一種複方獨一味滴丸的配方的製作方法
2023-10-11 17:01:29 1
專利名稱：一種複方獨一味滴丸的配方的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種活絡止痛的中藥滴丸，具體地說是以獨一味提取物和冰片為主要 成分的滴丸製劑的配方。該製劑的功能與主治活絡止痛，用於多種外科手術後的刀口疼 痛，外傷骨折，筋骨扭傷。屬於醫藥學技術領域。
背景技術：
疼痛是許多疾病的一種常見症狀，是機體受到物理性或化學性因素的影響，刺激 痛覺神經纖維而發生的一種保護性反應，是世界範圍內最常見的症狀之一。它不分年齡、性 別，涉及到每個人，患者輕者忍受著疼痛的煎熬，過著痛苦的生活，重者嚴重影響正常人的 生活和工作。它隨時都可能影響我們的工作和生活。獨一味Lamiophlomis rotata (Benth.) Kudo為唇形科獨一味屬植物，又名獨步通， 藏語稱「大巴」、「打布巴」。主產於西藏、青海、雲南等省區，用其根、根莖或全草人藥，藥材表 面呈枯黃色或黃褐色，質堅硬、乾枯、氣腥臭，是我國藏、蒙、納西等民族民間常用草藥之一。 最早收載於藏族醫學巨著《四部醫典》及《晶珠本草》中，距今已有1200年歷史。其味甘、 微苦、溫，具有鎮痛止血、活血化瘀、抗菌消炎、增強免疫力的功效，臨床用於治療各種外科 手術後的刀口疼痛、出血、外傷骨折、風溼痺痛等症，療效確切。大量藥理文獻報導，獨一味 總黃酮和總皂甙在治療疼痛方面具有較好的開發利用前景，為此我們對獨一味進行了深入 的研究。獨一味的主要作用為止痛，但需發揮快速起效的特點。止痛藥目前市場上較多，化 學藥品如布洛芬、阿司匹林、對乙醯氨基酚、嗎啡等，其毒副作用大，治標而不治本，對本病 只有緩解症狀的作用。目前中藥止痛藥較少，主要為獨一味片劑和膠囊劑，生物利用度低， 止痛效果不明顯，未能體現止痛藥需快速起效的特點，沒有發揮出獨一味的治療優勢。後來 研發出獨一味滴丸，生物利用度、溶出速度仍未滿足人們的要求。針對人們對傳統藥物生物 利用度和藥效要求日益提高的現狀，為了從根本上解除疼痛帶來的痛苦，服務於社會，急需 研究開發一種物質基礎明確，質量穩定可控、療效顯著、起效迅速、作用持久、毒副作用小， 使用方便的標本兼治的藥物。冰片(又稱龍腦)為常用中藥之一，系龍腦香科植物龍腦香樹脂的加工品，或樟 腦、松節油等用化學方法合成加工製成品。天然冰片主要化學成分為龍腦(Borneol)，合成 冰片為外消旋體，除龍腦(Borneol)外，尚含有大量的異龍腦(Isoborneol)。異龍腦為龍 腦的差向異構體。冰片具有通諸竅、散鬱火，去翳明目，消腫止痛之功能。除此之外，冰片自 古以來醫家多以「佐使」之藥用之。並被現代醫藥學的研究所證實。許多內服外用的中成 藥，如蘇合香丸、安宮牛黃丸、冰硼散等，都有冰片的配伍應用。並且經實驗證明冰片與其 他藥物配伍使用，可以達到①使藥物在血中達到有效濃度，提高藥效。②在保證藥效的同 時，降低藥物的毒副作用。③提高冰片自身的透皮速率，發揮其擴張冠脈流量，降低心肌耗 氧量的藥理作用。為此我們對獨一味進行了深入的研究。並且結合動物實驗，優選了冰片與獨一味 組方，製成複方獨一味滴丸，一方面將藥材的有效部位或有效成分精煉提純，一方面利用水溶性來提高藥物的溶解度與溶出速度，提高藥物的吸收速度與吸收量，從而提高生物利用 度，提高藥物的療效，對外傷、手術疼痛和骨折疼痛等臨床急症的患者非常重要。本製劑通 過動物實驗表明，對於由各種原因引起的疼痛具有較好的治療效果，不僅鎮痛持久，而且起 效迅速，毒副作用小，同時，我們還以元胡、當歸、木香、丁公藤、九裡香、三七、川香、川烏、制 川烏、川芎、片薑黃、丹參、北豆根、白芷、瓜蔞、血竭、燈盞花、紅花、蘇木、兩面針、伸筋草、雞 血藤、雞骨草、楓香脂、虎杖、腫節風、降香、草烏、制草烏、草烏葉、骨碎補、獨活、薑黃、夏天 無、續斷、檀香等為主藥，經提取有效部位和成分後，與冰片配伍，同樣取得了很好的止疼效果。
