長條件下。

脅迫階段結束後(再灌溉之後)和恢復階段後,損害強度以與相同生長期的未處理的、沒有脅迫的對照組(在乾旱脅迫的情況下)的目測對比進行評定。損害強度首先以百分比評定(100%=植物已經死亡,0%=與對照植物相同)。然後使用這些數值通過下式計算測試化合物的功效(=由於物質施用使損害強度降低的百分比):

EF:功效(%)

DVus:未處理的、受脅迫的對照組的損害值

DVts:用測試化合物處理的植物的損害值

在本文中,100%的功效是指所有處理的植物是健康的,且0%的功效是指處理的植物已經死亡。

表F–1:

*化合物(I-1-1)/化合物(I-1-7)的測試混合物包含約95%的化合物(I-1-1)和約5%的化合物(I-1-7)。

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