米格列奈鈣分散片及其製備方法
2023-05-02 04:18:11
專利名稱：：米格列奈鈣分散片及其製備方法
技術領域：
：本發明涉及一種分散片，尤其涉及一種米格列奈鈣分散片及其製備方法。
背景技術：
：目前，治療糖尿病藥較好的藥物為米格列奈鈣，米格列奈鈣作用機制新穎，起效快，而傳統的口服糖尿病藥持續剌激胰島素分泌，使用該藥物常使患者感到飢餓，從而導致患者持續進食使體重增加。
發明內容本發明的目的在於提供一種米格列奈鈣分散片及其製備方法，米格列奈鈣分散片為餐後降血糖類藥物，起效快，安全性高。本發明是這樣來實現的，其特徵是由下列重量份原料組成米格列奈鈣4-6份、澱粉60-90份、微晶纖維素12-18份、糊精12.8-19.2、硬脂酸鎂(夕卜)O.8-1.2份、純水餘量；最優重量原料為米格列奈鈣5份、澱粉75份、微晶纖維素15份、糊精16、硬脂酸鎂(外)1.0份、純水餘量；其製備方法為(1)分別將各原輔料粉碎過100目篩，備用；(2)將處方量的米格列奈鈣用等量遞加法與微晶纖維素和澱粉充分混勻；(3)再將處方量內加的糊精、硬脂酸鎂一同加入混和器中，幹混20-40分鐘；(4)將混合好的原輔料中加入純水，混合製成軟材，用30目篩網制粒；(5)將顆粒在45±5°C電熱乾燥箱中乾燥4-5小時；(6)將處方量外加的輔料加入幹顆粒中，以30目篩整粒，混合均勻；(7)壓片包裝即可。本發明的優點是將血糖起效快，作用持續時間短，可壓片，硬度好，崩解度較好。具體實施方式實施例1(1)分別將米格列奈鈣5份、澱粉75份、微晶纖維素15份、糊精16、硬脂酸鎂(外)1.0份粉碎過100目篩，備用；(2)將處方量的米格列奈鈣用等量遞加法與微晶纖維素和澱粉充分混勻；(3)再將處方量內加的糊精、硬脂酸鎂一同加入混和器中，幹混30分鐘；(4)將混合好的原輔料中加入純水，混合製成軟材，用30目篩網制粒；(5)將顆粒在45°C電熱乾燥箱中乾燥4.5小時；(6)將處方量外加輔料加入幹顆粒中，以30目篩整粒，混合均勻；(7)壓片包裝即可。實施例2(1)分別將米格列奈鈣4份、澱粉60份、微晶纖維素12份、糊精12.8、硬脂酸鎂(外)0.8份粉碎過100目篩，備用；(2)將處方量的米格列奈鈣用等量遞加法與微晶纖維素和澱粉充分混勻；(3)再將處方量內加的糊精、硬脂酸鎂一同加入混和器中，幹混20分鐘；(4)將混合好的原輔料中加入純水，混合製成軟材，用30目篩網制粒；(5)將顆粒在40°C電熱乾燥箱中乾燥4小時；(6)將處方量外加的輔料加入幹顆粒中，以30目篩整粒，混合均勻；(7)壓片包裝即可。實施例3(1)分別將米格列奈鈣6份、澱粉90份、微晶纖維素18份、糊精19.2、硬脂酸鎂(外)1.2份粉碎過100目篩，備用；(2)將處方量的米格列奈鈣用等量遞加法與微晶纖維素和澱粉充分混勻；(3)再將處方量內加的糊精、硬脂酸鎂一同加入混和器中，幹混40分鐘；(4)將混合好的原輔料中加入純水，混合製成軟材，用30目篩網制粒；(5)將顆粒在50°C電熱乾燥箱中乾燥5小時；(6)將處方量外加的輔料加入幹顆粒中，以30目篩整粒，混合均勻；(7)壓片包裝即可。處方依據本處方以米格列奈鈣性質為基礎，根據其原料藥在不同溶媒中的溶解性等理化性質，進行處方篩選設計。其在幾種主要溶劑中的溶解度見表1。表1米格列奈鈣在幾種主要溶劑中的溶解度表tableseeoriginaldocumentpage4處方篩選根據其理化性質設計下列處方，通過考察顆粒流動性、片面表觀狀況、硬度、崩解度，分散均勻性等項目對米格列奈鈣分散片處方進行篩選，見表2。表2規格5mg米格列奈鈣分散片處方篩選表原輔料名稱處方l處方2處方3處方4米格列奈鈣5555澱粉65707275微晶纖維素.15131515糊精——1916低取代羥丙基纖維素1511——硬脂酸鎂1.01.01.01.0純水適量適量適量適量製成1000片按中國藥典2000版片劑項下要求進行考察，結果見表3。表3規格5mg處方篩選結果處方1234顆粒流動性較好較好較好好片面較好較好較好好硬度較好較好好好分散均勻性較好較好較好好崩解5分鐘4分鐘2.5分鐘2分鐘1、處方1、處方2顆粒流動性較好，可壓片，硬度好，崩解較好。2、處方3顆粒流動性較好，可壓片，片面較好，硬度達到要求，崩解較為理想。3、處方4，在處方3基礎上進行改動，顆粒流動性好，可壓片，片面好，硬度、崩解度都較為理想，崩解後顆粒較細可通過2號篩。據以上篩選實驗，選擇處方4為最佳處方。各種原輔料作用原輔料名稱作用米格列奈鈣主藥澱粉稀釋劑兼崩解劑低取代羥丙基纖維素崩解劑微晶纖維素崩解劑兼助流劑糊精崩解劑兼粘合劑硬脂酸鎂潤滑劑純水潤溼劑權利要求一種米格列奈鈣分散片，其特徵是由下列重量份原料組成米格列奈鈣4-6份、澱粉60-90份、微晶纖維素12-18份、糊精12.8-19.2、硬脂酸鎂0.8-1.2份、純水餘量。2.根據權利要求l所述的米格列奈鈣分散片，其特徵是最優重量原料為米格列奈鈣5份、澱粉75份、微晶纖維素15份、糊精16、硬脂酸鎂1.0份、純水餘量。3.—種權利要求1所述的米格列奈鈣分散片的製備方法，其特徵是在於(1)分別將各原輔料粉碎過100目篩，備用；(2)將處方量的米格列奈鈣用等量遞加法與微晶纖維素和澱粉充分混勻；(3)再將處方量內加的糊精、硬脂酸鎂一同加入混和器中，幹混20-40分鐘；(4)將混合好的原輔料中加入純水，混合製成軟材，用30目篩網制粒；(5)將顆粒在45±5°C電熱乾燥箱中乾燥4-5小時；(6)將處方量外加的輔料加入幹顆粒中，以30目篩整粒，混合均勻；(7)壓片包裝即可。全文摘要一種米格列奈鈣分散片，其特徵是由下列重量份原料組成米格列奈鈣4-6份、澱粉60-90份、微晶纖維素12-18份、糊精12.8-19.2、硬脂酸鎂0.8-1.2份、純水餘量。本發明的優點是將血糖起效快，作用持續時間短，可壓片，硬度好，崩解度較好。文檔編號A61K9/20GK101695481SQ20091018630公開日2010年4月21日申請日期2009年10月23日優先權日2009年10月23日發明者李建平申請人:江西中興漢方藥業有限公司;