一種化合物及其製備方法、用途、藥物組合物與製劑的製作方法
2023-09-18 03:46:15 2
一種化合物及其製備方法、用途、藥物組合物與製劑的製作方法
【專利摘要】本發明涉及藥物領域，具體的說是涉及一種化合物及其製備方法、用途、藥物組合物與製劑。本發明所述化合物為式I所示化合物，其中，Ac為乙醯基。本發明所述式I所示化合物為新的氧雜蒽酮類化合物，具有明顯的抗腫瘤活性、降血糖作用和降低高尿酸血症小鼠的血清尿酸水平的作用，可用於製備抗腫瘤藥物、預防或治療糖尿病藥物或具有調節血尿酸功能藥物。本發明式I所示化合物的製備方法，操作簡單，原料易得，反應條件溫和，可用於式I所示化合物的大量製備。
【專利說明】一種化合物及其製備方法、用途、藥物組合物與製劑
【技術領域】
[0001]本發明涉及藥物學領域，具體的說是涉及一種化合物及其製備方法、用途、藥物組合物與製劑。
【背景技術】
[0002]氧雜蒽酮是一種有機化合物，可由水楊酸苯酯經加熱製得。1939年，氧雜蒽酮開始被用於製造殺蟲劑，後來用作蘋果蠹蛾(codling moth)卵的殺卵劑(ovicide)及殺幼蟲劑(Iarvicide)0氧雜蒽酮也被用於製備黃醇。氧雜蒽酮還原產物為氧雜蒽醇，用於鑑定脂肪族醯胺類、氨基甲酸酯類化合物，還用作醯氧基的保護基團。
[0003]自然界中存在眾多氧雜蒽酮的衍生物，如倒捻子素等，它們統稱為氧雜蒽酮類化合物。這類化合物主要存在於一些較高等的植物種屬，如龍膽科、桑科、藤黃科、遠志科、豆科等植物及真菌和地衣中。不同結構的氧雜蒽酮類化合物，往往具有不同的藥理作用或活性程度。目前，人類已發現、分離出了 200多種氧雜蒽酮類化合物，藥理研究表明，已發現氧雜蒽酮類化合物具有非常廣泛的藥理活性，包括利尿、抗菌、抗病毒、強心、抗抑鬱、抗結核、抗癌、抗肝毒等活性。在天然藥物的基礎上，利用化學手段合成新的化合物，是當今世界發現新藥的有效途徑。因此，近年來通過有機合成的方法，合成具有一定的生理及藥理活性氧雜蒽酮類化合物，成為了人們研究的熱點。
【發明內容】
[0004]有鑑於此，本發明目的是提供一種具有一定的生理及藥理活性氧雜蒽酮類化合物。
[0005]為實現本發明的目的，本發明採用如下技術方案:`[0006]一種式I所示化合物，`
【權利要求】
1.一種式I所示化合物，
2.一種式I所示化合物的製備方法，其特徵在於，在催化劑作用下，1，6，7-三羥基-3-甲氧基氧雜蒽酮-2-C-13 -D-吡喃葡萄糖苷與乙酸酐在溶劑中反應製得。
3.根據權利要求2所述製備方法，其特徵在於，所述1，6，7-三羥基-3-甲氧基氧雜蒽酮-2-C-13-D-吡喃葡萄糖苷與乙酸酐的摩爾比為1.0:5.0~1.0:10.0。
4.根據權利要求2所述製備方法，其特徵在於，所述催化劑為乙酸鹽。
5.根據權利要求4所述製備方法，其特徵在於，所述乙酸鹽為乙酸鈉或乙酸鉀。
6.根據權利要求2所述製備方法，其特徵在於，所述溶劑為冰醋酸。
7.根據權利要求2所述製備方法，其特徵在於，所述反應溫度為40°C~70°C。
8.根據權利要求2所述製備方法，其特徵在於，所述反應時間為2h~5h。
9.權利要求1所述式I所示化合物在製備抗腫瘤藥物、預防或治療糖尿病藥物或具有調節血尿酸功能藥物中的應用。
10.一種藥物組合物,其特徵在於,包括治療有效量的權利要求1所述式I所示化合物。
11.一種藥物製劑，其特徵在於，包括治療有效量的權利要求1所述式I所示化合物和藥學上可接受的輔料。
12.根據權利要求1所述藥物製劑，其特徵在於，其為片劑、膠囊劑、注射液或凍乾粉針劑。
【文檔編號】A61P19/06GK103755692SQ201410043320
【公開日】2014年4月30日 申請日期:2014年1月29日 優先權日:2014年1月29日
【發明者】周榮光, 趙加強 申請人:昆明製藥集團股份有限公司