環丙沙星衍生物及其製備方法與用途
2023-09-21 19:24:20 4
環丙沙星衍生物及其製備方法與用途
【專利摘要】本發明涉及一種環丙沙星衍生物及其製備方法，環丙沙星衍生物的分子通式如下：本發明提供一種環丙沙星衍生物，對癌細胞具有明顯的抑制作用；本發明同時提供了環丙沙星衍生物的製備方法，科學合理、簡單易行；環丙沙星衍生物的用途是製備抗癌藥物。
【專利說明】環丙沙星衍生物及其製備方法與用途
【技術領域】
[0001] 本發明屬於有機合成領域，具體涉及一種環丙沙星衍生物及其製備方法與用途。
【背景技術】
[0002] 作為第二代氟喹諾酮抗菌素，環丙沙星類化合物在有機合成和醫藥中的應用已引 起了有機化學界和藥學界的廣泛關注。環丙沙星衍生物對癌細胞生長有明顯的抑制作用， 作為很有潛力的抗癌藥物的前景十分值得關注。隨著環丙沙星類藥物研究的不斷深入，在 對其抗癌作用機制不斷了解的基礎上進行有效的結構改造與修飾和分子設計，將會有越來 越多的高效、低毒的環丙沙星類抗癌藥物用於臨床，造福人類。
【發明內容】
[0003] 本發明的目的是提供一種環丙沙星衍生物，對癌細胞具有明顯的抑制作用；本發 明同時提供了環丙沙星衍生物的製備方法，科學合理、簡單易行；環丙沙星衍生物的用途是 製備抗癌藥物。
[0004] 本發明所述的環丙沙星衍生物，通式如下：
[0005]
[0006] 式中R為：
【權利要求】
1. 一種環丙沙星衍生物，其特徵是，分子通式如下：
式中R為：
2. -種權利要求1所述的環丙沙星衍生物的製備方法，其特徵是，步驟如下： (1) 將取代煙酸或取代水楊酸與氯化亞碸置於帶有回流裝置的圓底燒瓶中，油浴加熱， 回流反應，然後蒸乾濾液，用水和乙酸乙酯萃取，保留有機層，無水硫酸鈉乾燥後蒸乾得到 產物； (2) 將步驟（1)產物與環丙沙星進行反應，反應溶劑為二氯甲烷，催化劑為6-氯-1-羥 基苯並三氮唑（HOBT)，粘合劑為1-乙基-(3-二甲基氨基丙基）碳二亞胺鹽酸鹽（EDC. HC1)，常溫反應，反應完全後蒸乾溶劑，用水和乙酸乙酯萃取，保留有機溶劑層，無水硫酸鈉 乾燥後蒸乾得到本發明的環丙沙星衍生物。
3. 根據權利要求2所述的環丙沙星衍生物的製備方法，其特徵是，取代煙酸或取代 水楊酸和氯化亞碸的配比為lmmol : 5-25ml，回流反應溫度為60-90°C，回流反應時間為 0·5-4h。
4. 根據權利要求2所述的環丙沙星衍生物的製備方法，其特徵是，步驟（1)產物與環丙 沙星、HOBT和EDC. HCl的摩爾比為1 : 0.9-1 : 0.05-0. 5 : 1-2,常溫反應時間為6-24h。
5. 根據權利要求2所述的環丙沙星衍生物的製備方法，其特徵是，取代煙酸或取代水 楊酸是指2-氯煙酸、4-甲氧基煙酸、5-氯水楊酸或5-溴水楊酸等中的一種。
6. -種權利要求1所述的環丙沙星衍生物的用途，其特徵是，環丙沙星衍生物應用於 製備抗癌藥物。
【文檔編號】C07D215/56GK104230889SQ201410442747
【公開日】2014年12月24日 申請日期:2014年8月29日 優先權日:2014年8月29日
【發明者】朱海亮, 孫娟, 郭鳳嬌, 王忻怡, 張陽 申請人:南京大學