新四季網

一種決奈達隆的製備方法

2023-09-21 15:29:25

專利名稱:一種決奈達隆的製備方法
技術領域:
本發明涉及化學合成領域,特別涉及一種決奈達隆的製備方法。
背景技術:
心律失常(cardiacarrhythmia)指心律起源部位、心搏頻率與節律以及衝動傳導等出現異常的症狀。心房纖顫簡稱「房顫」,是心肌喪失了正常有規律的舒縮活動,而代之以快速不協調的微弱蠕動,致使心房失去了正常有效的收縮,是一種常見的心律失常疾病,心房纖顫在老年人中發病率高達10 %,其危險性僅次於早搏,在眾多心血管疾病中居第二位。心血管藥物胺碘酮(amiodarone)屬III類抗心律失常藥,不僅能夠作為輕度非競爭性的a及3腎上腺素受體阻滯劑,而且具有輕度I及IV類抗心律失常藥的性質。胺碘酮的電生理效應主要表現在1、延長各部心肌組織的動作電位及有效不應期,有利於消除折 返激動;2、抑制心房及心肌傳導纖維的快鈉離子內流,減慢傳導速度;3、減低竇房結自律性,對心房纖顫具有較好的治療效果。雖然胺碘酮能夠有效治療心律失常疾病,但患者長期服用胺碘酮的不良反應較多,其中以甲狀腺疾病、視網膜損害及肺部毒性為主。研究證實,上述不良反應與胺碘酮結構中的碘關係密切。決奈達隆(Dronedarone)是一種苯並呋喃的衍生物,化學名稱為N-{2-丁基-3-[4-(3-二丁基氨基丙醇)苯甲醯]苯並呋喃_5-基}甲基磺醯胺(IUPAC),在結構上與胺碘酮相似,沒有碘取代基,是一種多通道阻滯劑,藥理學研究表明,決奈達隆的電生理學和血液動力學特性與胺碘酮相似。在動物模型中顯示,決奈達隆可以預防心房顫動、恢復竇性心律、預防室性心動過速和心室顫動。鑑於此,將與胺碘酮結構相近且不含碘的決奈達隆(結構如式II所示)作為胺碘酮的替代藥物治療心血管疾病,安全性更高。
權利要求
1.ー種決奈達隆的製備方法,其特徵在幹,以無機鹼為縛酸劑,式I所示化合物或其鹽與甲磺醯氯發生甲磺醯化反應,生成決奈達隆。く 式I
2.如權利要求I所述的製備方法,其特徵在於,所述式I所示化合物的鹽選自其鹽酸鹽、硫酸鹽、硝酸鹽、磷酸鹽、草酸鹽、檸檬酸鹽。
3.如權利要求2所述的製備方法,其特徵在於,所述式I所示化合物的鹽為草酸鹽。
4.如權利要求I所述的製備方法,其特徵在於,所述無機鹼為碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀中的ー種或兩種以上的混合物。
5.如權利要求I所述的製備方法,其特徵在於,所述式I所示化合物或其鹽與所述無機鹼的摩爾比為I : 2 6。
6.如權利要求5所述的製備方法,其特徵在於,所述式I所示化合物或其鹽與所述無機鹼的摩爾比為I : 4。
7.如權利要求I所述的製備方法,其特徵在於,所述甲磺醯化反應的溶劑選自N,N-ニ甲基甲醯胺、甲苯或ニ氯甲烷。
8.如權利要求I所述的製備方法,其特徵在於,所述甲磺醯化反應的條件為20 50°C下反應7 30h。
9.如權利要求8所述的製備方法,其特徵在於,所述甲磺醯化反應的條件為在40°C下反應20h。
全文摘要
本發明涉及化學合成領域,公開了一種決奈達隆的製備方法。該製備方法以無機鹼作為縛酸劑,5-氨基-3-[4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲醯基]-2-正丁基苯並呋喃或其鹽與甲磺醯氯發生甲磺醯化反應,製得決奈達隆。本發明提供的製備方法,有效減少了二磺醯化副產物的生成,提高了決奈達隆的收率。
文檔編號C07D307/80GK102690249SQ20111006959
公開日2012年9月26日 申請日期2011年3月22日 優先權日2011年3月22日
發明者何曉清, 吳泰志, 姚偉, 孟文娟, 張福利, 蕭偉, 郭慶明, 陳昊 申請人:上海醫藥工業研究院, 江蘇康緣藥業股份有限公司

