2-氨基嘧啶衍生物及其醫藥用途的製作方法

2023-09-20 01:42:45 3

專利名稱：2-氨基嘧啶衍生物及其醫藥用途的製作方法
技術領域：
本發明涉及2-氨基嘧啶衍生物和其作為IKK活性抑制劑的活性以及其用於治療 IKK介導的疾病和醫學情況，例如涉及基因表達的NFK B活化的疾病和醫學情況，特別是炎性或自身免疫性疾病的治療應用。

發明內容
因此，本發明提供了式I的化合物或其可藥用的鹽、酯或前藥
權利要求
1.式I的化合物或其可藥用的鹽、酯或前藥
2.式II的如權利要求1所述的化合物或其可藥用的鹽、酯或前藥
3.式IIIa或Inb的如權利要求1所述的化合物或其可藥用的鹽、酯或前藥
4.選自實施例1至226的化合物的化合物以及其可藥用的鹽、酯或前藥。
5.製備式I的本發明物質的方法，
6.抑制患有IKK介導的疾病的患者的IKK活性的方法，其包括給該患者施用有效量的權利要求1所述的化合物。
7.抑制需要該類治療的個體(即哺乳動物，尤其是人)的TNF、尤其是TNFa、IL-1、 C0X-2A或其它炎性介質的產生或用於減輕個體的炎症的方法，其包括給所說的個體施用有效量的本發明的物質，或者治療任何一種上述情況的方法，特別是治療炎性或自身免疫性疾病或情況，例如類風溼性關節炎、治療癌症、預防器官排斥或緩解任何上述情況的一種或多種症狀的方法。
8.用作藥物，例如用作免疫抑制劑或抗炎劑或用於預防、改善或治療上述任何一種疾病或情況，例如自身免疫性或炎性疾病或情況的本發明的物質。
9.用作免疫抑制劑或抗炎劑或用於預防、改善或治療上述任何疾病或情況，例如自身免疫性或炎性疾病或情況的包含本發明的物質和可藥用的稀釋劑或載體的藥物組合物。
10.本發明的物質在製備用作免疫抑制劑或抗炎劑或用於預防、改善或治療任何上述疾病或情況例如自身免疫性或炎性疾病或情況的藥物中的應用。
11.基本如上文參考實施例所述的所有新化合物、過程、方法和應用。
全文摘要
本發明涉及2-氨基嘧啶衍生物及其醫藥用途。具體地講，本發明涉及一種其中各變量具有說明書中所定義的含義的式I的化合物或其可藥用的鹽、酯或前藥。還公開了一種用式I的化合物抑制IKK活性的方法、用式I的化合物抑制TNF活性的方法、用作藥物的式I的化合物、包含式I化合物的藥物組合物、以及式I化合物在製備用作免疫抑制劑或抗炎劑的藥物中的應用。
文檔編號A61P1/00GK102267988SQ20111016641
公開日2011年12月7日 申請日期2004年4月8日 優先權日2003年4月11日
發明者A·德諾姆, A·施拉普巴希, B·博爾巴克, J·埃德, L·雷韋斯, P·揚澤, R·赫斯珀格, R·韋爾克利 申請人:諾瓦提斯公司