一種新的鹽酸莫西沙星晶體及其製備方法和應用的製作方法

2023-05-03 20:44:01

專利名稱：一種新的鹽酸莫西沙星晶體及其製備方法和應用的製作方法
技術領域：
本發明為醫藥技術領域，涉及一種鹽酸莫西沙星的新的晶型，以及該新晶型的製備方法及其在藥物中的應用。
背景技術：
鹽酸莫西沙星(Moxifloxacinhydrochloride),化學名為 1-環丙基-7_ (S, S-2，8-二氮雜二環[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧基-1，4-二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸鹽酸鹽，是拜耳公司研製的第四代喹諾酮類廣譜抗菌藥。其在體外顯示出對革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌、厭氧菌、抗酸菌、非典型微生物如支原體、衣原體等具有廣譜抗菌活性。鹽酸莫西沙星於1999年首先在德國上市，同年12月在美國上市，目前在我國的上市劑型為注射液和片劑。主要用於治療患有上呼吸道感染和下呼吸道感染的患者。其分子式如下:
權利要求
1.一種鹽酸莫西沙星晶體，所述鹽酸莫西沙星晶體為C晶型，所述C晶型使用Cu-Ka輻射，以度2 Θ角表示的X射線粉末衍射光譜如

圖1所示。
2.如權利要求1所述的鹽酸莫西沙星晶體、其特徵在於，所述C晶型使用氯化鉀壓片的紅外吸收光譜如圖2所示。
3.如權利要求1所述的鹽酸莫西沙星晶體，其特徵在於，所述C晶型的TG-DTA圖譜如圖3所示。
4.如權利要求1所述的鹽酸莫西沙星晶體，其特徵在於，所述C晶型的DSC圖譜如圖4所示。
5.如權利要求1至4中任一項所述的鹽酸莫西沙星晶體，其特徵在於，所述鹽酸莫西沙星晶體的絕對構型為S，S構型，其雜質含量小於2%，優選地，所述雜質為水、甲醇、乙醇或異丙醇。
6.如權利要求1至5中任一項所述鹽酸莫西沙星晶體的製備方法，包括將鹽酸莫西沙星原料溶於有機溶劑中，析出鹽酸莫西沙星晶體C晶型，所述有機溶劑為體積百分比含量為60 70%的甲醇水溶液、50 60%的乙醇水溶液或65 75%的異丙醇水溶液。
7.如權利要求6所述的製備方法，其特徵在於，所述按鹽酸莫西沙星原料與有機溶劑的質量體積比為1: 8-1: 12。
8.如權利要求6或7所述的製備方法，其特徵在於，所述C晶型的析晶時間為10 20℃。
9.一種藥物組合物，其特徵在於，所述藥物組合物含有權利要求1至5中任一項所述的鹽酸莫西沙星晶體中的C晶型和任意一種可接受的藥用載體或賦形劑。
10.如權利要求9所述的藥物組合物，其特徵在於，所述藥物組合物為含200 500mg的C晶型的鹽酸莫西沙星片劑。
11.如權利要求1至5中任一項所述的鹽酸莫西沙星晶體或權利要求9或10所述的藥物組合物在製備用於治療呼吸道感染的藥物中的應用。
全文摘要
本發明提供一種新的鹽酸莫西沙星晶體及其製備方法和應用，所述鹽酸莫西沙星晶體為C晶型，所述C晶型使用Cu-Ka輻射，以度2θ角表示的X射線粉末衍射光譜如圖1所示；所述鹽酸莫西沙星晶體的製備方法，包括將鹽酸莫西沙星原料溶於溶劑中，析出鹽酸莫西沙星晶體C晶型，所述溶劑為體積百分比含量為60～70％的甲醇水溶液、50～60％的乙醇水溶液，65～75％的異丙醇水溶液；及所述鹽酸莫西沙星晶體在製備用於治療呼吸道感染的藥物中的應用。本發明所得的晶型性質穩定，經穩定性影響因素實驗證明其對熱、對氧、對溼都比較穩定，可以與一種或者多種藥用載體或賦形劑製備穩定的片劑，其含有的鹽酸莫西沙星為200～500mg。
文檔編號C07D471/04GK103183672SQ20111044964
公開日2013年7月3日 申請日期2011年12月29日 優先權日2011年12月29日
發明者鄒美香, 郭建鋒, 孫歆慧, 段桂運, 雷勇勝, 蔣慶峰 申請人:天津康鴻醫藥科技發展有限公司