應用米格列奈鈣製備治療糖尿病的製劑配方及其生產工藝的製作方法

2023-05-06 23:25:16

專利名稱：應用米格列奈鈣製備治療糖尿病的製劑配方及其生產工藝的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種應用米格列奈鈣製備治療糖尿病的製劑配方及其生產工藝，更具
體地涉及了一種應用米格列奈鈣製備用於治療糖尿病的片劑或膠囊的配方及其生產工藝。
背景技術：
糖尿病是一種慢性疾病，不但是一種代謝性疾病，除造成糖、脂肪、蛋白質代謝紊 亂外，還是一種全身性疾病，全身各器官及皮膚組織等可能受其影響。就發病率而言，我國 實際患糖尿病人數已達4000萬人以上，而且發病率正以驚人的速度增長，全國每天新增糖 尿病患者有3000多名，糖尿病是繼心腦血管疾病腫瘤之後成為第三位嚴重威脅人類健康 的慢性非傳染性疾病。糖尿病通常分為兩種胰島素依賴性糖尿病(l型糖尿病)和非胰島 素依賴性糖尿病(2型糖尿病)。其中，2型糖尿病已成為一種全球流行病，也是二十一世紀 最具挑戰性的公眾健康問題之一。2型糖尿病是一種新陳代謝調節障礙的漸進性疾病，主 要以胰島素耐受和胰島素分泌削弱為特點。米格列奈鈣是一種由日本橘生藥品工業株式會 研究開發的新型抗2型糖尿病藥，於2004年5月11日在日本首次上市，用於治療2型糖尿 病。目前文獻中未出現應用米格列奈鈣製備用於治療糖尿病的製劑配方及其生產工藝的相 關報導。

發明內容
本發明的目的在於提供一種應用米格列奈鈣製備用於治療糖尿病的片劑或膠囊 的配方及其生產工藝。 本發明所述的應用米格列奈鈣製備製劑的配方組成為米格列奈鈣1 100g、微 晶纖維素或羥丙甲基纖維素或低取代羥甲基纖維素5 1000g、澱粉5 1000g、乳糖1 1000g及滑石粉1 100g。 所述的米格列奈鈣是根據專利"一種用於治療糖尿病的藥物合成工藝及其製劑上 的應用(CN1830961)"中所述的用於治療糖尿病的藥物合成工藝，通過有機合成製備所得。
所述配方的生產工藝按照下列步驟進行將配方中各組分分別20 200目過篩 備用，按配方量稱取微晶纖維素或羥丙甲基纖維素或低取代羥甲基纖維素、澱粉、乳糖和滑 石粉後混合均勻，將已按配方量稱取的米格列奈鈣按等量遞加法混入上述混合物中，20 200目過篩2次，然後分裝入空膠囊或製成片劑。 製得的製劑適用於餐時服用，且起效快、作用時間短，應用米格列奈鈣製備片劑或 膠囊的工藝簡單，其製劑穩定性好、服用方便。
具體實施例方式
以下是本發明的幾個具體實施例，進一步說明本發明，但是本發明不僅限於此。
實施例1
1、合成米格列奈鈣根據專利"一種用於治療糖尿病的藥物合成工藝及其製劑上的應用(CN1830961)"所述的具體實施方式
中(2S)-2-苄基-3-(順-六氫-2-異二氫吲哚基羰 基)丙酸鈣二水合物的製備方法得到(2S) -2-苄基-3-(順-六氫-2-異二氫吲哚基羰基) 丙酸鈣二水合物，即為米格列奈鈣。 2、應用米格列奈鈣製備膠囊的配方米格列奈鈣10g、微晶纖維素80g、澱粉50g、 乳糖100g及滑石粉2g。 3、應用米格列奈鈣製備膠囊的生產工藝，該工藝按下列步驟進行將處方中各組 分分別100目過篩備用，按處方量稱取微晶纖維素、澱粉、乳糖和滑石粉後混合均勻，將已 按處方量稱取的米格列奈鈣按等量遞加法混入上述混合物中，IOO目過篩2次，按10mg/粒 的規格分裝入2號空膠囊。
實施例2
1、應用實施例1步驟1中合成的米格列奈鈣製備膠囊的配方米格列奈鈣0. 5g、微晶 纖維素9g、澱粉6g、乳糖8g及滑石粉0. lg。 2、應用米格列奈鈣製備膠囊的生產工藝，該工藝按下列步驟進行將處方中各組 分分別100目過篩備用，按處方量稱取微晶纖維素、澱粉、乳糖和滑石粉後混合均勻，將已 按處方量稱取的米格列奈鈣按等量遞加法混入上述混合物中，100目過篩2次，按5mg/粒的 規格分裝入2號空膠囊。
實施例3
1、應用實施例1步驟1中合成的米格列奈鈣製備片劑的配方米格列奈鈣100g、羥丙 基甲基纖維素750g、澱粉800g、乳糖950g及滑石粉5g。 2、應用米格列奈鈣製備片劑的生產工藝，該工藝按下列步驟進行將處方中各組 分分別100目過篩備用，按處方量稱取微晶纖維素、澱粉、乳糖和滑石粉後混合均勻，將已 按處方量稱取的米格列奈鈣按等量遞加法混入上述混合物中，100目過篩2次，制粒，按 10mg/粒的規格壓片。
權利要求
一種應用米格列奈鈣製備治療糖尿病的製劑配方，其特徵在於該配方組成為米格列奈鈣1～100g、微晶纖維素或羥丙甲基纖維素或低取代羥甲基纖維素5～1000g、澱粉5～1000g、乳糖1～1000g及滑石粉1～100g。
2. 根據權利要求1所述的一種應用米格列奈鈣製備治療糖尿病的製劑配方，其特徵在 於所述米格列奈鈣是通過有機合成製備所得。
3. —種應用權利要求1或2所述的的製劑配方的生產工藝，其特徵在於該工藝按下 列步驟進行將配方中各組分分別20 200目過篩備用，按配方量稱取微晶纖維素或羥丙 甲基纖維素或低取代羥甲基纖維素、澱粉、乳糖和滑石粉後混合均勻，將已按配方量稱取的 米格列奈鈣按等量遞加法混入上述混合物中，20 200目過篩2次，然後分裝入空膠囊或制 成片劑。
全文摘要
本發明提供一種應用米格列奈鈣製備用於治療糖尿病的片劑或膠囊的配方及其生產工藝。本發明的配方組成為米格列奈鈣1～100g、微晶纖維素或羥丙甲基纖維素或低取代羥甲基纖維素5～1000g、澱粉5～1000g、乳糖1～1000g及滑石粉1～100g。該配方的生產工藝為將配方中各組分分別20～200目過篩備用，按配方量稱取微晶纖維素或羥丙甲基纖維素或低取代羥甲基纖維素、澱粉、乳糖和滑石粉後混合均勻，將已按配方量稱取的米格列奈鈣按等量遞加法混入上述混合物中，20～200目過篩2次，然後分裝入空膠囊或製成片劑。製得的製劑適用於餐時服用，且起效快、作用時間短，應用米格列奈鈣製備片劑或膠囊的工藝簡單，其製劑穩定性好、服用方便。
文檔編號A61P3/10GK101791305SQ20101011883
公開日2010年8月4日 申請日期2005年3月7日 優先權日2005年3月7日
發明者吳東晶, 許文義, 鄭時才, 陸偉民 申請人:鄭時才