納米狀元製劑藥物及其製備方法

2023-05-14 22:33:11 1

專利名稱：納米狀元製劑藥物及其製備方法
技術領域：
本發明涉及一種養心滋腎、健腦安神的納米狀元製劑藥物，本發明還涉及該藥物製備的方法。
狀元丸是一種經典中成藥，主要有養心滋腎、健腦安神等作用，用於心腎不足、用腦過度引起的失眠健忘、虛煩多夢、心悸不安、目暗耳鳴、精神疲倦等症。但是傳統的狀元丸崩解較慢，吸收不完全，生物利用度不高，療效緩慢。
本發明的目的在於提供一種生物利用度高，固體分散好，吸收完全，療效顯著增加的納米狀元製劑藥物。
本發明的另一目的提供該納米狀元製劑藥物的製備方法。
為了實現上述目的，本發明採取以下技術方案本發明藥物是由下列組分製成(用量為重量份)納米熟地黃70-120份 納米地黃40-80份納米山茱萸80-180份納米天冬40-80份納米麥冬40-80份納米玄參30-70份納米五味子10-30份 納米人參10-30份納米黃芪70-120份納米白朮70-120份 納米茯苓80-180份 納米甘草30-80份納米當歸70-130份 納米丹參20-80份納米酸棗仁40-80份納米遠志10-30份納米柏子仁40-80份 納米石菖蒲10-30份納米蓮子肉60-150份 納米桔梗30-80份納米琥珀30-80份納米硃砂15-50份本發明藥物的配方優選重量配比範圍是納米熟地黃80-100份 納米地黃50-70份納米山茱萸90-150份納米天冬50-70份納米麥冬50-70份納米玄參40-60份納米五味子15-25份 納米人參15-25份納米黃芪80-100份納米白朮80-100份 納米茯苓90-150份 納米甘草40-60份納米當歸80-100份 納米丹參40-60份納米酸棗仁50-70份納米遠志12-25份納米柏子仁50-70份 納米石菖蒲15-25份納米蓮子肉80-100份 納米桔梗40-60份納米琥珀40-60份納米硃砂20-40份本發明藥物的最佳重量配比是納米熟地黃90份 納米地黃60份納米山茱萸120份納米天冬60份納米麥冬60份納米玄參48份納米五味子18份 納米人參18份納米黃芪90份納米白朮90份納米茯苓120份 納米甘草48份納米當歸90份納米丹參48份納米酸棗仁60份納米遠志18份納米柏子仁60份 納米石菖蒲18份納米蓮子肉90份 納米桔梗48份納米琥珀48份納米硃砂29.3份本發明的技術方案是基於現代材料技術。現代材料技術的發展趨勢之一是向尺度越來越小的方向發展。從前組成材料的顆粒，其尺寸都是在微米或毫米量級以上，而現在出現了向納米尺度發展的材料。由於顆粒極度細化，晶界所佔體積百分數增加，使得材料的某些性能發生突出的變化。
納米材料的特殊性能是由於納米材料的特殊結構----物質顆粒尺寸小於100nm的超微粉末，它的體表面積很大，晶界處的原子數比率高達15--50％，使之產生四大效應即小尺寸效應、量子效應(含宏觀量子隧道效應)、表面效應和界面效應。從而具有傳統材料所不具備的物理化學性能。納米技術將帶來中藥領域的一次技術革命。
將上述各組份製成本發明藥物的方法之一是1.分取各味中藥材，依中國藥典2000年版一部炮製加工成普通中藥飲片。
2.分取各味普通中藥飲片，加工成納米中藥飲片，其方法包括下列步驟①將普通中藥飲片置於提取罐中，加溶劑並導入微波萃取，使其以20--30億次/秒的速度作極性變化運動，其微波萃取的溫度為30℃--60℃，時間1-10小時；②將上述萃取液進行減壓濃縮，溫度為30℃--60℃，時間為3-72小時，同時另收取中藥中可揮發性物質；③將減壓濃縮液與可揮發性物質合併置於噴霧乾燥塔，用超音速射流技術，射流速度330米--990米/秒，在30℃--60℃溫度，0至0.05MPa壓力下，以超音速速度瞬時乾燥，即製成納米中藥飲片。
3.將納米中藥飲片(粉劑)按所述比例配好混合，依中國藥典2000年版二部製劑標準，製成丸劑、散劑、片劑、栓劑、顆粒劑、膜劑、膠囊劑、微囊劑、滴丸劑、氣霧劑、注射劑、膏劑、酒劑、糖漿劑、口服溶液劑。
