鹽酸克林黴素注射液及其製備方法
2023-05-14 20:07:56 1
專利名稱：鹽酸克林黴素注射液及其製備方法
技術領域：
本發明涉及一種抗菌藥物注射液及其製備方法，具體涉及一種鹽酸克林黴素注射 液及其製備方法。
背景技術：
鹽酸克林黴素，為克林黴素的鹽酸鹽，其化學名為6-(1-甲基-反-4-丙 基-L-2-吡咯烷甲醯氨基)-1-硫代-7 (S)-氯-6，7，8-三脫氧-L-蘇式-α -D-半乳辛吡 喃糖苷鹽酸鹽，其分子式為C18H33ClN2O5S · HC1，分子量為461. 44，化學結構式如下
權利要求
1.一種鹽酸克林黴素注射液，其特徵在於，所述注射液中以克林黴素計包含7. 5%重 量的鹽酸克林黴素和0. 3%重量的焦亞硫酸鈉；優選地，所述焦亞硫酸鈉的含量為 0. 15%重量。
2.根據權利要求1所述的注射液，其特徵在於，所述注射液的pH為pH4.0 5.0，優 選為pH 4. 5。
3.根據權利要求1或2所述的注射液，其特徵在於，其中還包含0.05% 0. 體積的 醋酸和0. 0. 5%重量的醋酸鈉；優選地，所述醋酸的含量為0. 06%體積，所述醋酸鈉 的含量為0. 11%重量。
4.製備權利要求1至3中任一項所述注射液的方法，其特徵在於，所述方法中的滅菌步 驟是使用0. 22 μ m除菌濾膜過濾兩次。
5.根據權利要求4所述的方法，其特徵在於，所述方法還包括採用二次充氮的分裝步驟。
6.根據權利要求4或5所述的方法，其特徵在於，所述方法包括以下步驟1)取7.5%重量的鹽酸克林黴素和0. 1 % 3%重量的焦亞硫酸鈉，加入50%體積的注 射用水攪拌溶解配製成藥液；2)取0.05% 0. 體積的醋酸和0. 0.5%重量的醋酸鈉，加入注射用水配製成 緩衝液；3)將步驟1)所配製的藥液和步驟幻所配製的緩衝液混勻，加入0.05%重量的活性炭 攪拌後，用0. 22 μ m除菌濾膜過濾；4)加注射用水至全量，用0.22 μ m除菌濾膜過濾，調節pH值至pH4. 0 5. 0，優選為pH 4. 5，用0. 22 μ m除菌濾膜再次過濾；5)在無菌條件下分裝，在分裝前給空瓶充氮氣，裝入藥液後再充氮氣。
7.權利要求1至3中任一項所述鹽酸克林黴素注射液在製備治療革蘭氏陽性菌和/或 厭氧菌引起的各種感染性疾病的藥物中的用途。
8.根據權利要求7所述的用途，其特徵在於，所述革蘭氏陽性菌引起的感染性疾病選 自扁桃體炎、中耳炎、鼻竇炎、支氣管炎、肺炎、皮膚和軟組織感染、尿道炎、腎盂腎炎、前列 腺炎、骨髓炎、敗血症、腹膜炎和口腔感染。
9.根據權利要求7所述的用途，其特徵在於，所述厭氧菌引起的感染性疾病選自膿胸、 肺膿腫、厭氧菌性肺炎、皮膚和軟組織感染、敗血症、腹膜炎、腹腔內膿腫和女性盆腔及生殖 器感染。
全文摘要
本發明提供一種鹽酸克林黴素注射液及其製備方法。本發明所提供的鹽酸克林黴素注射液包含7.5％重量的鹽酸克林黴素、0.1％～3％重量的焦亞硫酸鈉、0.05％～0.1％體積的醋酸和0.1％～0.5％重量的醋酸鈉，其pH為4.0～5.0。該注射液的製備方法包括使用0.22μm除菌濾膜過濾兩次的滅菌步驟和二次充氮的分裝步驟。本發明所提供的鹽酸克林黴素注射液含量穩定且製備工藝簡單，生產過程能耗低，經動物試驗證明具安全性且無明顯刺激作用。
文檔編號A61P31/04GK102038638SQ20091018062
公開日2011年5月4日 申請日期2009年10月26日 優先權日2009年10月26日
發明者劉悉承, 張志蘭, 沙瑩 申請人:海口市製藥廠有限公司