一種含格列齊特和鹽酸考來維侖的口服片劑及其製備方法
2023-09-11 16:43:45 1
一種含格列齊特和鹽酸考來維侖的口服片劑及其製備方法
【專利摘要】本發明公開了一種含格列齊特和鹽酸考來維侖的口服片劑及其製備方法，它包括速釋層和緩釋層，緩釋層外設有一層包衣；以重量份計，速釋層的組成為：鹽酸考來維侖、速釋層填充劑、崩解劑，緩釋層的組成為：格列齊特、緩釋層填充劑、硬脂酸鎂、羥丙基纖維素、聚維酮；該口服片劑的製備方法為：A.製備速釋層，將速釋層各成分過篩，混合均勻，採用粉末直接壓片，預壓或一次壓縮成型；B.製備緩釋層；C.片劑成型，在緩釋層外面包裹一層包衣，再與速釋層壓縮成型；與現有技術相比，本發明能夠發揮藥物的協同作用，達到1+1＞2的效果，用於糾正糖尿病患者的代謝症候群，有利於降低糖尿病患者的高血脂遠期危險性。
【專利說明】一種含格列齊特和鹽酸考來維侖的口服片劑及其製備方法
【技術領域】
[0001] 本發明涉及醫藥領域，尤其涉及一種含格列齊特和鹽酸考來維侖的口服片劑及其 製備方法。
【背景技術】
[0002] 格列齊特雙胍類降糖藥能夠通過刺激胰β細胞增加胰島素的濃度，從而達到 降糖目的。鹽酸考來維侖作為一種非吸收性聚合物類降脂藥物，它可以與腸道中的膽酸 結合併顯著減少後者的再吸收，而由於膽酸的耗竭會提高膽固醇轉化為膽酸的平衡，因 此鹽酸考來維侖能夠用來降低膽固醇濃度，它可以降低低密度膽固醇（LDL - C)的濃度 15%-18%，提高高密度脂蛋白（HDL-C)的濃度3%。
[0003] 目前醫學界尚沒有使用鹽酸考來維侖與格列齊特進行組合製備藥物，而藥物組合 的目的是讓其發揮協同作用，達到1+1>2的效果，是藥物製劑發展的方向，也是醫藥界的共 同目的。分別服用含有格列齊特與鹽酸考來維侖的藥物，雖然可以分別達到降糖和降血脂 的目的，但是卻發揮不了兩種藥物的協同作用，達不到1+1>2的效果。
【發明內容】
[0004] 本發明的目的旨在克服上述現有技術中的不足，提供一種服用方便、能夠更好發 揮藥物的協同作用的含格列齊特和鹽酸考來維侖的口服片劑及其製備方法。
[0005] 為解決上述的技術問題，本發明採用以下技術方案：
[0006] 一種含格列齊特和鹽酸考來維侖的口服片劑，它包括速釋層和緩釋層，所述緩釋 層外設有一層包衣；
[0007] 以重量份計，所述的速釋層的組成成分為：
[0008] 鹽酸考來維侖 500-1000份，
[0009] 速釋層填充劑 100-150份，
[0010] 崩解劑 20-40份；
[0011] 所述的緩釋層的組成成分為：
[0012]
[0013]
【權利要求】
1. 一種含格列齊特和鹽酸考來維侖的口服片劑，其特徵在於它包括速釋層和緩釋層， 所述緩釋層外設有一層包衣； 以重量份計，所述的速釋層的組成成分為： 鹽酸考來維侖500-1000份， 速釋層填充劑100-150份， 崩解劑 20-40份； 所述的緩釋層的組成成分為：
2. 根據權利要求1所述的口服片劑，其特徵在於所述的速釋層填充劑為一種或多種選 自乳糖、微晶纖維素、處理瓊脂、甘露醇、微粉矽膠、硬脂酸鎂的藥用輔料。
3. 根據權利要求1所述的口服片劑，其特徵在於所述的崩解劑為交聯羧甲基纖維素鈉 或羧甲基澱粉鈉及它們的組合物。
4. 根據權利要求1所述的口服片劑，其特徵在於所述的緩釋層填充劑為一種或多種選 自乳糖、微晶纖維素、處理瓊脂、甘露醇、微粉矽膠的藥用輔料。
5.根據權利要求1所述的口服片劑，其特徵在於所述的羥丙基纖維素為K系列羥丙基 甲基纖維素。
6. -種如權利要求1-5中任一項所述的口服片劑的製備方法，其特徵在於它的步驟如 下： A、 製備速釋層 先分別將鹽酸考來維侖、速釋層填充劑和崩解劑過篩，然後將得到的粉末混合均勻，再 採用粉末直接壓片，預壓或一次壓縮成型，即得到速釋層； B、 製備緩釋層 先將聚維酮配製成聚維酮水溶液，然後分別將格列齊特、緩釋層填充劑和羥丙基纖維 素過篩，並將得到的粉末混合均勻，再加入作為粘合劑的聚維酮水溶液，混合至乾濕均勻， 然後制粒，乾燥，再外加硬脂酸鎂混合均勻，然後預壓，即得到緩釋層； C、 片劑成型 在步驟B得到的緩釋層外面包裹一層包衣，然後與步驟A得到的速釋層壓縮成型，即得 到所述的口服片劑。
7.根據權利要求6所述的製備方法，其特徵在於在步驟A中，將鹽酸考來維侖過100目 篩，將速釋層填充劑和崩解劑過80目篩。
8. 根據權利要求6所述的製備方法，其特徵在於在步驟B中，將聚維酮配製成質量分 數為5%的聚維酮水溶液，將格列齊特過100目篩，將緩釋層填充劑和羥丙基纖維素過80目 篩。
9. 根據權利要求6所述的製備方法，其特徵在於在步驟B中，用16-24目篩制粒。
10. 根據權利要求6所述的製備方法，其特徵在於在步驟B中，乾燥至水分含量低於 5%，所述百分數為質量分數。
【文檔編號】A61P3/10GK104490922SQ201410848512
【公開日】2015年4月8日 申請日期:2014年12月29日 優先權日:2014年12月29日
【發明者】朱德其, 沈樺 申請人:成都恆瑞製藥有限公司