本發明藥物製成方法之二是1.按配比比例配備全部普通中藥飲片，置於提取罐中，加溶劑並導入微波萃取，使其以20--30億次/秒的速度作極性變化運動，其微波萃取的溫度為30℃-60℃，時間1-10小時；2.將上述萃取液進行減壓濃縮，溫度為30℃--60℃，時間為3-72小時，同時另收取中藥中可揮發性物質；3.將減壓濃縮液與可揮發性物質合併置於噴霧乾燥塔，用超音速射流技術，射流速度330米--990米/秒，在30℃--60℃溫度，0至0.05MPa壓力下，以超音速速度射流瞬時乾燥，得狀元製劑納米粉；4.將其納米粉依中國藥典2000年版製劑標準製成前述各種製劑。
上述兩種方法製成納米狀元製劑藥物的藥理效果相同。
本發明的一種重要特點是本發明所製成的藥品材料達到了納米級，普通狀元丸製劑材料均為微米或毫米以上粒徑，只能過80-120目篩，本發明所製成的藥品材料，粒徑在0.1--200nm，絕大部分小於100nm，可過1200--1500目篩。
本發明的另一個重要特點是本發明固體製劑能迅速崩解，在水中固體分散好，吸收完全，生物利用度高，主要有效成份的藥理作用效果顯著高於傳統製劑。
本發明所製成的藥物製劑，不需要添加任何輔料，對人體更加有利。
本發明還創造了納米狀元製劑藥物的散劑、片劑、栓劑、顆粒劑、膜劑、膠囊劑、微囊劑、滴丸劑、氣霧劑、注射劑、膏劑、酒劑、糖漿劑、口服溶液劑等過去從未有過的新劑型藥物。
本發明藥物製劑可用於心腎不足、用腦過度引起的失眠健忘、虛煩多夢、心悸不安、目暗耳鳴、精神疲倦等病症的治療，臨床療效顯著優於傳統的狀元丸。
本發明在微波萃取中所加的溶劑是水或乙醇。
本發明在萃取液進行減壓濃縮步驟中，其減壓濃縮為常規的方案。
實施例1按前述方法製備納米原料納米熟地黃90份 納米地黃60份納米山茱萸120份納米天冬60份納米麥冬60份納米玄參48份納米五味子18份 納米人參18份納米黃芪90份納米白朮90份納米茯苓120份 納米甘草48份納米當歸90份納米丹參48份納米酸棗仁60份納米遠志18份納米柏子仁60份 納米石菖蒲18份納米蓮子肉90份 納米桔梗48份納米琥珀48份納米硃砂29.3份生產方法如下在GMP淨化車間，將上述納米中藥飲片或粉劑按所述比例配好混合後，依中國藥典2000年版二部製劑膠囊劑標準，不添加輔料，不制粒，直接用全自動膠囊分裝機分裝膠囊，製成膠囊劑，每粒膠囊含藥量為0.1--0.6克，患者每次服用1-5粒，每日服用1-4次。
實施例2按前述方法製備納米原料納米熟地黃90份 納米地黃60份納米山茱萸120份納米天冬60份納米麥冬60份納米玄參48份納米五味子18份 納米人參18份納米黃芪90份納米白朮90份納米茯苓120份 納米甘草48份納米當歸90份納米丹參48份納米酸棗仁60份納米遠志18份納米柏子仁60份 納米石菖蒲18份納米蓮子肉90份 納米桔梗48份納米琥珀48份納米硃砂29.3份生產方法如下在GMP淨化車間，將上述納米中藥飲片或粉劑所述比例混合好後，依中國藥典2000版二部製劑粉針注射劑標準，不添加任何輔料，製成納米狀元粉針注射劑、每支注射劑含量為5-20毫克，每次用量為1-2支，每日使用1-3次。
實施例3按前述方法製備納米原料納米熟地黃90份 納米地黃60份納米山茱萸120份納米天冬60份納米麥冬60份納米玄參48份納米五味子18份 納米人參18份納米黃芪90份納米白朮90份納米茯苓120份 納米甘草48份納米當歸90份納米丹參48份納米酸棗仁60份納米遠志18份納米柏子仁60份 納米石菖蒲18份納米蓮子肉90份 納米桔梗48份納米琥珀48份納米硃砂29.3份生產方法如下在GMP淨化車間，將上述納米中藥飲片或粉劑按所述比例混合好後，依中國藥典2000版二部製劑膜劑標準，成膜材料採用聚乙烯醇，製成納米狀元膜劑，每片膜面積大小為2-100平方釐米，含藥量為1-50克，每片藥膜貼1-7天，貼藥部位背部、胸部。
權利要求
