一種頭孢羥氨苄脂質體固體製劑的製作方法

2023-05-18 11:36:41 2

專利名稱：一種頭孢羥氨苄脂質體固體製劑的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種頭孢羥氨苄的固體製劑，具體涉及一種頭孢羥氨苄脂質體固體製劑及其製法，屬於醫藥技術領域。
背景技術：
頭孢羥氨苄(Cefadroxil)，化學名稱為(6R，7R)_3_ 甲基 _7_[ (R) _2_ 氨基-2-(4-羥基苯基)乙醯氨基]-8-氧-5-硫雜-1-雙環[4. 2. 0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物，分子式:C16H17N305S · H20，分子量為381. 41，結構式為
權利要求
1.一種頭孢羥氨苄脂質體固體製劑，其特徵在於主要由以下成分製成，其重量組分為頭孢羥氨苄125份碌脂醯肌醇50-150份二肉豆蔻醯卵磷脂10-60份月旦固醇10-100份其他藥學上常用輔料50-400份。
2.根據權利要求1所述的一種頭孢羥氨苄脂質體固體製劑，其特徵在於該固體製劑包括膠囊劑、片劑和顆粒劑。
3.根據權利要求2所述的一種頭孢羥氨苄脂質體固體製劑，其特徵在於該固體製劑的規格為125mg/粒或片或袋、250mg/粒或片或袋、500mg/粒或片或袋。
4.根據權利要求1-3任一項所述的頭孢羥氨苄脂質體固體製劑，其特徵在於各成分的重量組分為頭孢羥氨苄125份磷脂醯肌醇52.5-120份二肉豆蔻醯卵磷脂17.5-40份膽固醇20-70份其他藥學上常用輔料100-300份。
5.根據權利要求1-4任一項所述的頭孢羥氨苄脂質體固體製劑，其特徵在於磷脂醯肌醇和二肉豆蔻醯卵磷脂的重量組分優選為3 1。
6.根據權利要求1-5任一項所述的頭孢羥氨苄脂質體固體製劑，其特徵在於所述的其他藥學上常用輔料選自稀釋劑、崩解劑、甜味劑、粘合劑、潤滑劑及其組合；優選為稀釋劑 85-270份、崩解劑10-20份、甜味劑50-280份、粘合劑5_10份和潤滑劑1. 25-5份。
7.—種權利要求1-6中任一項的所述的脂質體固體製劑的製備方法，其特徵在於包括如下步驟(1)頭孢羥氨苄脂質體的製備將頭孢羥氨苄、磷脂醯肌醇、二肉豆蔻醯卵磷脂和膽固醇一起製備成脂質體粉末；(2)頭孢羥氨苄脂質體固體製劑的製備將脂質體粉末和其他藥學上常用輔料混合製備頭孢羥氨苄脂質體固體製劑。
8.根據權利要求7所述的頭孢羥胺苄脂質體固體製劑的製備方法，其特徵在於步驟 (1)中頭孢羥氨苄脂質體的製備包括如下步驟(a)按組分稱取頭孢羥氨苄、磷脂醯肌醇、二肉豆蔻醯卵磷脂和膽固醇溶於適量的有機溶劑中，得類脂溶液；(b)將上述類脂溶液置於梨形瓶中，於30-38°C恆溫水浴中旋轉蒸發除去有機溶劑，瓶壁上形成均勻類脂薄膜；(c)將緩衝溶液倒入梨形瓶中輕搖，使類脂薄膜洗脫並分散到緩衝溶液中溶解，即得脂質體混懸液；(d)將上述混懸液以孔徑為0.45um濾膜過濾或將其依次以孔徑為0. Sum和0. 45um的濾膜過濾，收集濾液，將濾液置於_20°C的冰箱中預凍IO-M小時，冷凍乾燥得頭孢羥氨苄脂質體粉末。
9.根據權利要求7所述的頭孢羥胺苄脂質體固體製劑的製備方法，其特徵在於步驟 (2)中頭孢羥氨苄脂質體固體製劑的製備包括如下步驟(e)將頭孢羥胺苄脂質體粉末和稀釋劑、崩解劑、甜味劑混合，過80目篩混合均勻，加入粘合劑溶液製備軟材，過20目篩制粒，乾燥；(f)將幹顆粒和潤滑劑混合均勻，過20目篩整粒；(g)壓片、填充膠囊或裝袋，製得頭孢羥胺苄脂質體固體製劑。
10.根據權利要求8-9任一項所述的製備方法，其特徵在於所述有機溶劑選自乙醇、正丁醇、異丙醇、丙酮、乙腈、苯甲醇和正己烷中的一種或幾種，優選乙醇；所述緩衝溶液選自磷酸鹽緩衝液、枸櫞酸鹽緩衝液和碳酸鹽緩衝液中的一種，優選PH為5. 3的枸櫞酸鹽緩衝溶液；所述的粘合劑溶劑為20%的乙醇水溶液。
全文摘要
本發明提供一種頭孢羥氨苄脂質體固體製劑，各組分及其重量份數為頭孢羥胺苄125份、磷脂醯肌醇90-120份、二肉豆蔻醯卵磷脂30-40份、膽固醇50-70份和其他藥學上常用輔料300-500份組成。本發明提供的脂質體固體製劑包封率高，粒徑均勻，藥物在血液循環中保留時間長；本發明提高了製劑產品質量，減少了毒副作用，並且製備方法的設備簡單，易於操作，適合於工業化大生產。
文檔編號A61P31/04GK102327221SQ20111019666
公開日2012年1月25日 申請日期2011年7月14日 優先權日2011年7月14日
發明者廖愛國 申請人:海南美大製藥有限公司