一種奧氮平的製備方法和精製方法
2023-05-21 14:20:56
專利名稱：一種奧氮平的製備方法和精製方法
技術領域：
本發明涉及一種奧氮平的製備方法和精製方法，屬於醫藥製備領域。
背景技術：
2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-噻吩並[2，3_b] [1，5]-苯並二氮雜卓，下文稱為「奧氮平」，屬於新型非典型性抗精神病藥。奧氮平作用於中樞神經系統，系噻吩苯並二氮雜卓類5-羥色胺和多巴胺受體雙重拮抗劑，由美國禮來公司研製並於1996年在美國首次上市，結構式如下(I)。
權利要求
1 一種奧氮平的製備方法，其特徵在於，
2.一種奧氮平的精製方法，其特徵在於，將權利要求1製備得到的奧氮平產品用乙醇回流溶解，加入脫色劑脫色，過濾，濾液冷至室溫析晶，過濾乾燥；所述的乙醇與奧氮平的質量比為5 1 20 1;所述的脫色劑選自硅藻土、活性炭中一種或者兩者聯用；所述的脫色劑與奧氮平的質量比為0.1% 10.0% 1。
3.根據權利要求2所述的精製方法，其特徵在於，脫色劑脫色0.1 3. Oh。
4.根據權利要求3所述的精製方法，其特徵在於，脫色劑脫色0.3 0.證。
全文摘要
本發明涉及一種奧氮平的製備方法和精製方法，屬於醫藥製備領域。4-氨基-2-甲基-10H-噻吩並[2，3-b][1，5]-苯並二氮雜卓鹽酸鹽與N-甲基哌嗪回流反應，或在二乙二醇二甲醚中回流反應，反應結束後減壓蒸餾回收過量的N-甲基哌嗪或減壓蒸餾回收過量的N-甲基哌嗪和二乙二醇二甲醚溶劑得奧氮平固體粗品，用乙醇水溶液重結晶，過濾乾燥得奧氮平產品；再用乙醇回流溶解，脫色劑脫色，過濾，濾液冷至室溫析晶，過濾乾燥得精製奧氮平。本發明的優點在於製備過程避免了毒性大的溶劑，汙染小且操作安全；反應快，降低了能耗；回收了過量的原料和溶劑，適當地降低了成本；產率高；奧氮平精製品純度高(＞99.5％，HPLC)，質量穩定。
文檔編號C07D495/04GK102268010SQ201110163529
公開日2011年12月7日 申請日期2011年6月17日 優先權日2011年6月17日
發明者劉召鵬, 姚鴻傑, 孟慶偉, 崔道平, 張成海, 汪科元, 王亞坤, 董述祥, 黃積輝 申請人:大連理工大學, 大連美羅大藥廠, 廣東君元藥業有限公司, 電白縣南藥藥業有限公司