一種治療痛風性關節炎的中藥提取物及其製備方法和應用的製作方法
2024-02-22 19:01:15
專利名稱：一種治療痛風性關節炎的中藥提取物及其製備方法和應用的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種中藥提取物，具體地說，是一種以八角屬植物為原料製備的治療痛風性關節炎的中藥提取物及其製備方法和應用。
背景技術：
痛風(Gout)是長期嘌呤代謝障礙、血尿酸增高引致組織損傷的一組疾病。臨床特點為關節炎、痛風石、泌尿繫結石及痛風性腎病。其中以痛風性關節炎(Gouty arthritis, GA)較為常見，它是由於嘌呤代謝障礙引起的血尿酸濃度過高導致結晶沉積於關節所致的一種代謝性關節疾病。痛風在我國的發病率呈上升趨勢。對急性痛風性關節炎尚無根治的辦法，臨床上用於調節尿酸代謝的藥物主要有別嘌呤醇、丙磺舒等，用於治療急性痛風性關節炎的藥物有秋水仙鹼、非留類抗炎藥和糖皮質激素等。均存一定毒性和副作用。尋找安全有效的藥物仍是一難題。近來其炎症反應的機製得到進一步闡明。中醫上將該病稱為「痛風」、「痛痺」、「風熱痺」等，認為主要因溼熱痰瘀等聚於體內經絡；或外邪侵襲皮肉經脈，致氣機不宣，鬱而生熱，流注肢體、筋脈、關節而發病。李東垣認為痛風多屬血虛，然後寒熱得以侵之所致。治宜清熱解毒，化溼貫穿始終，輔以活血化瘀法。中醫藥治療痛風具有顯著優勢，毒副作用較小。莽草又名披針葉茴香，狹葉茴香/Wici腫lanceolatum A. C. Smith，為八角科八角屬植物，其根或根皮入藥，始載於《神農本草經》，有祛風止痛、消腫散結、殺蟲止癢的功效。藥材名稱為紅茴香根。主要分布於我國長江以南諸多地區，具有豐富的資源。民間用莽草根治療跌打損傷，內傷腰痛。披針葉茴香分布於陝西、江蘇、安徽、浙江、江西等長江以南地區。其果實常被認為是八角茴香/. verum Hook. f.的混淆品。八角屬(Illicium)植物全世界約有42種，多為為常綠喬木或灌木，在東亞和北美呈現間隔分布，東亞為分布中心，而中國(長江以南)是中心的主體，有觀種之多(佔世界總數的62%)，其中19種為中國特有。八角屬植物一般都具有多種生物活性，收入《中國藥典》的有八角茴香和地楓皮。八角茴香(/. verum Hook. f.)具有溫中理氣，散寒止痛的功效；地楓皮(/. difengpi B. N. Chang et al)有祛風除溼，行氣止痛的功能，主治風溼關節痛，腰肌勞損等症；短柱八角(/. brecistylum A. C. Smith)外用治風溼、跌打損傷。八角屬植物的成分主要含有單萜、倍半萜及萜醇、萜醚、倍半帖內酯及其衍生物、 二萜和三萜類、黃酮類、苯丙烷和木質素類、有機酸類等成分。揮髮油的主要成分為α-松油烯，α-桉葉醇，β-桉葉醇，芳樟醇，菔烯，莰烯等。不少學者已經報導該屬植物具有抗腫瘤、抑菌、抗炎等作用。但迄今為止，關於莽草的化學成分及藥理活性並未見有系統研究。朱深銀等提出植物提取的槲皮素、紫槲皮苷可抑制肝臟的X0D，降低高尿酸血症模型小鼠血液尿酸水平(詳見朱深銀等.防治痛風藥物的研究進展[J].醫藥導報，2006，25 (8) =803-806.)。中國專利文獻CN :1320891C公開了一種田基黃提取物及其製備方法和在製備治療肝炎藥物中的應用，該提取物中含有下列五種化合物的總量不低於50%wt:紫杉葉素-7-鼠李糖苷、異槲皮苷、槲皮苷、白前苷和槲皮素。中國專利文獻CN :100406027C公開了一種用於治療肝臟疾病的中藥組合物及其製備方法，該中藥組合物是從田基黃中提取純化得到的有效部位，其中黃酮類成分的含量為80-99. 5%，該黃酮類成分主要為槲皮苷、異槲皮苷、田基黃雙咕噸酮C及田基黃雙咕噸酮D。中國專利文獻CN 101991593A公開了一種槲皮苷在製藥中的應用，包括在製備治療心血管疾病藥品和保健品、治療癌症藥品和保健品、 抗病毒藥品、抗菌藥品、抗炎藥品、治療肺纖維化藥品、治療糖尿病藥品和保健品、抗氧化藥品和保健品中的應用。但是關於以紅茴香根的提取物及槲皮苷防治痛風性關節炎的藥物目前還未見報導。
