一種複方二氟潑尼酯軟膏的製作方法

2023-10-26 13:42:02 1

專利名稱：一種複方二氟潑尼酯軟膏的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種複方二氟潑尼酯軟膏，是以二氟潑尼酯與一種抗生素為活性成分，與藥 用載體形成的組合物，屬於製藥技術領域。
背景技術：
皮膚是抵禦細菌感染的良好屏障。雖然正常皮膚上有很多細菌，但一般不會引起感染。 細菌性皮膚感染可影響很小，只出現小膿皰，也可在幾小時內擴散累及一大片皮膚。很多種 細菌都可以感染皮膚，最主要的有葡萄球菌和鏈球菌。常用的外用皮膚感染藥物主要為一些 抗生素或激素類的軟膏。其中抗生素主要為大環內酯類、氨基糖苷類、喹諾酮類、磺胺類， 激素類主要是糖皮質激素，它們分別發揮著抗菌消炎的作用，以緩解皮膚局部的紅、腫、熱、 痛等症狀。如將抗生素和激素聯合應用或製成複方製劑應用，將會起到相輔相成的作用。
二氟潑尼酯是一種新型的糖皮質激素，有強大的抗炎作用，能對抗各種原因如物理、化 學、生理、免疫等所引起的炎症。在炎症早期可減輕滲出、水腫、毛細血管擴張、白細胞浸 潤及吞噬反應，從而改善紅、腫、熱、痛等症狀；在後期可抑制毛細血管和纖維母細胞的增 生，延緩肉芽組織生成，防止糖連及瘢痕形成，減輕後遺症。
本發明涉及一種複方二氟潑尼酯軟膏，它是以二氟潑尼酯與一種抗生素為活性成分，與 藥用載體形成的組合物。其中抗生素及其單方用量可根據所感染的敏感菌情況進行選擇，優 選紅黴素、諾氟沙星、磺胺嘧啶銀、新黴素。
所述的軟膏，每100g中含有二氟潑尼酯0.05-25g，優選1-10g，抗生素0.01-30g，優 選2-15g。該軟膏藥用載體包括軟膏基質及附加劑。其中軟膏基質包括油脂性基質、乳劑型 基質及水溶性基質，附加劑包括促透劑、抗氧劑、防腐劑等。
本發明所述的軟膏，用於治療各種伴有敏感菌感染的皮膚疾病。通常該類皮膚疾病存在 急性或慢性炎症，例如溼疹，脂溢性皮炎、放射性皮炎、蕁麻疹、結節性痒疹，特症 性色素性紫斑，肉芽腫症，肥厚性瘢痕。通常l日數回適量塗於患部。可根據炎症及感染情 況適宜增減用量。
具體實施例方式

