治療心腦血管病滴丸及其製備方法
2023-08-14 05:17:46 1
專利名稱：治療心腦血管病滴丸及其製備方法
技術領域：
本發明屬於藥物組合物，特別涉及的是含有中草藥提取物治療心腦血管病滴丸及其製備方法。
利用中草藥治療心腦血管病的方劑很多，但是多是用的傳統的煎煮熬湯藥或製成蜜丸、水丸服用的方法，起效較慢，本發明人在《中國人民解放軍醫療單位製劑規範》(1991年版，中國人民解放軍總後勤部衛生部編，人民軍醫出版社出版第297頁)公開過，名稱為「複方川芎滴丸(川歸滴丸)」。該配方是古方，配方單一配量，製備方法公開了用「乙醚提取物」，而乙醚提取只能在實驗室內小量提取，工業生產易燃易爆，生產成本高，所以難以推廣。
本發明的目的是提供一種能用於工業大生產、成本低、安全起效快，療效好的治療心腦血管病滴丸及其製備方法。
本發明的目的是這樣實現的，說明如下一種治療心腦血管病的滴丸，其特點為以下述重量百分比配方為原料有效範圍％ 較好範圍％最佳範圍％川芎乙醚提取物5-39 12-2515-19當歸乙醚提取物5-36 10-2515-19聚乙二醇600040-78 50-7361-68根據上述組份本發明外用藥骨架散的最佳重量百分比配比是川芎和當歸等量混合乙醚提取物共34％，聚乙二醇600066％一種製備治療心腦血管病滴丸的方法，其特點為①取已清理乾淨又經粉碎的川芎、當歸粗粉，分別加入含95％的食用乙醇，分別在可密閉的容器中浸泡最少10小時，然後分別緩緩滲漉到滲漉液幾乎近無色，分別收集滲漉液，然後回收乙醇至無醇味分別得到川芎、當歸的乙醇提取物備用；②在上述兩種中藥乙醇提取物中分別加入乙醚經反覆萃取，合併各自的川芎、當歸與乙醚萃取的混合液，再減壓回收乙醚至無醚味備用；③分別按照配方稱出所需的聚乙二醇6000置水浴上加熱至熔融再按配方加入上述分別制出備用的無乙醚味的川芎、當歸乙醚提取物，充分攪拌溶解後傾入保溫滴制器中，選用滴頭滴入液狀石蠟與豆油的混合液中製成滴丸。
根據上述製備治療心腦血管病的滴丸的方法中，其特點為加入95％的乙醇量在整個滲漉中應能始終淹沒川芎、當歸的粗粉，隨滲漉而不斷補充加入乙醇。
根據上述製備治療心腦血管病滴丸的方法中，其特點為在無乙醇味的川芎、當歸乙醇的提取物中分別加入乙醚量與提取物等量、反覆萃取三次為最佳。
根據上述製備治療心腦血管病滴丸的方法中其特點為選用滴頭按每丸重30mg的滴頭為最佳，以每分鐘50±5滴的速度滴入用冰浴冷卻的液狀石蠟與豆油的混合液中收集滴丸為最佳。
實施例取川芎、當歸粗粉各50％，混勻，用95％的食用乙醇溶劑，使粗粉完全浸泡在乙醇中，浸漬24小時後，緩緩滲漉到滲漉液幾乎近無色，收集滲漉液，再回收乙醇至無醇味，得到川芎、當歸乙醇提取物；在常溫下在乙醇提取物中加入等量乙醚；反覆萃取3次，合併乙醚萃取液，再在60℃以下減壓回收乙醚至無乙醚味，得到川芎、當歸等量的混合的乙醚提取物；將按配方中66％聚乙二醇6000置水浴上加熱熔融，再加入按配方34％的上述備用川芎、當歸混合的乙醚提取物，充分攪拌溶解後傾入保溫滴制器中，按每丸重30mg選用滴頭，以每分鐘50±5滴的速度滴入用冰浴冷卻的液狀石蠟豆油的混合液中，成形後收集滴丸，用吸水紙吸淨滴丸外油液，即得到本發明滴丸。
上述治療心腦血管病滴丸配方及其製備方法說明上述滴丸配方是在已有配方川芎乙醚提取物6.5g，當歸乙醚提取物3.5g，聚乙二醇10g的配方基礎上經多年實驗改進的配方，實驗證明，此藥有效範圍較大，已有的單一量配方也不是最佳配方，以等量的川芎、當歸乙醚提取液按配方共34％(各17％)加入到66％的聚乙二醇溶液中的配方為最佳，實際上只要有以上兩種中藥的乙醚提取物用不同比例的三種原料混合，利用上述製備方法製成滴丸都有一定的療效，打破了已公開的古方中單一配方量的限制。
