MyriberineA在製備治療阿爾茨海默病藥物中的應用的製作方法

2023-09-17 04:08:20

專利名稱：Myriberine A在製備治療阿爾茨海默病藥物中的應用的製作方法
技術領域：
本發明涉及化合物Myriberine A的新用途,尤其涉及Myriberine A在製備治療阿爾茨海默病藥物中的應用。
背景技術：
阿爾茨海默病是一種常見的老年性腦神經退行性病變，發病率較高，已成為現代社會嚴重威脅老年人生命和健康的疾病之一。該疾病典型的病理變化包括β澱粉樣蛋白沉積形成老年斑，神經纖維纏結，基底前腦膽鹼能功能障礙和皮層、海馬廣泛的神經元丟失和突觸形態的改變(參見:Roberson ED, Mucke L.1OOyears and counting:prospects fordefeatingAlzheimer' s disease.Science2006;314(5800):781-4)。研究發現阿爾茨海默病患者腦內皮層及海馬區的病變比較明顯，以前腦基底核膽鹼能神經元破壞最多。因此，通過增加乙醯膽鹼的含量，或作用於膽鹼受體，可增強和改善中樞膽鹼能系統的功能，從而達到促智治病的目的(Baskin DS, Browning JL, PirozzoloFJ, Korporaal S，Baskin JA, Appel SH.Brain choline acetyltransferase and mentalfunctionin Alzheimer disease.Archives of Neurologyl999; 56 (9): 1121-3)。乙酉先膽鹼酯酶抑制劑就是建立在這種理論基礎上開發出來的臨床上用於阿爾茨海默病治療的最早最成熟的一類藥物(Taylor P.Development of acetylcholinesterase inhibitors inthe therapy ofAlzheimer’s disease.Neurologyl998; 51 (Supplementl)，S30 - S35),該類藥物對輕、中度阿爾茨海默病患者療效確切，可使其認知功能及其它症狀得到部分改善。目前多種乙醯膽鹼酯酶抑制劑已經用於阿爾茨海默病的治療。本發明涉及的化合物Myriberine A是一個2013年發表(Sheng-Dian Huang, etal.,2012.Myriberine A, a New Alkaloid with an Unprecedented HeteropentacyclicSkeleton fromMyrioneuron faber1.0rganic Letters3 (15)，590 - 593.)的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及抑制C型肝炎病毒(Sheng-Dian Huang, etal.,2012.Myriberine A, a New Alkaloid with an Unprecedented HeteropentacyclicSkeleton fromMyrioneuron faber1.0rganic Le1:ters3 (15)，590 - 593.),對於本發明涉及的MyriberineA在製備治療阿爾茨海默病藥物中的用途屬於首次公開，由於屬於全新的結構類型，而且其對於治療阿爾茨海默病的活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用於治療阿爾茨海默病顯然具有顯著的進步。

發明內容
本發明的目的在於提供一種具有乙醯膽鹼酯酶抑制活性和神經細胞保護作用的Myriberine A,具體為Myriberine A在製備治療阿爾茨海默病藥物的應用。所述 化合物Myriberine A結構如式(I )所示:
權利要求
1.Myriberine A在製備治療阿爾茨海默病藥物中的應用,所述化合物MyriberineA結構如式(I )所示:
全文摘要
本發明公開了Myriberine A的新用途。Myriberine A具有乙醯膽鹼酯酶抑制活性和神經細胞保護作用；作為一種多作用靶點的化合物可用於製備抗阿爾茨海默病的藥物。本發明涉及的Myriberine A在製備治療阿爾茨海默病藥物中的用途屬於首次公開，由於骨架類型屬於全新的骨架類型，而且其對於乙醯膽鹼酯酶抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用於阿爾茨海默病的防治顯然具有顯著的進步。
文檔編號A61P25/28GK103251608SQ20131021939
公開日2013年8月21日 申請日期2013年6月3日 優先權日2013年6月3日
發明者不公告發明人 申請人:南京正亮醫藥科技有限公司