發明內容
本發明的目的在於提供一種複方獨一味滴丸的配方，經多次實驗總結得出該配 方主要是獨一味提取物和冰片的優組，可以最大限度的提高生物利用度，提高藥物的療效。本發明的解決方案是按中醫理論組方配伍後，根據動物實驗篩選出獨一味與冰 片的優組，並通過動物實驗確定二者的最優配比。上述動物實驗具體方法為權重配方法獨一味提取物6 個劑量分別設置為 60. 4mg/KgU57mg/Kg,253. 7mg/Kg,350. 3mg/ Kg、447mg/Kg、543. 6mg/Kg。冰片6 個劑量分別設置為 2. 2mg/Kg、5. 72mg/Kg、9. 24mg/Kg、12. 76mg/Kg、 16. 28mg/Kg、19. 8mg/Kg、步驟取小鼠64隻，隨機分為8個組，每組8隻，雌雄各半，8組分別為溶媒組、陽 性對照組、配伍組1、配伍組2、配伍組3、配伍組4、配伍組5、配伍組6。連續灌胃三天，在末 次給藥後60分鐘，進行扭體試驗。試驗方法為分別向小鼠腹腔注入0. 6%醋酸溶，注射劑量 為0. lml/10g體重，記錄15分鐘內小鼠扭體次數。最佳配比及協同性實驗數據為
權利要求
1.複方獨一味滴丸的配方，其特徵在於它的有效成分是由下述重量配比的組分組成 獨一味提取物1 40份冰片0. 1 2份
2.根據權利要求1所述的複方獨一味滴丸配方，其特徵在於他的優選重量的配比是 獨一味提取物5 35份冰片0. 5 1. 5份
3.根據權利要求1所述的複方獨一味滴丸配方，其特徵在於其中各組分的最佳重量配 比是獨一味提取物27. 5份冰片1份
4.根據權利要求1所述的複方獨一味滴丸，其特徵在於其中組分不僅可為獨一味提取 物與冰片配比，還可以為元胡、當歸、木香、丁公藤、九裡香、三七、川香、川烏、制川烏、川彎、 片薑黃、丹參、北豆根、白芷、瓜蔞、血竭、燈盞花、紅花、蘇木、兩面針、伸筋草、雞血藤、雞骨 草、楓香脂、虎杖、腫節風、降香、草烏、制草烏、草烏葉、骨碎補、獨活、薑黃、夏天無、續斷、檀 香等主藥，提取有效成分或部位後，與冰片相配比。
5.根據權利要求1所述的複方獨一味滴丸配方，其特徵在於所用基質是聚乙二醇類， 包括聚乙二醇12000、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、聚乙二 醇600、聚乙二醇400中的一種或幾種，最優為聚乙二醇1500或聚乙二醇4000或二者組合 而成，二者組合時其重量配比為1 0.5-1 3。也可以為硬脂酸鈉、S-40(聚氧乙烯單硬 脂酸酯、泊洛沙姆(聚醚)、甘油明膠等。
6. 一種製備權利要求4、5所述的複方獨一味滴丸配方，其特徵在於(1)按中國藥典標準選購獨一味、冰片及基質，獨一味提取物參照中國藥典方規定法提取；(2)取基質加熱融化，然後將藥物按權利要求1-3任何一項所述比例加入到融化的基 質中，充分攪拌熔合在一起，在儲液罐保溫，然後注入滴制筒中，調整真空負壓裝置，定時定 量滴入冷卻劑中，在表面張力的作用下，自然收縮成丸，擦淨晾乾後即得。
全文摘要
本發明公開了一種複方獨一味滴丸的配方。該滴丸以獨一味提取物和冰片為主要成分，與適宜的基質按照一定的配比製作而成。本發明的滴丸製劑與其它劑型相比，工藝流程短，生產成本低，藥物起效快，止痛效果好，配方及製作方法獨特，治療效果顯著。
文檔編號A61K36/53GK102106900SQ200910258660
公開日2011年6月29日 申請日期2009年12月7日 優先權日2009年12月7日
發明者孫民富 申請人:孫民富