右美沙芬的新用途的製作方法

2024-01-22 16:57:15

本發明涉及醫藥技術領域，尤其是右美沙芬在製備防治腫瘤藥物中的用途。

背景技術：

右美沙芬最早由瑞士羅氏公司開發，1956年被美國食品藥品管理局(fda)列為非處方藥，通常被認為是一種無麻醉性、無耐藥性、高效、安全的中樞性鎮咳藥。1961年在世界麻醉藥會議上右美沙芬被定為非麻醉藥，世界衛生組織於1989年認為「右美沙芬是取代可待因的一種鎮咳藥」，因此近年來人們越來越趨向於用其代替成癮性較強的可待因治療咳嗽。然而，即使是被給予如此高評價的藥物，最近也發現一些新的問題。其中，右美沙芬的濫用是最為突出的問題，右美沙芬的過量服用，產生嚴重的神經、精神方面的毒副作用，必須重視右美沙芬的安全合理使用。

技術實現要素：

本技術：
的發明人在研究過程中意外地發現：右美沙芬在製備用於預防和治療腫瘤的藥物中的新用途，其可以抑制腫瘤細胞的生長，達到防治腫瘤的目的。

作為上述方案的進一步優化，所述腫瘤包括但不限於食管鱗狀上皮癌，乳腺癌，胃癌，肺癌，胰腺癌，結腸癌，子宮內膜癌，黑色素瘤，卵巢癌和前列腺癌。應當說明的是，所述腫瘤指α-7nachr高表達的腫瘤，其中，α-7為nachr的主要亞單位，nachr為神經尼古丁乙醯膽鹼受體；高表達是指，腫瘤細胞內α-7nachr的蛋白質含量或mrna含量相較正常細胞更高。

優選地，所述右美沙芬在體內外使用的有效劑量為10～23.33mg/kg/7天。

作為上述方案的進一步優化，所述右美沙芬的給藥方式為注射，所述注射包括腫瘤內注射、腹腔注射、皮下注射或靜脈注射。

作為上述方案的進一步優化，所述右美沙芬的劑型為片劑、膠囊劑、滴丸劑、口服液或針劑。

綜上所述，本發明的有益效果為：

通過本發明證明右美沙芬能明顯抑制腫瘤體積的生長和腫瘤數量的增加，對腫瘤的預防作用顯著。

附圖說明

圖1為使用右美沙芬後，小鼠腫瘤體積生長示意圖；

圖2為在c57bl/6小鼠食管癌模型中，小鼠食管腫瘤個數示意圖。

具體實施方式

為更好的說明本發明的目的、技術方案和優點，下面將結合附圖和具體實施例對本發明作進一步說明。應當說明的是，本發明中的試劑、耗材、小鼠等，如無特別說明，均可以從市場購買獲得。

實施例1小鼠皮下成瘤實驗驗證右美沙芬在抑制腫瘤生長中的作用

1.1選取6周齡，體重18-20g，健康狀態相似，生長狀態良好的裸鼠20隻，隨機分成四組，於spf級動物房飼養；

1.2選取對數期生長的ec9706細胞，pbs重懸計數，製成106個/ml的細胞懸液，在小鼠腹股溝外側皮下注射，每個注射部位注射量為1ml；

1.3皮下注射後第7天開始，每3天測量一次瘤的大小並計算瘤子體積，待瘤體積達到50mm3時，分別給兩組小鼠腹腔注射pbs、右美沙芬，注射劑量按體重10mg/kg體重，每3天注射一次；

1.4實驗進行到第五周時，處死小鼠並取瘤，測量瘤體大小和重量，記錄數據。

將每次測量腫瘤大小的數據繪製成生長曲線，如圖1所示，其中，1為pbs，2為右美沙芬，結果證實，右美沙芬能明顯抑制腫瘤的生長。

實施例2c57小鼠模型驗證右美沙芬對腫瘤的預防作用

2.1實驗動物：清潔級4周齡c57bl/6小鼠60隻，隨機分為兩組，每組30隻，標準化飼養籠子餵養，動物房室溫21-25℃，相對溼度40％-70％，12小時交替照明。籠內清潔，小鼠自由進食、進水。每日觀察小鼠及評估營養狀態。

2.2兩組小鼠正常飲食並餵給溶解4nqo的飲用水，其中對照組不做其他處理，實驗組小鼠腹腔注射10mg/kg右美沙芬，每周一次。16周後食管鱗狀細胞腫瘤發生，後12周餵給不含4nqo的正常飲用水以利於食管鱗狀上皮腫瘤的形成，4nqo是一種菸鹼類化學致癌物，飲水中很低劑量的便可特異性在食管形成腫瘤，其形成過程及形態學變化均和人食管麟狀細胞癌發生過程十分相似，該模型是研究食管癌發生和癌變機制的理想模型。

2.3實驗進行至32周時，處死兩組小鼠並取小鼠食管拍照，如圖2所示，結果顯示當只用4nqo餵食小鼠時，小鼠食管上腫瘤個數多；當餵食4nqo的同時腹腔注射右美沙芬時，小鼠食管上腫瘤個數明顯減少，證明右美沙芬對腫瘤的預防作用顯著。

最後所應當說明的是，以上實施例僅用以說明本發明的技術方案而非對本發明保護範圍的限制，儘管參照較佳實施例對本發明作了詳細說明，本領域的普通技術人員應當理解，可以對本發明的技術方案進行修改或者等同替換，而不脫離本發明技術方案的實質和範圍。