局部應用的減重用美容組合物的製作方法
2023-05-23 07:08:31 2
>測試的產品(30mM的溶液)5h後擴散的％L-精氨酸L-精氨酸單甲基矽烷三醇N-乙醯L-精氨酸N-乙醯-L-半胱氨醯-L-精氨酸甲酯L-前氨醯新戊醯氧基甲酯1542476151實施例6體外脂解活性測定了含本發明化合物的溶液的體外脂解活性。(4％的溶液)負對比物是用於稀釋活性組分的溶液(NH4HCO30．01M)。正對比物是1．5g／L的咖啡因。將雄兔腎周脂肪組織的節段在Krebs-Ringer碳酸氫鹽緩衝液(pH7．4，它含5．5mM葡萄糖、40mg／ml牛血清白蛋白)中保溫。保溫液總體積為3ml，用0．01MNH4HCO3配製待測物質並且以0．1ml的體積添加。在37℃下，95％O2、5％CO2氣氛中攪拌該製劑。通過保溫介質中的甘油釋放量定量分析脂解活性值並以脂質的克數表示。通過酶法重複測定甘油劑量甘油激酶、磷酸甘油脫氫酶(BoerhingerMannheim)，Wieland的方法(32)，由Vaughan改進(33)。結果實施例7對大鼠的體內測試將三組各4隻8周大小的大鼠ZUCKERfa／fa(以同種的方式分辨的)置於動物室中。當這些大鼠達到9周大小和相似重量(240±15g)時開始實驗；將它們置於可隨意採食水和食物的單個籠中。對所有大鼠在中間部位成圓形地除去毛以便在頸和尾之間剃成軸。對第Ⅰ組，在除去毛的部位每天塗敷實施例1中所述乳液直到吸收，除去多餘乳液。對第Ⅱ組，每兩天用1％的水楊酸精氨酸(arginiumsalicylate)進行7分鐘的離子化，即應用兩個2．5cm2的處理電極，電極由側面固定在大鼠側部並與正極連接，在12伏和0．006mA／cm2的密度下進行處理。第三組被用作對比組(c組)。這些試驗是在5周期間進行的。下列結果表明了在處理的大鼠和對比大鼠之間脂肪質量增加的顯著差異。權利要求1．用於減重的美容組合物，它包含與美容上可接受的賦形劑結合的至少一種化合物，該化合物是L-精氨酸、L-精氨酸類似物或它們的衍生物之一或者它們的任何鹽，所述化合物具有如下通式(Ⅰ)其中R1表示氫原子、羥基、醯基或醯氧自由基，或者是通過肽鍵連接的在其游離α-氨基功能基上取代的或未取代的胺基酸；R2表示羥基、胺、烷基胺或烷氧基自由基、甲矽烷氧基，或者是通過肽鍵連接的在其游離α-羧酸功能基上取代的或未取代的胺基酸；並且n等於3或4。2．權利要求1的美容組合物，其中，所述通式(Ⅰ)的化合物是這樣的R1表示氫原子、羥基、醯基或醯氧自由基，或者是通過肽鍵連接的在其游離α-氨基功能基上取代的或未取代的胺基酸；R2表示羥基、胺、烷氧基或烷基胺自由基、甲矽烷氧基，或者是通過肽鍵連接的在其游離α-羧酸功能基上取代的或未取代的胺基酸；並且n=3。3．權利要求1的美容組合物，其中，R2表示具有如下通式的甲矽烷氧基其中，R3表示烷基。4．權利要求1的美容組合物，其中，所述式(Ⅰ)的化合物是L-精氨酸的單甲基矽烷三醇。5．權利要求1的美容組合物，其中，所述式(Ⅰ)的化合物是這樣的R1和／或R2是在其游離α-氨基或α-羧酸功能基上取代的或未取代的胺基酸，它選自下列胺基酸丙氨酸、半胱氨酸、甘氨酸、羥脯氨酸、亮氨酸、異亮氨酸、甲硫氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸、羥脯氨酸、絲氨酸、蘇氨酸、色氨酸、天冬醯胺、纈氨酸、天冬氨酸、穀氨酸、焦穀氨酸、穀氨醯胺、精氨酸、組氨酸、賴氨酸。6．權利要求5的美容組合物，其中，所述通式(Ⅰ)的化合物是這樣的R1和／或R2是丙氨酸、亮氨酸、異亮氨酸、苯丙氨酸、色氨酸或纈氨酸。7．權利要求5的美容組合物，其中，所述通式(Ⅰ)的化合物是這樣的R1和／或R2是甲硫氨酸、半胱氨酸、組氨酸、天冬氨酸或穀氨酸。8．權利要求1的美容組合物，其中，所述式(Ⅰ)的化合物是這樣的R1和／或R2表示在其α-氨基或α-羧酸功能基上取代的或未取代的胺基酸，它選自下列胺基酸瓜氨酸、高絲氨酸、正纈氨酸、鳥氨酸、青黴胺或肌氨酸。9．權利要求1的美容組合物，其中，所述式(Ⅰ)的化合物是這樣的R1是攜帶一個異丙基、仲丁基、叔丁基、異丁基的醯基或醯氧自由基和／或R2是攜帶一個異丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基、異丁基、正辛基或新戊醯氧基甲基的烷氧基或烷基胺自由基。10．權利要求1的美容組合物，它另外還含有一種抗氧化劑，例如維生素E、抗壞血酸或它們的衍生物，或者一種含硫羥基的胺基酸，例如N-乙醯半胱氨酸。11．權利要求1～10的美容組合物，它另外還含有一種假二肽化合物，例如通過組胺和胺基酸之間偶合而獲得的那種化合物。12．權利要求1～11的美容組合物，它另外還含有NO-合酶激活劑，例如NADPH，鈣或者能增大胞內鈣水平的其它任何物質。13．權利要求1～12的美容組合物，其中，它呈常用於美容劑的形式，例如乳膏、乳、洗液、凝膠、膜片或噴霧劑。全文摘要供局部應用而減重的美容組合物,它包含:與美容上可接受的賦形劑結合的至少一種化合物(L－精氨酸、L－精氨酸類似物或它們的衍生物之一或者它們的任何鹽),該化合物具有如下通式(Ⅰ),其中,R文檔編號A61K8/44GK1283447SQ00118398公開日2001年2月14日申請日期2000年6月16日優先權日1999年6月16日發明者M－C·希古茵申請人:愛克希莫爾公司