水性眼用組合物的製作方法
2023-05-22 17:33:21
水性眼用組合物的製作方法
【專利摘要】本發明公開了水性眼用組合物,其包含(a)脂肪酸衍生物諸如前列腺素衍生物,(b)聚氧乙烯失水山梨糖醇脂肪酸酯,(c)乙二胺四乙酸化合物,(d)硼酸和硼酸鹽,(e)藥學可接受的水性載體,和(f)不多於0.005w/v%的苯扎氯銨。該組合物是穩定的,並且具有良好的抗微生物特性。
【專利說明】水性眼用組合物
【技術領域】
[0001]本發明涉及水性眼用組合物,所述水性眼用組合物可以以保持組合物中包含的特定脂肪酸衍生物穩定的方式進行長期儲存。本發明提供了水性眼用組合物,所述水性眼用組合物包含特定脂肪酸衍生物,且具有足夠的抗微生物特性,即便所述組合物不含或含有極小量防腐劑諸如苯扎氯銨。
【背景技術】
[0002]脂肪酸衍生物是包含於人和其它哺乳動物的組織或器官中的有機羧酸類成員,並且顯示出廣泛生理活性。一些在自然中發現的脂肪酸衍生物具有作為其一般結構特徵的如式(A)所示的前列腺烷酸骨架:
【權利要求】
1.水性眼用組合物,其包含: (a)本申請中使用的脂肪酸衍生物由式(I)所表示:
2.權利要求1的組合物,其中所述組合物中苯扎氯銨的量不多於0.001w/v%o
3.權利要求1的組合物,其不包含苯扎氯銨。
4.權利要求1的組合物,其不包含防腐劑。
5.權利要求1的組合物,其中B是-CH2-CH2-且Z是=0。
6.權利要求1-4中任一項的組合物,其中所述脂肪酸衍生物是異丙基烏諾前列酮。
7.權利要求1-6中任一項的組合物,其中所述聚氧乙烯失水山梨糖醇脂肪酸酯是聚氧乙烯失水山梨糖醇單油酸酯。
8.權利要求1-7中任一項的組合物,其中所述乙二胺四乙酸化合物是乙二胺四乙酸二鈉或其水合物。
9.權利要求1-8中任一項的組合物,其中所述硼酸是原硼酸且硼酸鹽是硼砂。
10.權利要求1-9中任一項的組合物,其中所述水性藥學可接受的載體是水。
11.權利要求ι-?ο中任一項的組合物,其配製成滴眼劑。
12.權利要求11的組合物,其作為單位劑量滅菌製劑提供。
13.權利要求12的組合物,其作為每日單位劑量製劑提供。
14.權利要求12的組合物,其作為單次單位劑量製劑提供。
15.權利要求11的組合物,其作為多劑量製劑提供。
16.權利要求15的組合物,其不包含防腐劑。
17.權利要求1-16中任一項的組合物,其用於治療視網膜疾病或青光眼和/或眼內高壓。
18.權利要求1-17中任一項的組合物,其在水中包含: 0.15w/v%或0.12w/v%的異丙基烏諾前列酮; 0.01-0.09w/v%的脫水乙二胺四乙酸二鈉; 0.8-1.2w/v%的聚山梨醇酯80 ; 1.5-2w/v%的原硼酸;和 將所述組合物的PH調節至5.8-6.2的量的硼砂。
19.權利要求18的組合物,其中所述脫水乙二胺四乙酸二鈉的量為0.01-0.03w/v%。
【文檔編號】A61K47/18GK103596572SQ201280028727
【公開日】2014年2月19日 申請日期:2012年4月11日 優先權日:2011年4月12日
【發明者】真島行彥, 原田康弘, 川崎淳一, 上野隆司 申請人:株式會社·R-技術上野