喹諾酮類藥水溶性粉的製作方法

2023-11-11 00:45:42

專利名稱：喹諾酮類藥水溶性粉的製作方法
技術領域：
本發明是涉及一種獸藥，特別涉及喹諾酮類藥物可溶性粉。
喹諾酮類藥物是當前使用較廣泛的抗感染藥物，並分類別使用於人和動物的疾病防治當中，目前國內外獸用喹諾酮類藥物主要有恩諾沙星，沙拉沙星，諾氟沙星，帝氟沙星，氧氟沙星，達諾沙星，奧比沙星等。在喹諾酮類藥物使用中，水溶性粉是比較常用的劑型，可以通過混合於飲水中口服給藥。水溶性粉與作為飲水用的口服液相比降低了製造成本，提高了藥物穩定性。
目前使用的水溶性粉劑為喹諾酮鹽酸鹽水溶性粉，需將喹諾酮藥物加鹽酸鹽溶解，濃縮結晶成鹽，過濾，乾燥，所製得的喹諾酮鹽酸鹽即可作為可溶性粉，加適量可溶性輔料如葡萄糖得可溶性粉劑，此製劑正常使用時水溶液呈酸性，在這種酸性水溶性粉的製備及使用中，存在以下問題，酸式鹽的製備對設備有腐蝕，生產成本相對增加，使用時若使用金屬器具飲水給藥，也將對器具產生腐蝕，一般飲水給藥是將可溶性粉溶於飲用水，飲用水中不可避免存在一定量金屬離子，也在酸性溶液中溶解。而國內外有文獻報導，某些高價陽離子如鋁，鎂，鈣，鐵，鋅與喹諾酮類藥物同時服用，可與其發生螯合作用而影響藥物的吸收。
本發明的目的是提供一種無腐蝕，並可沉澱高價金屬離子，達到藥效保證，生產過程簡單，包裝成本低的水溶性喹諾酮類藥物粉劑。克服目前使用的酸性喹諾酮類藥物水溶性粉的不足。
本發明是這樣實現用可溶性粉劑的喹諾酮類藥物、碳酸鹽、EDTA-2Na、乳糖或葡萄糖混和均勻制配而成。
喹諾酮類藥物佔總重的1-30％。(重量)碳酸鹽佔總量1-50％(重量)EDTA-2Na佔總量0.5-5％(重量)乳糖或葡萄糖佔總重15-90％(重量)喹諾酮類藥物是作為抗感染藥物，可以是下列藥物中的其中一種恩諾沙星、沙拉沙星、諾氟沙星、帝氟沙星、氧氟沙星、達諾沙星等。
碳酸鹽是pH值的調節劑，使混合後的可溶性粉劑溶解後形成pH值在8-11的環境，保證可溶性粉中各成份完全溶解。
碳酸鹽可以是碳酸鉀或碳酸鈉。
EDTA-2Na作為離子絡合劑，可在可溶性粉溶解過程中與飲水中金屬離子絡合、沉降、改善水質，保證藥效。
乳糖或葡萄糖作為填充劑和矯味劑，保證喹諾酮藥物形成一定濃度，並使可溶性粉溶解後口味好。
本方法在製備前各種成分需乾燥、粉碎和過篩。並在乾燥整潔的環境中混和均勻。分裝得到可供使用的喹諾酮藥物可溶性粉。
使用時，只需將本品溶於一定比例的飲水中即可。
本發明優點為與現有喹諾酮類藥物溶液劑或酸性水溶性粉製劑相比包裝成本降低，生產過程簡單，要求降低，使用中不容易對金屬器具產生腐蝕，可沉降飲水中高價金屬離子，保證藥效。
本發明進一步詳述由下列實施例提供，但保護範圍不受所述實施例的限制。恩諾沙星水溶性粉製法實施例取恩諾沙星5.2g，碳酸鈉15g，EDTA-2Na 1.0g粉碎過篩，加乳糖粉至100g，混合均勻，分裝，即得恩諾沙星可溶性粉。帝氟沙星可溶性粉製法實施例按製備的總量稱取帝氟沙星10.0％(重量)，碳酸鉀25.0％(重量)，EDTA-2Na1.5％(重量)粉碎過篩，初步混合，加入葡萄糖粉至足量，混合均勻，分裝，即得帝氟沙星可溶性粉。
權利要求
1.一種喹諾酮類藥物可溶性粉，其特徵在於該藥物由喹諾酮類藥、碳酸鹽、EDTA-2Na，乳糖或葡萄糖組成，喹諾酮類藥佔總量1-30％(重量)、碳酸鹽佔總量1-50％(重量)、EDTA-2Na佔總量0.5-5％(重量)、乳糖或葡萄糖佔總量15-90％(重量)。
2.根據權利要求1所說的喹諾酮類藥物可溶性粉，其特徵在於喹諾酮類藥物，可以是下列藥物中的其中一種恩諾沙星、沙拉沙星、諾氟沙星、帝氟沙星、氧氟沙星、達諾沙星。
3.根據權利要求1所說的喹諾酮類藥物可溶性粉，其特徵在於碳酸鹽可以是碳酸鉀或碳酸鈉。
全文摘要
本發明是涉及一種獸藥,特別涉及喹諾酮類藥物可溶性粉。喹諾酮類藥物可溶性粉由喹諾酮類藥、碳酸鹽、EDTA－2Na、乳糖或葡萄糖混配而成,喹諾酮類藥佔總量1—30%(重量),碳酸鹽佔總量1—50%(重量),EDTA－2Na佔總量0.5—5%,(重量)乳糖或葡萄糖果佔總重量15—90%(重量),本可溶性粉具有包裝成本低、生產工藝簡單、使用中不容易對金屬器具產生腐蝕的優點,可沉降飲水中高價金屬離子,保證藥效。
文檔編號A61P31/00GK1273092SQ00114179
公開日2000年11月15日 申請日期2000年4月4日 優先權日2000年4月4日
發明者殷生章 申請人:華南農業大學