去氧孕烯的製備方法

2023-04-23 04:03:01 3

專利名稱：去氧孕烯的製備方法
技術領域：
本發明涉及去氧孕烯(13-乙基-11-亞甲基-18，19-雙失碳孕甾-4-烯-20-炔基-17-醇13-乙基-11-亞甲基-18，19-雙失碳孕甾-4-烯-20-炔基-17-醇)的製備方法。
背景技術：
去氧孕烯為口服強效孕激素，沒有雄激素和雌激素活性。實驗證明，其孕激素活性較炔諾酮強18倍、較甲炔諾酮強1倍.最大特點是無雄激素作用.還可升高高密度脂蛋白 (HDL)。去氧孕烯的合成製備專利較多，美國專利(US3927046)公開了一種新型的11， 11-亞烷基留族化合物的製備方法，其中涉及有去氧孕烯的合成方法工藝，其製備方法如路線1所示[路線1]
權利要求
1.一種從下述N-3化合物製備下述N-2化合物的方法，所述包括使用雷尼鎳催化劑對下述N-3化合物進行催化反應得到下述N-2化合物
2.如權利要求1所述的方法，其特徵在於，從N-3化合物製備N-2化合物的步驟是在有機溶劑中進行。
3.如權利要求1所述的方法，其特徵在於，所述有機溶劑選自醇。
4.如權利要求1所述的方法，其特徵在於，所述有機溶劑選自甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、 異丙醇和異丁醇。
5.一種製備去氧孕烯的方法，所述方法包括如下流程
6.如權利要求5所述的方法，其特徵在於，所述氧化N-2化合物得到N-I化合物的步驟使用選自三氧化鉻或者氯鉻酸吡啶作為催化劑。
7.如權利要求5所述的方法，其特徵在於，所述N-I化合物乙炔化得到去氧孕烯的步驟使用選自乙炔鋰乙二胺或乙炔鋰作為催化劑。
8.雷尼鎳在製備去氧孕烯中的用途。
全文摘要
本發明提供了一種從下述N-3化合物製備下述N-2化合物的方法，所述包括使用雷尼鎳催化劑對下述N-3化合物進行催化反應得到下述N-2化合物。本申請的工藝路線具有反應路線短，反應條件溫和，操作簡便，適合於工業生產的特點。
文檔編號C07J11/00GK102532232SQ201010617229
公開日2012年7月4日 申請日期2010年12月27日 優先權日2010年12月27日
發明者廉雲飛, 張躍良, 戴健, 曹韻律, 沈國兵 申請人:上海信誼藥廠有限公司