發明內容
本發明的目的是針對現有技術中的不足，提供一種治療痛風性關節炎的中藥提取物。本發明的再一的目的是，提供治療痛風性關節炎的中藥提取物的製備方法。本發明的另一的目的是，提供治療痛風性關節炎的中藥提取物的應用。本發明的第四個目的是，提供槲皮苷在製備治療痛風性關節炎疾病藥物中的應用。本發明的第五個目的是，提供槲皮苷的製備方法。為實現上述目的，本發明採取的技術方案是一種治療痛風性關節炎的中藥提取物，所述的提取物由原料藥紅茴香根皮、紅茴香根、紅茴香莖葉、地楓皮、假地楓皮或合歡花製備得到，所述的提取物中總黃酮的含量為20-80%。所述的總黃酮成分主要為槲皮苷、槲皮素和槲皮素-4』 -Ο-β-D-萄糖苷。所述的槲皮苷含量佔提取物的30-80%，槲皮素含量佔提取物的5-15%，槲皮素-4』 -Ο-β-D-萄糖苷含量佔提取物的1. 5-15%。所述的提取物中還含有咖啡酸乙酯、異鼠李素和東亞八角素。為實現上述第二個目的，本發明採取的技術方案是一種治療痛風性關節炎的中藥提取物的製備方法，所述的製備方法包括以下步驟原料藥紅茴香根皮、紅茴香根、紅茴香莖葉、地楓皮、假地楓皮或合歡花煎煮後，濃縮成浸膏，加入提取溶劑乙醇或甲醇進行醇沉，醇沉後的上清液濃縮，過大孔樹脂柱，收集30-70%部位，減壓濃縮乾燥得提取物。一種治療痛風性關節炎的中藥提取物的製備方法，所述的製備方法包括以下步驟原料藥紅茴香根皮、紅茴香根、紅茴香莖葉、地楓皮、假地楓皮或合歡花粉碎，以提取溶劑30-95%乙醇或甲醇回流，濾液濃縮，過大孔樹脂柱，收集30-70%部位，減壓濃縮乾燥得提取物。一種治療痛風性關節炎的中藥提取物的製備方法，所述的製備方法包括以下步驟原料藥紅茴香根皮、紅茴香根、紅茴香莖葉、地楓皮、假地楓皮或合歡花以提取溶劑 30-95%乙醇或甲醇，滲漉至黃酮類檢定反應呈陰性為止，收集滲漉液，得提取液；將上述提取液濃縮，蒸餾水調節比重至1.05g/ml，濾液通過大孔樹脂柱，並棄去流出液；用水洗脫大孔樹脂柱，棄去洗脫液；繼續用30-70%乙醇洗脫大孔樹脂柱，收集30-70%部位洗脫液，洗脫液減壓濃縮乾燥得到提取物。所述的提取溶劑為70-95%乙醇。所述的大孔樹脂選自AB-8、D-10U ZTC-I或SP905。
為實現上述第三個目的，本發明採取的技術方案是所述的提取物在製備治療痛風性關節炎疾病藥物中的應用。所述的提取物在製備治療風溼性關節炎或類風溼關節炎疾病藥物中的應用。所述的藥物的劑型是粉針劑、片劑、膠囊、顆粒劑、口服液、滴丸劑、丸劑、注射劑、 膏劑、合劑、貼劑、小針劑或凝膠劑。為實現上述第四個目的，本發明採取的技術方案是槲皮苷在製備治療痛風性關節炎疾病藥物中的應用，所述的槲皮苷的結構式為
權利要求
1.一種治療痛風性關節炎的中藥提取物，其特徵在於，所述的提取物由原料藥紅茴香根皮、紅茴香根、紅茴香莖葉、地楓皮、假地楓皮或合歡花製備得到，所述的提取物中總黃酮的含量為20-80%。
2.根據權利要求1所述的提取物，其特徵在於，所述的總黃酮成分主要為槲皮苷、槲皮素和槲皮素_4』 -0- β -D-萄糖苷。
3.根據權利要求3所述的提取物，其特徵在於，所述的槲皮苷含量佔提取物的30-80%， 槲皮素含量佔提取物的5-15%，槲皮素-4』 -Ο-β-D-萄糖苷含量佔提取物的1. 5-15%。
4.根據權利要求3所述的提取物，其特徵在於，所述的提取物中還含有咖啡酸乙酯、異鼠李素和東亞八角素。
5.一種治療痛風性關節炎的中藥提取物的製備方法，其特徵在於，所述的製備方法包括以下步驟原料藥紅茴香根皮、紅茴香根、紅茴香莖葉、地楓皮、假地楓皮或合歡花煎煮後，濃縮成浸膏，加入提取溶劑乙醇或甲醇進行醇沉，醇沉後的上清液濃縮，過大孔樹脂柱， 收集30-70%部位，減壓濃縮乾燥得提取物。