1.一種納米狀元製劑藥物，其特徵在於它是下述重量配比的納米原料製成的藥劑納米熟地黃70-120份 納米地黃40-80份納米山茱萸80-180份納米天冬40-80份納米麥冬40-80份納米玄參30-70份納米五味子10-30份 納米人參10-30份納米黃芪70-120份納米白朮70-120份 納米茯苓80-180份 納米甘草30-80份納米當歸70-130份 納米丹參20-80份納米酸棗仁40-80份納米遠志10-30份納米柏子仁40-80份 納米石菖蒲10-30份納米蓮子肉60-150份 納米桔梗30-80份納米琥珀30-80份納米硃砂15-50份並採用下述方法製成選擇配方用中藥材炮製加工成中藥飲片；置於提取罐中，加溶劑並導入微波萃取，使其以20--30億次/秒速度作極性變化運動，其微波萃取的溫度為30--60℃，時間1-10小時；將上述萃取液進行減壓濃縮，溫度為30--60℃，時間為3-72小時，同時另收取中藥中揮發性物質；將減壓濃縮液與可揮發性物質合併置於噴霧乾燥塔，用超音射流技術，在30--60℃溫度，0至0.05MPa壓力下，以超音速速度瞬時射流乾燥，其中超音速射流速度為330米-990米/秒，即製成納米中藥飲片。
2.根據權利要求1所述的納米狀元製劑藥物，其中各納米原料的重量配比是納米熟地黃80-100份 納米地黃50-70份納米山茱萸90-150份納米天冬50-70份納米麥冬50-70份納米玄參40-60份納米五味子15-25份 納米人參15-25份納米黃芪80-100份納米白朮80-100份 納米茯苓90-150份 納米甘草40-60份納米當歸80-100份 納米丹參40-60份納米酸棗仁50-70份納米遠志12-25份納米柏子仁50-70份 納米石菖蒲15-25份納米蓮子肉80-100份 納米桔梗40-60份納米琥珀40-60份納米硃砂20-40份
3.根據權利要求1所述的納米狀元製劑藥物，其中各納米原料的重量配比是納米熟地黃90份 納米地黃60份納米山茱萸120份納米天冬60份納米麥冬60份納米玄參48份納米五味子18份 納米人參18份納米黃芪90份納米白朮90份納米茯苓120份 納米甘草48份納米當歸90份納米丹參48份納米酸棗仁60份納米遠志18份納米柏子仁60份 納米石菖蒲18份納米蓮子肉90份 納米桔梗48份納米琥珀48份納米硃砂29.3份
4.根據權利要求1或2或3所述的納米狀元製劑藥物，其特徵在於所說的藥物是丸劑、散劑、片劑、栓劑、顆粒劑、膜劑、膠囊劑、微囊劑、滴丸劑、氣霧劑、注射劑、膏劑、酒劑、糖漿劑、口服溶液劑。
5.根據權利要求1或2或3所述的納米狀元製劑藥物的製藥方法，其特徵在於該方法包括下述步驟選擇配方用中藥材炮製加工成中藥飲片；置於提取罐中，加溶劑並導入微波萃取，使其以20--30億次/秒速度作極性變化運動，其微波萃取的溫度為30--60℃，時間1-10小時；將上述萃取液進行減壓濃縮，溫度為30--60℃，時間為3-72小時，同時另收取中藥中揮發性物質；將減壓濃縮液與可揮發性物質合併置於噴霧乾燥塔，用超音射流技術，在30--60℃溫度，0至0.05MPa壓力下，以超音速速度瞬時射流乾燥，其中超音速射流速度為330米-990米/秒，即製成納米中藥飲片。
6.其中各味中藥按配方的比例或在中藥材炮製加工成中藥飲片後混勻，或在製成納米中藥飲片後混勻。
全文摘要
本發明公開了一種納米狀元製劑藥物,它是以納米熟地黃、納米地黃、納米山茱萸、納米天冬、納米麥冬、納米玄參、納米五味子、納米人參、納米黃芪、納米白朮、納米茯苓、納米甘草、納米當歸、納米丹參、納米酸棗仁、納米遠志、納米柏子仁、納米石菖蒲、納米蓮子肉、納米桔梗、納米琥珀、納米硃砂為原料,按比例配製,製成新的藥物製劑,其顆粒細度達1200－1500目,粒徑為0.1－200nm,其中絕大部分粒徑小於100nm,並具有新的物性。採用微波萃取、減壓濃縮、超音速射流技術噴霧乾燥等步驟製成。該藥物生物利用度高,治療效果顯著。
文檔編號A61K9/14GK1365765SQ0110086
公開日2002年8月28日 申請日期2001年1月19日 優先權日2001年1月19日
發明者楊孟君 申請人:楊孟君