已公開滴丸的配方中，只公開了配方中的川芎、當歸的乙醚提取物，實驗室中用乙醚直接提取物作配方原料製備的滴丸效果很好，但是生產中川芎、當歸用量大，必須直接用大量乙醚萃取是很難控制其易燃、易爆、易揮發的，所以至今難以形成生產，發明人經多年研究首先用乙醇提取川芎、當歸的提取物，回收乙醇後再用乙醚萃取就大大地減少了乙醚的用量實現了安全生產。一般三次萃取合併乙醚提取物即可；實際上如果乙醚用量少些，多反覆幾次，萃取後合併乙醚提取物也可以，所以實現了不同規模生產廠的工業化生產的要求，這是該項的特點。
本發明的滴丸製備方法也可以把川芎、當歸分別用95％的乙醇提取後，再分別用乙醚提取，然後按配方中的各佔百分比，用上述製備方法合併製備成滴丸，也是可以的。
本發明的優點很多，由上述可知，找出了較好的配方，打破了古方的單一配方範圍，使其有效配方擴大了；該項配方效果好，能活血行氣，祛風止痛，鎮靜解痙。用於預防和治療冠脈循環機能不全、腦動脈硬化、頭痛、失眠，更重要的是製備中儘量減少了乙醚的用量，盡力防火防爆，有利於工業化生產。
該製劑為淡黃棕色圓珠形珠丸，氣香、味苦、辛。
毒性試驗小白鼠灌胃給藥LD50、1864.98mg/kg。
長期毒性試驗大白鼠連續灌胃2個月後，肝腎功能無影響，病理學檢查無異常發現。
臨床治療頭痛145例，其中有效率為肌緊張性頭痛84％，高血壓性頭痛89％，腦外傷後頭痛60％，功能性頭痛50％。
治療冠心病不穩定性心絞痛30例，取得明顯地緩解心絞痛，改善心電圖的效果，其疼痛緩解率96.6％，心電圖顯效率26.6％，總有效率73.3％。
用法與用量口服或舌下含化，1次1-2丸，1日3次，症狀改善後可改為1日2-4丸，分兩次服用。
權利要求
1.一種治療心腦血管病滴丸，其特徵在於各原料的重量百分比(％)為川芎乙醚提取物5-39，當歸乙醚提取物5-36，聚乙二醇600040-78。
2.根據權利要求1所述的治療心腦血管病滴丸，其特徵在於各原料的重量百分比(％)是川芎乙醚提取物12-25，當歸乙醚提取物10-25，聚乙二醇600050-73。
3.根據權利要求1所述的治療心腦血管病滴丸，其特徵在於各原料的重量百分比(％)是川芎乙醚提取物15-19，當歸乙醚提取物15-19，聚乙二醇600061-68。
4.根據權利要求1所述的治療心腦血管病滴丸，其特徵在於各原料的最佳重量百分比(％)是川芎乙醚提取物17，當歸乙醚提取物17，聚乙二醇600066。
5.一種製備治療心腦血管病滴丸的方法，其特徵在於①取已清理乾淨又經粉碎的川芎、當歸粗粉，分別加入含95％的食用乙醇，分別在可密閉的容器中浸泡最少10小時，然後分別緩緩滲漉到滲漉液幾乎近無色，分別收集滲漉液，然後回收乙醇至無醇味分別得到川芎、當歸的乙醇提取物備用；②在上述兩種中藥乙醇提取物中分別加入乙醚經反覆萃取，合併各自的川芎、當歸與乙醚萃取的混合液，再減壓回收乙醚至無醚味備用；③分別按照配方稱出所需的聚乙二醇6000置水浴上加熱至熔融再按配方加入上述分別制出備用的無乙醚味的川芎、當歸乙醚提取物，充分攪拌溶解後傾入保溫滴制器中，選用滴頭滴入液狀石蠟與豆油的混合液中製成滴丸。
6.根據權利要求5製備治療心腦血管病滴丸的方法，其特徵在於加入95％的乙醇量在整個滲漉中應能始終淹沒川芎、當歸的粗粉，隨滲漉而不斷補充加入乙醇。
7.根據權利要求5製備治療心腦血管病滴丸的方法，其特徵在於在無乙醇味的川芎、當歸乙醇的提取物中分別加入乙醚量與提取物等量、反覆萃取三次為最佳。
8.根據權利要求5製備治療心腦血管病滴丸的方法，其特徵在於選用滴頭按每丸重30mg的滴頭為最佳，以每分鐘50±5滴的速度滴入用冰浴冷卻的液狀石蠟與豆油的混合液中收集滴丸為最佳。
全文摘要
本發明是一種含有川芎、當歸脂溶性成分的藥物組合物,將川芎、當歸粗粉用乙醇滲濾、乙醚萃取,然後用聚乙二醇為載體基質製成滴丸劑,該藥物組合物對於腦、心血管疾病引起的頭痛、心絞痛有明顯的療效,臨床治療頭痛145例,總有效率71%,其中肌緊張性頭痛以及高血壓性頭痛均在85%以上,另外治療30例心絞痛緩解率為96.6%。
文檔編號A61K9/30GK1197654SQ97105810
公開日1998年11月4日 申請日期1997年4月25日 優先權日1997年4月25日
發明者愈惠琴, 陸克平 申請人:中國人民解放軍第八十八醫院