一種阿莫西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑及其製備方法
2023-05-17 10:16:51
專利名稱：一種阿莫西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑及其製備方法
技術領域：
本發明涉及一種藥物製劑組合物，特別是涉及一種注射用製劑的配方及其製備方法。
背景技術：
阿莫西林能抑制細菌細胞壁的合成，使之迅速成為球體膨脹破裂溶解；由於臨床上許多革蘭氏陽性和陰性細菌產生β_內醯胺酶，阿莫西林屬於青黴素類藥品，容易被
內醯胺酶水解，使阿莫西林失去抗菌活性。舒巴坦能抑制大部分細菌所產生的β -內醯胺酶(II型至IV型)，其穩定性優於其 它β-內醯胺酶抑制劑，它能迅速貫穿細菌細胞壁並不可逆地破壞β-內醯胺酶，使細菌恢復對阿莫西林的敏感性。為了增強阿莫西林的活性，臨床已出現阿莫西林與內醯胺酶抑制劑組合運用，達到協同作用的療效。由於青黴素類藥物的不穩定性導致溶解後不能存放很長時間，醫院也是現配現用。專利文獻CN101322701B公開了利用高速逆流色譜純化阿莫西林和舒巴坦鈉，但只是將兩種組分簡單的無菌分裝混合製備，嚴重影響了藥物組合物的溶解速度以及穩定性。專利文獻CN101632660B公開了單純阿莫西林舒巴坦鈉粉針劑存在不穩定性因素，為解決這一問題該發明通過凍幹法製備了一種阿莫西林組合物混懸劑達到使阿莫西林舒巴坦鈉藥物組合後可以穩定存放，但是該發明存在混懸注射劑配方複雜、製備工藝較繁瑣的問題。因此，亟待開發一種新的使用方便，既能增加溶解速度，同時又能避免長時間存放產生的穩定性問題的阿莫西林舒巴坦鈉注射製劑。
發明內容
為了解決現有技術中存在的溶解速度慢、穩定性差等缺陷，本發明的目的在於提供一種雜質含量低、溶解度高、穩定性好、不易變色的阿莫西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑，該藥物組合物注射劑由阿莫西林、舒巴坦鈉、氯化鈉、乳糖和磷酸二氫鈉組成。本發明的另一目的在於提供一種阿莫西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑的製備方法。本發明涉及的阿莫西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑及其製備方法，通過以下技術方案實現本發明提供一種阿莫西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑，以重量份計，該藥物組合物注射劑的配方如下阿莫西林1-10份；舒巴坦鈉O. 5-5份；乳糖O. 4-8 份；
氯化鈉O. 4-8份；磷酸二氫鈉適量，用於將溶液pH值調節至7. O。本發明所述的阿莫西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑，以重量份計，該藥物組合物注射劑的配方為阿莫西林10份；舒巴坦鈉5份；乳糖4份；氯化鈉4份；磷酸二氫鈉適量，用於將溶液pH值調節至7. O。本發明所述的阿莫西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑的pH值可以保持在6. 8-7. 5。本發明還提供一種阿莫西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑的製備方法，包括以下步驟按量稱取阿莫西林、舒巴坦鈉、乳糖、氯化鈉，採用注射用水溶解，使用適量磷酸二氫鈉調節溶液PH值為7. O,再用注射用水定容至5000ml，然後經孔徑O. 22um的過濾膜濾過，乾燥，無菌粉碎，灌裝，即得阿莫西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑。本發明所述乾燥方法為噴霧乾燥。與現有技術相比，本發明具有以下優點I、本發明使用了磷酸二氫鈉使阿莫西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑的pH值保持在6. 8-7. 5，波動範圍極小，保證其穩定性。2、採用乳糖使溶解速度加快，使用氯化鈉保證其在使用時放置較長時間也不會有變化，保證其穩定性。3、本發明提供的注射用阿莫西林藥物組合物注射劑，具有穩定性好，不變色，溶解迅速等優點。4、本發明配方簡單、製備方法簡便，克服了現有技術配方複雜、製備工藝繁瑣的缺陷。
具體實施例方式以下通過實施例進一步說明本發明，但不作為對本發明的限制。實施例I阿莫西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑配方的篩選本發明所述的藥物組合物注射劑，包含阿莫西林和舒巴坦鈉，分別加入乳糖、氯化鈉或磷酸二氫鈉中的一種或幾種，以溶解時間為指標，進行本發明藥物組合物注射劑配方的篩選實驗，結果見表I。表I :以溶解時間為指標的配方篩選實驗
權利要求
1.一種阿莫西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑，其特徵在於，以重量份計，所述藥物組合物注射劑的配方為 阿莫西林 1-10份； 舒巴坦鈉 O. 5-5份； 乳糖O. 4-8份； 氯化鈉O. 4-8份； 磷酸二氫鈉適量，用於將溶液PH值調節至7. O。
2.根據權利要求I所述的阿莫西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑，其特徵在於，以重量份計，所述藥物組合物注射劑的配方為 阿莫西林 10份； 舒巴坦鈉 5份； 乳糖4份； 氯化鈉 4份； 磷酸二氫鈉適量，用於將溶液PH值調節至7. O。
3.根據權利要求I或2所述的阿莫西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑，其特徵在於，所述藥物組合物注射劑的PH值保持在6. 8-7. 5。
4.一種阿莫西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑的製備方法，其特徵在於，所述方法包括以下步驟 按量稱取阿莫西林、舒巴坦鈉、乳糖、氯化鈉，採用注射用水溶解，使用適量磷酸二氫鈉調節溶液PH值為7. 0，再用注射用水定容至5000ml，然後經過濾膜濾過，乾燥，無菌粉碎，灌裝，即得阿莫西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑。
5.根據權利要求4所述的阿莫西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑的製備方法，其特徵在於，所述藥物組合物注射劑的pH值保持在6. 8-7. 5。
6.根據權利要求4所述的阿莫西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑的製備方法，其特徵在於，所述乾燥方法為噴霧乾燥。
全文摘要
本發明公開了一種阿莫西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑及其製備方法。以重量份計，所述藥物組合物注射劑的配方為阿莫西林1-10份；舒巴坦鈉0.5-5份；乳糖0.4-8份；氯化鈉0.4-8份；磷酸二氫鈉適量，用於將溶液pH值調節至7.0。該藥物組合物注射劑的製備方法為按量稱取阿莫西林、舒巴坦鈉、乳糖、氯化鈉，採用注射用水溶解，使用磷酸二氫鈉調節溶液pH值為7.0，再用注射用水定容至5000ml，然後經過濾膜濾過，乾燥，無菌粉碎，灌裝，即得阿莫西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑。本發明製備的阿莫西林舒巴坦鈉藥物組合物注射劑具有雜質含量低、溶解度高、穩定性好、不易變色等優點。
文檔編號A61K31/43GK102895228SQ201210430518
公開日2013年1月30日 申請日期2012年11月1日 優先權日2012年11月1日
發明者孫志嘉, 楊新春, 王喜軍, 陳桂芹 申請人:哈藥集團製藥總廠