一種埃索美拉唑鎂腸溶膠囊處方及其製備工藝的製作方法
2023-05-06 05:35:36
一種埃索美拉唑鎂腸溶膠囊處方及其製備工藝的製作方法
【專利摘要】本發明涉及一種埃索美拉唑鎂腸溶膠囊及其製備方法，由埃索美拉唑鎂腸溶微丸填裝到膠囊中製備而成，其中所述埃索美拉唑鎂腸溶微丸，其原料與輔料重量份比例為：埃索美拉唑鎂8-12g、PF001型蔗澱小丸20-50g、羥丙甲纖維素10-30g、甘氨酸鈉5-10g，滑石粉10-15g、腸溶粉40-70g，其製備方法為：將埃索美拉唑鎂原料過篩，加入羥丙甲纖維素和甘氨酸鈉的乙醇混懸液中，採用流化床設備均勻噴於PF001型蔗澱小丸上並烘乾，再分別製備隔離層及腸溶層，得到埃索美拉唑鎂腸溶微丸，其中所述羥丙甲纖維素和甘氨酸鈉的乙醇混懸液是由羥丙甲纖維素10-30g、甘氨酸鈉5-10g加入到100g 50％的乙醇中製備的。
【專利說明】一種埃索美拉唑鎂腸溶膠囊處方及其製備工藝
【技術領域】
[0001] 本發明涉及藥物領域，更具體的涉及一種埃索美拉唑鎂腸溶膠囊處方及其製備工 -H- 〇
【背景技術】
[0002] 現代生活節奏的加快，人們飲食規律不能保證，胃病發病率越來越高，人的一生中 幾乎都會不同程度地發生急性或慢性胃病。胃腸病是常見病多發病，總發病率約佔人口的 20%左右。年齡越大，發病率越高，特別是50歲以上的中老年人更為多見，男性高於女性， 若不及時治療，長期反覆發作，極易轉化為癌腫。胃腸病歷來被醫家視為疑難之症，一旦得 病，應及時治療，長期服藥，才能控制或治癒。隨著健康意識的不斷普及，胃病用藥市場需 求將會越來越大。胃管反流病（GERD)是指胃內容物（包括十二指腸液）反流入食管產生 病狀或併發症，胃灼熱、反酸是胃食管反流的主要症狀，GERD在歐美國家比較常見，人群中 7 -15%的人有胃管反流症狀。我國北京、上海的一項流行病學研宄報導，GERD患病率為 5. 77%。近年來，GERD的患病率有逐漸上升的趨勢，引起了人們越來越多的關注。
[0003] 目前市場上治療胃管反流性疾病有效治療藥物主要有胃酸劑，胃腸動力藥、胃膜 保護劑和抗酸劑。臨床研宄表明，GERD的藥物治療基礎主要是抑酸，抑制胃酸分泌是最主 要的治療措施。其中質子泵抑制劑是最常用、最有效的藥物，
[0004] 埃索美拉唑是奧美拉唑的換代產品，該藥是全球第一個採用氧化合成技術生產的 質子泵抑制劑。目前，埃索美拉唑已成為全球增長速度最快的質子泵子抑制劑產品。在臨 床廣泛應用。埃索美拉唑鎂能在壁細胞泌酸微管的高酸環境中濃積並轉化為活性形式，在 抑制胃酸水平減輕疼痛症狀和促進癒合方面更有效。研宄結果顯示：埃索美拉唑使患者胃 中PH大於4的時間為15. 3小時，明顯優於其他同類藥物，在對健康志願者進行的類似研宄 中，埃索美拉唑使參試者胃中PH大於4的時間也是最長的，可達14小時。既然埃索美拉 唑鎂有著較強的抑酸作用，體內個體差異較小，療效穩定和較低的副作用，尋找一種工藝精 細，質量穩定，減少了工藝粗糙造成的片與片之間含量均勻度差異大的影響，製備出質量優 良且穩定的製備方法十分必要。
[0005] 埃索美拉唑鎂其化學名稱為：雙-S-5-甲氧基-2- {[ (4-甲氧基-3, 5-二甲 基-2-吡啶基）甲基]亞磺醯基} 一 IH -苯並咪唑鎂三水合物，其化學結構式如下：
[0006]
【權利要求】
1. 一種埃索美拉唑鎂腸溶膠囊，其特徵在於，由埃索美拉唑鎂腸溶微丸填裝到膠囊中 製備而成，其中所述埃索美拉唑鎂腸溶微丸，其原料與輔料重量份比例為：埃索美拉唑鎂 8-12g、PR)01型蔗澱小丸20-50g、羥丙甲纖維素10-30g、甘氨酸鈉5-10g，滑石粉10-15g、 腸溶粉40-70g， 其製備方法為：將埃索美拉唑鎂原料過篩，加入羥丙甲纖維素和甘氨酸鈉的乙醇混懸 液中，採用流化床設備均勻噴於PF001型蔗澱小丸上並烘乾，再分別製備隔離層及腸溶層， 得到埃索美拉唑鎂腸溶微丸，其中所述羥丙甲纖維素和甘氨酸鈉的乙醇混懸液是由羥丙甲 纖維素10-3(^、甘氨酸鈉5-1(^加入到10(^濃度為50%的乙醇中製備的。
2. 根據權利要求1所述的腸溶膠囊，其特徵在於，該腸溶微丸中原料與輔料重量份比 例為：埃索美拉唑鎂12g、蔗澱小丸50g、羥丙甲纖維素10g、甘氨酸鈉10g、滑石粉10g、腸溶 粉 70g。
3. 根據權利要求1所述的腸溶膠囊，其特徵在於，該腸溶微丸中原料與輔料重量份比 例為：埃索美拉唑鎂8g、蔗澱小丸20g、羥丙甲纖維素30g、甘氨酸鈉5g、滑石粉15g、腸溶粉 40g〇
4. 權利要求1所述膠囊的製備方法，步驟如下： 1) 將埃索美拉唑鎂原料過篩，加入羥丙甲纖維素和甘氨酸鈉的乙醇混懸液中，採用均 質攪拌機攪拌，製備混懸液， 2) 採用流化床設備將上述混懸液均勻噴於蔗澱小丸上並烘乾，過篩，製備大小均勻的 含藥微丸， 3) 採用流化床設備將羥丙甲纖維素與滑石粉混懸液均勻噴於含藥微丸上並烘乾，過 篩，製備大小均勻的隔離微丸， 4) 將腸溶粉加一定溶劑製成腸溶混懸液，採用流化床設備均勻噴於製備好的隔離微丸 上並烘乾，過篩，製備大小均勻的腸溶微丸， 5) 將腸溶微丸填充於適宜膠囊中製備而成。
【文檔編號】A61K47/38GK104490843SQ201410757634
【公開日】2015年4月8日 申請日期:2014年12月10日 優先權日:2014年12月10日
【發明者】李金花, 袁淑傑, 楊新春, 李鄭武, 王 忠, 徐巖, 王淼, 劉磊 申請人:哈藥集團技術中心