一種格列齊特片及其製備方法

2023-09-11 17:15:10 1

專利名稱：一種格列齊特片及其製備方法
技術領域：
本發明屬於醫藥固體口服製劑技術領域，具體而言，涉及一種格列齊特片及其製備方法。
背景技術：
格列齊特(Gliclazide)為第二代口服磺醯脲類降血糖藥，作用較強，其機理是選擇性地作用於胰島β細胞，促進胰島素分泌，並提高進食葡萄糖後的胰島素釋放，使肝糖生成和輸出受到抑制，適用於非胰島素依賴性糖尿病(II型)，對成年型糖尿病人有降低血糖作用，能降低血小板黏附力，降低血糖黏度，用於成年型糖尿病或伴有血管病變者，口服後2 6h血藥濃度達高峰，t1/2約為10 12h，主要由腎臟排出。格列齊特為白色或類白色結晶性粉末，在氯仿中溶解，在甲醇中略溶，在水中難溶。格列齊特的化學名稱為1-(3-氮雜雙環[3.3.0]辛基)-3_對甲苯磺醯脲，其結構式如下:
權利要求
1.一種格列齊特片，其特徵在於:由格列齊特固體分散體顆粒與藥學上可接受的輔料直接壓片而成；所述的格列齊特固體分散體顆粒按如下方法製備而成:將枸櫞酸和聚醋酸乙烯酯在熱熔擠出機中加熱熔融，然後加入格列齊特熔融，將熔融液擠出制粒。
2.根據權利要求1所述的格列齊特片，其特徵在於:格列齊特與枸櫞酸的重量比為1: 0.5~2 ο
3.根據權利要求2所述的格列齊特片，其特徵在於:格列齊特與枸櫞酸的重量比為1:0.8-1.2。
4.根據權利要求1所述的格列齊特片，其特徵在於:格列齊特與聚醋酸乙烯酯的重量比為1:1-5。
5.根據權利要求4所述的格列齊特片，其特徵在於:格列齊特與聚醋酸乙烯酯的重量比為1:2-4。
6.根據權利要求1-5任一項所述的格列齊特片，其特徵在於:所述的藥學上可接受的輔料包括填充劑和潤滑劑。
7.根據權利要求6所述的格列齊特片 ，其特徵在於:所述的填充劑選自乳糖、澱粉、微晶纖維素、甘露醇、糊精、預膠化澱粉、硫酸鈣、磷酸氫鈣和碳酸鈣中的一種或多種。
8.根據權利要求6所述的格列齊特片，其特徵在於:所述的填充劑是磷酸氫鈣。
9.根據權利要求6所述的格列齊特片，其特徵在於:所述的潤滑劑為硬脂酸鎂、微粉矽膠、硬脂酸、滑石粉、山嵛酸甘油酯中的一種或多種。
10.一種根據權利要求1-5任一項所述的格列齊特片的製備方法，其特徵在於包括如下步驟:將枸櫞酸和聚醋酸乙烯酯在熱熔擠出機中加熱熔融，然後加入格列齊特熔融，將熔融液擠出制粒，與藥學上可接受的輔料直接壓片而成。
全文摘要
本發明公開了一種格列齊特片，由格列齊特固體分散體顆粒與藥學上可接受的輔料直接壓片而成；所述的格列齊特固體分散體顆粒按如下方法製備而成將枸櫞酸和聚醋酸乙烯酯在熱熔擠出機中加熱熔融，然後加入格列齊特熔融，將熔融液擠出制粒。本發明製劑生產工藝簡單，同時患者每天只需服用1次，患者服藥後活性成分在體內緩慢釋放，血藥濃度平穩，更具長效性，從而減少了用藥的次數，降低了毒副作用，而且治療成本也大幅下降。
文檔編號A61P3/10GK103191077SQ201310136470
公開日2013年7月10日 申請日期2013年4月18日 優先權日2013年4月18日
發明者楊新明, 司徒衛彤, 朱富根, 趙明馨 申請人:廣東彼迪藥業有限公司