一種倍半萜及其製備方法和用途

2023-05-02 04:24:56

一種倍半萜及其製備方法和用途
【專利摘要】本發明公開了一種新型倍半萜及其製備方法和作為抗腫瘤藥物的應用，該倍半萜以雙子葉植物綱菊目菊科澤蘭屬紫莖澤蘭全草為原料，經乙酸乙酯提取，濃縮後經矽膠柱層析，經核磁共振氫譜和碳譜測試及X-單晶衍射確定該化合物為一種新型的倍半萜Eupatorium?adenophorumB。細胞實驗表明，該新型化合物對人肺癌細胞A549和H1299以及人宮頸癌細胞HeLa細胞具有一定的抑制作用。
【專利說明】一種倍半萜及其製備方法和用途
【技術領域】
[0001]本發明涉及天然藥物化學分離領域，特別涉及一種從雙子葉植物綱菊目菊科澤蘭屬紫莖澤蘭全草中分離的新型倍半萜及其具體的製備方法和用途。
【背景技術】
[0002]紫莖澤蘭(Eupatorium adenophorum Spreng),在我國分布於雲南、貴州、四川、廣西、西藏等地，紫莖澤蘭生活力強，適應性廣，化感作用強烈，易成為群落中的優勢種，甚至發展為單一優勢群落，被稱為惡性雜草。但藥理研究表明，紫莖澤蘭具有一定的生理活性。雲南農業大學的趙平發現紫莖澤蘭浸泡液對椎實螺有殺滅效果；四川大學的陳曉娟報導了紫莖澤蘭水提取液液對椎實螺有殺滅效果；四川農業大學的李釗君發現紫莖澤蘭葉水提液對蛞蝓有毒殺作用；雲南農業大學的張瓊芬發現紫莖澤蘭鬚根液對豬蛔蟲具有殺滅作用；西南林學院的譚文彪發現紫莖澤蘭葉的提取物對雞球蟲病具有一定的治療作用。
[0003]目前還未見有從雙子葉植物綱菊目菊科澤蘭屬紫莖澤蘭中提取、分離和鑑定出如結構式(I )所示的倍半萜的報導。

【發明內容】

[0004]本發明的目的在於提供一種結構式(I )所示的倍半萜、及其製備結構式(I )所示的倍半萜的方法和結構(I)所示的倍半萜作為抗癌藥物、抗癌藥物前體或先導化合物的應用。
[0005]本發明提供了如下結 構式(I )所示的倍半萜:
[0006]
【權利要求】
1.一種倍半萜或藥學上可接受的鹽，其結構式(I )如下:




2.如權利要求1所述倍半萜的製備方法，其特徵在於包括如下步驟 步驟(1):取紫莖澤蘭植物乾粉，用有機溶劑進行提取，過濾，得到提取液； 步驟(2):將步驟(1)製得的有機溶劑提取液濃縮，得到浸膏； 步驟(3):將步驟(2)製得的浸膏用通過矽膠柱層析，分別以不同比例的有機溶劑進行洗脫，得到目標化合物。
3.根據權利要求2所述的製備方法，其特徵在於步驟(1)所述有機溶劑為石油醚、環己烷、苯、乙醚、氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮、及1-4個碳的醇以及它們的混合物，優選為乙醚和/或乙酸乙酯。
4.根據權利要求2所述的製備方法，其特徵在於步驟(3)所述不同比例的有機溶劑為石油醚、環己烷、苯、乙醚、氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮、甲醇、乙醇或它們的混合物，優選為石油醚/丙酮的混合溶劑，其體積比從30:1逐步調節到5:1 ;進一步優選以石油醚/丙酮從30:1，20:1，10:1,5:1進行梯度洗脫。
5.權利要求1所述倍半萜作為抗癌藥物或者在製備治療癌症藥物中的應用，優選的，作為唯一活性成分或者與其它已知抗癌藥物聯合應用。
6.權利要求1所述倍半萜作為抗癌藥物的前體或先導化合物的應用，優選的，作為唯一活性成分或者與其它已知抗癌藥物聯合應用。
7.—種藥物組合物，其含有作為活性成分的權利要求1所述的倍半萜。
【文檔編號】C07C49/653GK103880620SQ201410097711
【公開日】2014年6月25日 申請日期:2014年3月17日 優先權日:2014年3月17日
【發明者】陳封政, 熊俊如, 李書華 申請人:樂山師範學院