發明內容
實施例1
處方二氟潑尼酯
5g
12g
350g
150g
硫酸新黴素
凡士林
蜂蠟羊毛脂 加至1000g
製備工藝-
1. 取二氟潑尼酯、硫酸新黴素均粉碎過100目篩，備用。
2. 取凡士林、蜂蠟、羊毛脂，加熱至約80'C,使之完全熔融，少量多次將以上細粉 加入到熔融液中，攪拌均勻。
3. 當溫度降至4(TC時，停止攪拌，自然冷卻至室溫，分裝，10g/支。
實施例2
處方二氟潑尼酯 2g
紅黴素 10g
羥苯乙酯 3g
聚乙二醇400 500 g
聚乙二醇3350 300 g
山梨醇 80 g
製備工藝1.取二氟潑尼酯、紅黴素均粉碎過100目篩，備用。
2. 將兩種聚乙二醇、羥苯乙酯、山梨醇混合後，在水浴上加熱至65°C,少量多 次將以上細粉加入到熔融液中，攪拌均勻。
3. 當溫度降至4(TC時，停止攪拌，自然冷卻至冷凝，分裝，10g/支。
實施例3
處方二氟潑尼酯 10g
諾氟沙星 10g
硬酯酸 120 g
液體石蠟 80 g
硬酯酸甘油酯 45 g
白凡士林 50 g
羊毛脂 50 g
羥苯甲酯 0.3 g
羥苯丙酯 0.2 g
三乙醇胺 8g
二醇 60 g
蒸餾水 加至1000g
製備工藝1.取二氟潑尼酯、諾氟沙星均粉碎過100目篩，備用。
2. 將油相(硬酯酸、液體石蠟、羊毛脂、白凡士林、硬酯酸甘油酯)與水相(蒸 餾水、羥苯甲酯、羥苯丙酯、三乙醇胺、丙二醇)分別加熱至80"C，將熔融 的水相加入油相中，攪拌均勻。
3. 少量多次將以上細粉加入到熔融液中，邊加邊攪直至乳化完全，自然冷卻。實施例4
處方二氟潑尼酯 5g 磺胺嘧啶銀 10g 液體石蠟 180 g
微晶蠟 30 g
去水山梨醇倍半油酸酯 85g 聚氧化丙烯二醇 54 g
白凡士林 230 g
蒸餾水 加至1000g
製備工藝1.取二氟潑尼酯、磺胺嘧啶銀均粉碎過100目篩，備用。
2. 將油相(液體石蠟、微晶蠟、去水山梨醇倍半油酸酯、白凡士林、聚氧化丙烯 二醇)與水相分別加熱至80'C，將熔融的油相加入水相中，攪拌均勻。
3. 少量多次將以上細粉加入到熔融液中，邊加邊攪直至乳化完全，自然冷卻。
實施例5
藥理實驗複方二氟潑尼酯(二氟潑尼酯+磺胺嘧啶銀)藥效評價 方法
60隻小白鼠，昆明種，遠交系，出生7 d,雌雄各半。將小鼠麻醉後，將其尾部侵人70 'C水中，持續8s,造成II度燙傷。之後將小鼠尾部感染金葡菌(菌液濃度為2X109)，小白 鼠60隻隨機分為3組，20隻/組，分別為複方二氟潑尼酯組、磺胺嘧啶銀組、及基質對照組， 治療組分別予常規劑量複方二氟潑尼酯及磺胺嘧啶銀軟膏， 一日塗抹2次，連續觀察14d動物 死亡數。用簡化直接概率進行顯著性觀察。 結果.-
複方二氟潑尼酯及磺胺嘧啶銀軟膏對小鼠尾部感染金葡菌的作用見表1[室溫(22土3) °C .相對溼度44% 65%]。
表l小鼠尾部感染金葡菌後藥物治療結果
組別N死亡數死亡率(％)P(與對照組比較)
複方二氟潑尼酯2015<0.01
磺胺嘧啶銀20840氺<0. 01
基質對照2020100
與複方二氟潑尼酯相比較+P〈0. 05
權利要求
1.一種複方二氟潑尼酯軟膏，其特徵在於，是以二氟潑尼酯與一種抗生素為活性成分，與藥用載體形成的組合物。
2. 權利要求1所述的軟膏，其特徵在於，每100g中含有二氟潑尼酯0. 05-25g，抗生素 0.01-30g。
3. 權利要求1所述的軟膏，其特徵在於，抗生素優選紅黴素、諾氟沙星、磺胺嘧啶銀、新黴素。
4. 權利要求1所述的軟膏，其特徵在於，藥用載體包括軟膏基質及附加劑。
5. 權利要求1所述的軟膏，用於治療各種伴有敏感菌感染的炎性皮膚疾病。
全文摘要
本發明涉及一種複方二氟潑尼酯軟膏，它是以二氟潑尼酯與一種抗生素為活性成分，與藥用載體形成的組合物。其中抗生素及其單方用量可根據所感染的敏感菌情況進行選擇，優選紅黴素、諾氟沙星、磺胺嘧啶銀、新黴素。每100g軟膏中含有二氟潑尼酯0.05-25g，抗生素0.01-30g。所述軟膏的藥用載體包括軟膏基質及附加劑。本發明所述軟膏用於治療各種伴有敏感菌感染的炎性皮膚疾病。
文檔編號A61K9/06GK101612115SQ200810115388
公開日2009年12月30日 申請日期2008年6月23日 優先權日2008年6月23日
發明者侃 曹, 梁健富, 立 魯 申請人:廣東肇慶星湖生物科技股份有限公司