磷酸肌酸鈉組合物注射用粉針劑的製作方法

2023-09-11 18:35:30 1

專利名稱：磷酸肌酸鈉組合物注射用粉針劑的製作方法
技術領域：
本發明涉及藥物化學領域，特別涉及磷酸肌酸鈉組合物注射用粉針劑。
背景技術：
心血管疾病是當今威脅人類健康的主要病症之一，發病率和死亡率已超過惡性腫瘤，躍居首位。據世界衛生組織(WHO)報導，全球每年約有1700多萬人死於心腦血管疾病， 其中急性心肌梗塞、腦梗阻佔據了 50%。中國衛生部《國家衛生服務研究》最新結果表明 我國循環系統疾病患病總人數約為6500萬人，其中高血壓病患病人數約為3400萬人，腦血管病約為850萬人，冠心病約為600萬人。近兩年，在人口自然增長的影響下，循環系統疾病患病率持續增長，已成為日益威脅著人類的健康的疾病。氧化代謝減慢導致的能量供給不足是心肌細胞損傷形成和發展的重要因素。在心肌損傷中，細胞內高能磷酸化合物的數量，與細胞的存活和收縮功能恢復能力之間存在緊密關係。磷酸肌酸在肌肉收縮的能量代謝中發揮重要作用，它是心肌和骨骼肌的化學能量儲備，並用於ATP的再合成，ATP的水解為肌動球蛋白收縮過程提供能量。因此保持高能磷酸化合物的水平成為各種限制心肌損傷方法的基本原則，同時也是心臟代謝保護的基礎。 動物試驗和人體的心臟停搏試驗顯示了磷酸肌酸鈉的作用和其保護心肌的可能性。目前心臟疾患治療領域的一個重要目標是發展心肌保護的新策略。磷酸肌酸鈉，化學名稱為N-[亞氨基(膦氨基)甲基]-N-甲基甘氨酸二鈉鹽四水合物，分子式為 C4H8N3Na2O5P · 4H20，分子量327. 14，結構式如下
權利要求
1.一種磷酸肌酸鈉組合物注射用粉針劑，其特徵在於，由磷酸肌酸鈉、鹽酸利多卡因組成；所述磷酸肌酸鈉與鹽酸利多卡因的質量比為500 7. 92 9. 9。
2.一種磷酸肌酸鈉組合物注射用粉針劑的製備方法，其特徵在於，原料由磷酸肌酸鈉和鹽酸利多卡因組成，所述磷酸肌酸鈉與鹽酸利多卡因的質量比為500 7. 92 9. 9;稱取所述原料，過80 100目篩，加入注射用水溶解後得到混合液，冷凍乾燥，製得所述磷酸肌酸鈉組合物注射用粉針劑。
3.如權利要求2所述的製備方法，其特徵在於，所述冷凍乾燥的條件為預凍溫度為-55 _30°C，預凍時間為1 他；升華溫度為-35 -10°C，升華時間為5 20h ；乾燥溫度為15 50°C，乾燥時間為3 15h。
4.如權利要求2所述的製備方法，其特徵在於，所述冷凍乾燥前，還包括精濾、灌裝的步驟。
全文摘要
本發明涉及藥物化學領域，具體涉及磷酸肌酸鈉組合物注射用粉針劑。該磷酸肌酸鈉組合物注射用粉針劑由磷酸肌酸鈉與鹽酸利多卡因組成；所述磷酸肌酸鈉與鹽酸利多卡因的質量比為500∶7.92～9.9。本發明提供的磷酸肌酸鈉組合物注射用粉針劑減輕了注射時痛感，且與陽性藥物對照組相比，顯著提高了藥效。
文檔編號A61K9/19GK102525962SQ20121001413
公開日2012年7月4日 申請日期2012年1月17日 優先權日2012年1月17日
發明者劉延珍, 李華, 郭中明 申請人:山東羅欣藥業股份有限公司