6.一種治療痛風性關節炎的中藥提取物的製備方法，其特徵在於，所述的製備方法包括以下步驟原料藥紅茴香根皮、紅茴香根、紅茴香莖葉、地楓皮、假地楓皮或合歡花粉碎， 以提取溶劑30-95%乙醇或甲醇回流，濾液濃縮，過大孔樹脂柱，收集30-70%部位，減壓濃縮乾燥得提取物。
7.一種治療痛風性關節炎的中藥提取物的製備方法，其特徵在於，所述的製備方法包括以下步驟原料藥紅茴香根皮、紅茴香根、紅茴香莖葉、地楓皮、假地楓皮或合歡花以提取溶劑30-95%乙醇或甲醇，滲漉至黃酮類檢定反應呈陰性為止，收集滲漉液，得提取液；將上述提取液濃縮，蒸餾水調節比重至1. 05g/ml，濾液通過大孔樹脂柱，並棄去流出液；用水洗脫大孔樹脂柱，棄去洗脫液；繼續用30-70%乙醇洗脫大孔樹脂柱，收集30-70%部位洗脫液， 洗脫液減壓濃縮乾燥得到提取物。
8.根據權利要求5-7任一所述的中藥提取物的製備方法，其特徵在於，所述的提取溶劑為70-95%乙醇。
9.根據權利要求5-7任一所述的中藥提取物的製備方法，其特徵在於，所述的大孔樹脂選自 AB-8、D-IO1、ZTC-I 或 SP905。
10.根據權利要求1-4任一所述的提取物在製備治療痛風性關節炎疾病藥物中的應用。
11.根據權利要求1-4任一所述的提取物在製備治療風溼性關節炎或類風溼關節炎疾病藥物中的應用。
12.根據權利要求10或11任一所述的應用，其特徵在於，所述的藥物的劑型是粉針劑、 片劑、膠囊、顆粒劑、口服液、滴丸劑、丸劑、注射劑、膏劑、合劑、貼劑、小針劑或凝膠劑。
13.槲皮苷在製備治療痛風性關節炎疾病藥物中的應用，其特徵在於，所述的槲皮苷的結構式為
14.槲皮苷在製備治療風溼性關節炎或類風溼關節炎疾病藥物中的應用。
15.根據權利要求13或14任一所述的應用，其特徵在於，所述的藥物的劑型是粉針劑、 片劑、膠囊、顆粒劑、口服液、滴丸劑、丸劑、注射劑、膏劑、合劑、貼劑、小針劑或凝膠劑。
16.根據權利要求13或14任一所述的槲皮苷的製備方法，其特徵在於，所述的製備方法包括以下步驟用權利要求1-4任一所述的提取物，經矽膠柱、大孔樹脂柱、聚醯胺柱或凝膠柱洗脫得有效成分槲皮苷。
17.根據權利要求13或14任一所述的槲皮苷的製備方法，其特徵在於，所述的製備方法包括以下步驟原料藥紅茴香根皮、紅茴香根、紅茴香莖葉、紅茴香莖皮、紅茴香果實、地楓皮、假地楓皮或合歡花，以乙醇滲漉提取，合併滲漉液，減壓濃縮，加蒸溜水混懸，先以石油醚萃取，母液以乙酸乙酯萃取，減壓回收乙酸乙酯，將浸膏乾燥，取浸膏加等量矽膠拌勻， 研細，上矽膠柱、大孔樹脂柱、聚醯胺柱或凝膠柱，洗脫得有效成分槲皮苷。
18.根據權利要求13或14任一所述的槲皮苷的製備方法，其特徵在於，所述的製備方法包括以下步驟原料藥紅茴香根皮、紅茴香根、紅茴香莖葉、紅茴香莖皮、紅茴香果實、地楓皮、假地楓皮或合歡花粉碎，以30-95%乙醇或甲醇回流，濾液濃縮至1 :1，石油醚萃取後， 用乙酸乙酯萃取，萃取液減壓濃縮乾燥，過矽膠柱、大孔樹脂柱、聚醯胺柱或凝膠柱，洗脫得有效成分槲皮苷。
全文摘要
本發明涉及一種治療痛風性關節炎的中藥提取物，其特徵在於，所述的提取物由原料藥紅茴香根皮、紅茴香根、紅茴香莖葉、地楓皮、假地楓皮或合歡花製備得到，所述的提取物中總黃酮的含量為20-80%。本發明還提供這種中藥提取物的製備方法和應用。還提供槲皮苷的製備方法和應用。本發明優點在於以八角屬植物為主要原料製備的提取物，經藥理實驗證明對急性痛風性關節炎具有顯著的防治作用，無毒副作用，能用於製備防治痛風性關節炎、風溼性或類風溼關節炎的藥物；發現了槲皮苷治療痛風性關節炎的新用途，經本發明的製備方法，去除了毒性成分，而有效成分得到濃縮保留，提高了應用療效與安全性，便於醫療行業和相關行業的安全使用。
文檔編號A61P19/06GK102302555SQ20111028169
公開日2012年1月4日 申請日期2011年9月21日 優先權日2011年9月21日
發明者季曉, 梁婕, 王國偉, 秦路平, 黃寶康 申請人:中國人民解放軍第二軍醫大學