同类文章

一種新型多功能組合攝影箱的製作方法

一種新型多功能組合攝影箱的製作方法【專利摘要】本實用新型公開了一種新型多功能組合攝影箱,包括敞開式箱體和前攝影蓋,在箱體頂部設有移動式光源盒,在箱體底部設有LED脫影板,LED脫影板放置在底板上;移動式光源盒包括上蓋,上蓋內設有光源,上蓋部設有磨沙透光片,磨沙透光片將光源封閉在上蓋內;所述LED脫影

壓縮模式圖樣重疊檢測方法與裝置與流程

本發明涉及通信領域,特別涉及一種壓縮模式圖樣重疊檢測方法與裝置。背景技術:在寬帶碼分多址(WCDMA,WidebandCodeDivisionMultipleAccess)系統頻分復用(FDD,FrequencyDivisionDuplex)模式下,為了進行異頻硬切換、FDD到時分復用(TDD,Ti

個性化檯曆的製作方法

專利名稱::個性化檯曆的製作方法技術領域::本實用新型涉及一種檯曆,尤其涉及一種既顯示月曆、又能插入照片的個性化檯曆,屬於生活文化藝術用品領域。背景技術::公知的立式檯曆每頁皆由月曆和畫面兩部分構成,這兩部分都是事先印刷好,固定而不能更換的。畫面或為風景,或為模特、明星。功能單一局限性較大。特別是畫

一種實現縮放的視頻解碼方法

專利名稱:一種實現縮放的視頻解碼方法技術領域:本發明涉及視頻信號處理領域,特別是一種實現縮放的視頻解碼方法。背景技術: Mpeg標準是由運動圖像專家組(Moving Picture Expert Group,MPEG)開發的用於視頻和音頻壓縮的一系列演進的標準。按照Mpeg標準,視頻圖像壓縮編碼後包

基於加熱模壓的纖維增強PBT複合材料成型工藝的製作方法

本發明涉及一種基於加熱模壓的纖維增強pbt複合材料成型工藝。背景技術:熱塑性複合材料與傳統熱固性複合材料相比其具有較好的韌性和抗衝擊性能,此外其還具有可回收利用等優點。熱塑性塑料在液態時流動能力差,使得其與纖維結合浸潤困難。環狀對苯二甲酸丁二醇酯(cbt)是一種環狀預聚物,該材料力學性能差不適合做纖

一種pe滾塑儲槽的製作方法

專利名稱:一種pe滾塑儲槽的製作方法技術領域:一種PE滾塑儲槽一、 技術領域 本實用新型涉及一種PE滾塑儲槽,主要用於化工、染料、醫藥、農藥、冶金、稀土、機械、電子、電力、環保、紡織、釀造、釀造、食品、給水、排水等行業儲存液體使用。二、 背景技術 目前,化工液體耐腐蝕貯運設備,普遍使用傳統的玻璃鋼容

釘的製作方法

專利名稱:釘的製作方法技術領域:本實用新型涉及一種釘,尤其涉及一種可提供方便拔除的鐵(鋼)釘。背景技術:考慮到廢木材回收後再加工利用作業的方便性與安全性,根據環保規定,廢木材的回收是必須將釘於廢木材上的鐵(鋼)釘拔除。如圖1、圖2所示,目前用以釘入木材的鐵(鋼)釘10主要是在一釘體11的一端形成一尖

直流氧噴裝置的製作方法

專利名稱:直流氧噴裝置的製作方法技術領域:本實用新型涉及ー種醫療器械,具體地說是ー種直流氧噴裝置。背景技術:臨床上的放療過程極易造成患者的局部皮膚損傷和炎症,被稱為「放射性皮炎」。目前對於放射性皮炎的主要治療措施是塗抹藥膏,而放射性皮炎患者多伴有局部疼痛,對於止痛,多是通過ロ服或靜脈注射進行止痛治療

新型熱網閥門操作手輪的製作方法

專利名稱:新型熱網閥門操作手輪的製作方法技術領域:新型熱網閥門操作手輪技術領域:本實用新型涉及一種新型熱網閥門操作手輪,屬於機械領域。背景技術::閥門作為流體控制裝置應用廣泛,手輪傳動的閥門使用比例佔90%以上。國家標準中提及手輪所起作用為傳動功能,不作為閥門的運輸、起吊裝置,不承受軸向力。現有閥門

用來自動讀取管狀容器所載識別碼的裝置的製作方法

專利名稱:用來自動讀取管狀容器所載識別碼的裝置的製作方法背景技術:1-本發明所屬領域本發明涉及一種用來自動讀取管狀容器所載識別碼的裝置,其中的管狀容器被放在循環於配送鏈上的文檔匣或託架裝置中。本發明特別適用於,然而並非僅僅專用於,對引入自動分析系統的血液樣本試管之類的自動識別。本發明還涉及專為實現讀