一種新型的夫西地酸衍生物及其製備方法、醫藥用途的製作方法
2023-09-17 10:45:40
專利名稱:一種新型的夫西地酸衍生物及其製備方法、醫藥用途的製作方法
技術領域:
本發明涉及一種新型的夫西地酸衍生物及其製備方法、醫藥用途。
背景技術:
夫西地酸鈉為一種具有留體骨架的抗生素,通過抑制細菌的蛋白質合成而產生殺 菌作用,對一系列革蘭氏陽性細菌有強大的抗菌作用。葡萄球菌,包括對青黴素、甲氧西林 和其它抗菌素耐藥的菌株,均對本品高度敏感。夫西地酸鈉與臨床使用的其它抗菌藥物之 間無交叉耐藥性。夫西地酸鈉在臨床使用過程中需將注射用粉針溶於所附的無菌緩衝溶液中,然後 用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋至250 500毫升靜脈輸注,每瓶的輸注時間不應 少於2-4小時。但在使用過程中經常出現乳化、沉澱,必須立即棄去,嚴重影響臨床使用的 安全性和便利性。夫西地酸鈉在臨床輸注過程中會產生血管劇烈疼痛、靜脈痙攣、血栓性靜脈炎、血 細胞和血小板減少、胃腸道反應等不良反應。胺基酸,尤其是鹼性胺基酸,可以減輕藥物對血管的刺激性疼痛,精氨酸布洛芬、 賴氨酸在國外臨床中已取得廣泛應用。
發明內容
本發明提供下式所示的新型的夫西地酸衍生物
權利要求
1.下式所示的新型的夫西地酸衍生物
2.權利要求1所述衍生物,其特徵在於該衍生物也可以是水合物或藥學上可接受的 溶劑化物。
3.權利要求1所述化合物,其特徵在於在製備治療夫西地酸敏感性細菌感染的藥物 中的應用。
全文摘要
本發明提供下式所示的新型的夫西地酸衍生物,其中R代表鹼性胺基酸殘基,如賴氨酸、精氨酸,可以是L構型、D構型或者DL構型。上式所示的新型的夫西地酸衍生物可以用於製備治療夫西地酸敏感性細菌感染的藥物。
文檔編號A61P31/04GK102140125SQ20101030084
公開日2011年8月3日 申請日期2010年1月28日 優先權日2010年1月28日
發明者姚勇敢 申請人:北京潤德康醫藥技術有限公司