雪膽葫蘆烷型四環三萜化合物，含有該化合物的藥物組合物及其應用的製作方法

2023-09-16 12:25:05 2

雪膽葫蘆烷型四環三萜化合物，含有該化合物的藥物組合物及其應用的製作方法
【專利摘要】本發明涉及新穎的結構式（Ⅰ）表示的雪膽葫蘆烷型四環三萜化合物，其中，R1=H，R2=H；或者R1=β-D-Glc，R2=Ac。本發明還涉及以該化合物為活性成份的藥物組合物，以及本發明化合物和藥用組合物在治療肺腺癌、結腸癌藥物中的應用。
【專利說明】雪膽葫蘆烷型四環三萜化合物，含有該化合物的藥物組合物及其應用
【技術領域】
[0001]本發明涉及一類新化合物，具體地說是一種雪膽葫蘆烷型四環三萜化合物，含有該化合物的藥物組合物及其應用。
【背景技術】
[0002]癌症是危害人類生命的大敵。目前全球每年新發癌症病人870萬，因之死亡的人數達600 - 700萬，佔人口總死亡人數的十分之一。我國的腫瘤發病率同樣驚人,據衛生組織統計，我國每年新發癌症病例約160萬人，死於癌症約130萬人，而且隨著工業化、城市化進程的加快和環境汙染的加重，全國因癌症死亡的人數也逐年上升，我國成為肝癌、肺癌、結腸癌、胰腺癌等癌症的高發區域，癌症死亡率居高不下。
[0003]目前尚無有效的藥物治癒大多數癌症患者。化療藥物雖然有一定療效，但不少抗腫瘤藥在臨床應用過程中產生耐藥性、毒副作用大；中成藥對癌症的療效普遍較低，如參蓮膠囊對肺癌、胃癌的病灶緩解率為3.5%,軟堅口服液對肝癌病灶的緩解率為6.0%,療效均不理想。
[0004]因此，從天然產物中尋找新的活性成份，並研製出新的抗癌藥物顯得尤為重要。
[0005]雪膽，別名金龜蓮、金盆，為葫蘆科植物雪膽(Hemsleya amabilis Diels)及其同屬數種植物的乾燥塊根。本品性苦、寒，入胃、大腸二經，具有清熱解毒，抗菌消炎的功效。雪膽屬植物全世界有31種，除2種產於印度、越南外，主要分布於我國雲、貴、川三省，該屬中多種植物為常用中藥。雪膽屬植物的主要成份為齊墩果烷型五環三萜及其皂苷和葫蘆烷型四環三萜及其皂苷。藥理研究表明雪膽具有抑菌作用、抗腫瘤作用、體外抗HIV活性等，國內對該植物化學成份研究較多，抗癌活性方面研究較少。

【發明內容】

[0006]本發明的技術任務是針對上述現有技術的不足，提供一種雪膽葫蘆烷型四環三萜化合物。
[0007]本發明進一步的技術任務是提供含有該化合物的藥物組合物。
[0008]本發明再進一步的技術任務是提供上述化合物的應用。
[0009]本發明提供了下述結構式(I )表示的雪膽葫蘆烷型四環三萜化合物，
【權利要求】
1.由下述結構式(I)表示的雪膽葫蘆烷型四環三萜化合物，
2.根據權利要求1所述的化合物，其特徵在於:該化合物以雪膽塊莖為原料，用溶劑提取後，經層析純化或大孔樹脂純化製得目標產物。
3.根據權利要求2所述的化合物，其特徵在於:所述溶劑為水、丙酮、醇類或水醇混合物，其中醇為C1-C4的短鏈醇。
4.藥物組合物，其中含有結構式(I)表示的雪膽葫蘆烷型四環三萜化合物為有效成份，並含有常規藥用載體。
5.根據權利要求4所述的藥物組合物，其特徵在於，其中含有結構式(Π)表示的雪膽葫蘆烷型四環三萜化合物為有效成份。

6.根據權利要求4所述的藥物組合物，其特徵在於，其中含有結構式(ΠΙ)表示的雪膽葫蘆烷型四環三萜化合物為有效成份，


7.權利要求1化合物在製備治療肺腺癌、結腸癌藥物中的應用。
【文檔編號】C07J17/00GK103665082SQ201310660217
【公開日】2014年3月26日 申請日期:2013年12月10日 優先權日:2013年12月10日
【發明者】姚慶強, 周玲, 鄧志鵬, 徐曉婷, 白虹, 孫敬勇 申請人:山東省醫學科學院藥物研究所