西洛多辛緩釋片劑及其製備方法

2023-09-17 17:31:35

專利名稱：西洛多辛緩釋片劑及其製備方法
技術領域：
本發明涉及一種含西洛多辛的緩釋製劑及其製備方法，更具體地說是一種西洛多辛緩釋片劑及其製備方法，其包含西洛多辛或其鹽及緩釋片劑的製備方法。
背景技術：
西洛多辛化學名稱為2，3-二氫-1-(3-羥基丙基)-5-[(21 )-2-[2-[2- (2，2，2_三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-IH-吲哚-7-甲醯胺，結構式如下式(I)所示
權利要求
1.一種含西洛多辛的緩釋片劑，該緩釋片劑以親水膠體骨架材料和蠟質類骨架材料作為混合材料骨架基質，以丙烯酸樹脂Eltltl作為釋放調節劑。
2.權力要求1所述的緩釋片，其特徵在於親水膠體骨架材料選自甲基纖維素、羥乙基纖維素、羧甲基纖維素鈉、高粘度的羥丙甲基纖維素中的一種。
3.權力要求1所述的緩釋片，其特徵在於蠟質類骨架材料選自硬脂酸、硬脂醇、聚乙二醇、聚乙二醇單硬脂酸酯中的一種或多種。
4.權力要求1所述的緩釋片，其特徵在於丙烯酸樹脂Eltltl佔混合材料骨架基質的比例在15 40% ο
5.權力要求4所述的緩釋片，其特徵在於丙烯酸樹脂^ltl佔混合材料骨架基質的比例優選20 30%。
6.權力要求2所述的緩釋片，其特徵在於親水膠體骨架材料佔混合材料骨架基質的比例在20 50%ο
7.權力要求3所述的緩釋片，其特徵在於蠟質類骨架材料佔混合材料骨架基質的比例在50 80%。
8.權力要求1所述的緩釋片，其特徵在於該緩釋片還含有其它藥學上可接受的稀釋劑。
9.權力要求1所述的緩釋片，其特徵在於西洛多辛的含量為8mg。
10.權力要求1至9任一項所述的西洛多辛緩釋片的製備方法，其特徵在於該方法包括下列步驟(a)將丙烯酸樹脂Eltltl溶解在有機溶劑中作為粘合劑溶液(b)將西洛多辛、高粘度的羥丙甲基纖維素、硬脂酸等骨架基質和其它藥學上可接受的稀釋劑混合均勻(c)將(a)和(b)捏合，過篩、乾燥，製得含西洛多辛的顆粒(d)將潤滑劑分散於(c)所得到的顆粒中，壓片製得片芯(e)包衣製成西洛多辛緩釋片劑。
全文摘要
本發明提供了一種西洛多辛緩釋片劑及其製備方法。本發明採用骨架型結構製備西洛多辛緩釋片，該緩釋片由片芯和包衣層組成。片芯以高粘度羥丙甲基纖維素和硬脂酸的混合材料作為骨架基質，以丙烯酸樹脂E100調節釋放速率。本發明提供的片劑，患者每天服用一片即可。與每天需要服藥兩次或以上的常規片劑相比，能更好的控制血藥濃度，增強了患者服藥的順應性。同時，本發明中提供的西洛多辛緩釋片劑工藝精煉、操作簡單、易於產業化生產，常規製藥片劑設備即可大規模生產。
文檔編號A61K47/34GK102283816SQ20111022320
公開日2011年12月21日 申請日期2011年8月5日 優先權日2011年8月5日
發明者劉豔玲, 劉長茹, 戶玲玲, 趙孝木 申請人:北京海步國際醫藥科技發展有限公司