一種地紅黴素藥物組合物及其製備方法
2023-05-23 02:47:36
專利名稱：一種地紅黴素藥物組合物及其製備方法
技術領域：
本發明涉及一種地紅黴素藥物組合物及其製備方法。
2.
背景技術：
地紅黴素是一種新的14元環大環內酯類抗生素，口服給藥之後被水解為紅黴胺， 它具有與紅黴素相似的抗菌譜。對於大多數革蘭氏陽性菌的最低有效抑菌濃度(MIC)為 0. 3 2 μ g/ml,比紅黴素低2 4倍。對百日咳桿菌，本品的活性比紅黴素強4倍，在治療 急性支氣管炎、慢性支氣管炎的急性發作期、社區獲得性肺炎、鏈球菌性扁桃體炎/咽炎及 皮膚和軟組織感染方面，地紅黴素與紅黴素的療效相當。但地紅黴素解決了紅黴素給藥頻 繁、在胃腸道耐受性差等缺點。本品在酸性條件下以及在體內緩慢水解成主要活性代謝物 紅黴胺，後者具有與其母體化合物類似的抗菌活性及抗菌譜。地紅黴素在臨床上適宜使用的規格為0. 125g，但由於本品自身的粘度強，在製成 膠囊及片劑時，採用傳統的溼法制粒比較困難。
3.
發明內容
本發明避免了上述現有技術不足，實現了以下目的本發明還提供了一種地紅黴素藥物組合物的製備方法一直法灌裝。，該製備方法 解決了現有技術中在製備地紅黴素藥膠囊過程中，軟材粘性太強，不易制粒的問題。本發明通過下述方法實現本發明地紅黴素藥物組合物的製備方法，包含下述步驟對地紅黴素顆粒進行處理後，加入球狀乳糖、磷酸氫鈣二水合物，磷酸氫二鈣、微 風矽膠、預膠化澱粉、PEG4000、PEG6000、滑石粉、液蠟、硬脂酸鎂、硬脂酸、十二烷基硫酸鈉 加混合均勻，灌裝即可。本發明提供了一種地紅黴素藥物的組合物，該組合物主要解決採用上述方法製備 時顆粒流動性的問題。該組合物主要包括PEG4000、PEG6000、滑石粉、液蠟、硬脂酸鎂、微粉 矽膠、硬脂酸、十二烷基硫酸鈉、吐溫-80等的一種或者幾種。為了更好說明本發明比現有技術的優越性，與下述實施例1進行試驗比較。按照 實施例1製備本發明中地紅黴素膠囊樣品一，去掉步驟②中PEG6000或者4000，其他步驟不 變，製得地紅黴素膠囊對比產品一。觀察可得①其穩定性放置M小時後，對比產品一總 雜質含量達到7. 17%，遠高於產品樣品一。②溶出度產品樣品一的溶出度好於對比產品
具體實施例為了更好地了解和實施本發明，將本發明具體實施例表述一下，但本發明絕不僅 限於此。實施例1
①、將地紅黴素1250g過40目篩整粒，待用。②、取500g球狀乳糖、160g的PEG6000、20g十二烷基硫酸鈉、20g微粉矽膠與上述
顆粒混勻後灌裝，即可。實施例1中，PEG6000可以更改為PEG4000。實施例1中，微粉矽膠可以更改為液蠟和滑石粉。實施例1中，微粉矽膠可以更改為液蠟、硬脂酸鎂和滑石粉的混合物。實施例1中，微風矽膠可以更改為液蠟和硬脂酸鎂的混合物。實施例1中，球狀乳糖可以改為預膠化澱粉和磷酸氫鈣、磷酸氫二鈣等。為了更好的證明本發明的可行性，對按實施例1方法製備的樣品進行穩定性考 察，其結果如下。
權利要求
1.一種地紅黴素藥物組合物及其製備方法，其特徵包括採用了新的組合物以解決顆粒 流動性問題，還包括採取一種直法灌裝的製備方法以提高制粒質量。
2.一種如權利要求1的地紅黴素藥物組合物，其特徵在於新增加了以下幾種物質 PEG4000、PEG6000、液蠟、滑石粉、硬脂酸鎂、微粉矽膠、硬脂酸、吐溫-80等中的一種或幾種 添加劑。
3.根據權利要求2中所述的地紅黴素藥物組合物中，還包括以下物質地紅黴素、球狀 乳糖、磷酸氫鈣二水合物，磷酸氫二鈣、微風矽膠、預膠化澱粉。
4.一種如權力要求1的直法灌裝製備方法包含如下步驟將組合物中各物質全部混合 均勻，直接灌裝即為直法灌裝，解決了溼法灌裝軟材粘性太強，不易制粒的難題。
全文摘要
本發明屬醫藥技術領域，具體而言，本發明主要涉及一種地紅黴素藥物組合物及其製備方法。本發明提供了一種地紅黴素藥物的組合物，該組合物主要解決採用上述方法製備時顆粒流動性的問題，藥物穩定性、生物利用度等有所提高。本發明還提供了一種地紅黴素藥物組合物的製備方法-直法灌裝，該製備方法解決了現有技術中在製備地紅黴素藥膠囊過程中，軟材粘性太強，不易制粒的問題。
文檔編號A61K47/44GK102145008SQ201010622109
公開日2011年8月10日 申請日期2010年12月29日 優先權日2010年12月29日
發明者盧秀蓮, 李大濤, 王紹同, 石井崗, 薛長明 申請人:山東魯抗辰欣藥業有限公司