一種新的蘭索拉唑腸溶微丸的製備方法
2023-05-23 14:00:16 1
專利名稱：一種新的蘭索拉唑腸溶微丸的製備方法
技術領域：
本發明屬於藥物製劑領域，具體涉及一種新型快速釋放的蘭索拉唑腸溶微丸的制 備方法。
背景技術：
蘭索拉唑(Lansoprazole)，又名達克普隆，TAKEPRON, O-GAST,由日本武田藥品 公司開發，1991年在日本首次上市；其化學名稱為(士)-2-[[[3_甲基-4-(2，2，2-三氟乙 氧基)-2-吡啶基]甲基]亞磺醯]苯並咪唑；其結構式為分子式=C16H14F3N3O2S,分子量369. 37，其形狀為帶褐色的白色結晶性粉末，熔點 166°C，易溶於二甲基甲醯胺，可溶於甲醇，難溶於無水乙醇，乙醚，幾乎不溶於水。蘭索拉唑 是一種新型質子泵抑制劑，是繼奧美拉唑之後開發的苯並咪唑取代物，蘭索拉唑特異性的 抑制H+-K+-ATP酶的活性，該酶是胃酸生成的關鍵酶，對基礎胃酸和由刺激引起的應激性胃 酸分泌有抑制作用。蘭索拉唑適用於胃潰瘍，十二指腸潰瘍，糜爛性胃-食管反流疾病、幽 門螺旋桿菌、Zollimger-Ellison綜合症。現臨床應用的為蘭索拉唑片和蘭索拉唑腸溶膠
Λ ο蘭索拉唑在酸性條件下不穩定，在胃酸中容易被破壞，現有技術製備的蘭索拉唑 腸溶微丸，其腸溶層在胃液中至少保持2小時把酸液隔離在藥丸外，以免被酸破壞，而當到 達小腸時其腸溶層逐漸化開，之後隔離層、藥芯逐個溶化釋放。整個過程緩慢，藥物釋放達 到85%時至少需要半小時以上。需要發現新的蘭索拉唑腸溶微丸製備技術，以使蘭索拉唑 在腸液中能夠快速釋放。
發明內容
本發明的目的是克服上述蘭索拉唑腸溶微丸在腸液中釋放緩慢的不足，提供一種 蘭索拉唑腸溶微丸的新的製備方法，明顯加快蘭索拉唑腸溶微丸在腸液中的釋放速度，從 而大幅度提高生物利用度。本發明的蘭索拉唑腸溶微丸含有(1)由蘭索拉唑活性成份和多種可藥用賦形劑組成的活性丸芯，見表1。表 1
OCH2CF3 ；
權利要求
1. 一種新的蘭索拉唑腸溶微丸的製備方法，該方法製備的蘭索拉唑腸溶微丸在腸道能 夠迅速釋放藥物，其特徵在於(1)活性丸芯的製備取微粉化蘭索拉唑30 40重量份、微粉化甘露醇60 80重量 份、微晶纖維素120 140重量份、碳酸氫鈉2 4重量份、無水亞硫酸鈉2 6重量份、助 溶劑泊洛沙姆1 4重量份、助溶劑葡甲胺10 20重量份，粉碎、三維混合2小時至均勻， 用20% 30%糖漿作潤溼劑和粘合劑，將均勻的粉末製成活性丸芯；(2)隔離層包衣採用15%的HPMC的水溶液進行包衣，優選日本Siin-Etsu公司的 Pharmacoat603,15%含量的水溶液進行包衣，增重5% 8% ；(3)腸溶層包衣陰離子甲基丙烯酸酯聚合物，優選固體含量為30%的水分散體尤特 奇L 30D-55, 50 55重量份，檸檬酸三乙酯1 2重量份，甘油2 3重量份，吐溫800. 5 重量份，滑石粉1 2重量份，水150ml重量份，攪拌30分鐘混合均勻，用均勻液進行包衣， 增重24% 30%。
全文摘要
本發明公開了一種新的蘭索拉唑腸溶微丸的製備方法，包括蘭索拉唑活性丸芯的製備、隔離層包衣和腸溶層包衣，該方法製備的蘭索拉唑腸溶微丸在腸道能夠迅速釋放藥物。
文檔編號A61P1/04GK102085188SQ20111000746
公開日2011年6月8日 申請日期2011年1月14日 優先權日2011年1月14日
發明者夏豔, 宋偉國, 宋成剛, 王福洲, 苗雪鳳, 高東聖 申請人:壽光富康製藥有限公司