三七花蕾活性部位及其製備方法
2023-10-04 19:34:34
專利名稱：三七花蕾活性部位及其製備方法
技術領域：
本發明屬中藥製藥領域,涉及三七花蕾有效活性部位及其製備方法，具體 地，是利用現代中藥提取純化方法，從傳統中藥三七的花蕾中提取有效的活性部 位一三七花蕾總皂苷。
背景技術：
中藥三七花蕾(Flower buds of Panax notoginseng (Burk) F. H. Chen)是 傳統名貴中藥五加科植物三七(Panax notoginseng (Burk) F. H. Chen)的乾燥花 蕾(Flower buds of Panax notoginseng (Burk) F. H. Chen) ， 99%以上產自雲南 文山。民間用三七花作為高血壓病人常用的保健和治療用藥，歷時已久。《中藥 大辭典》記載三七花，甘涼，清熱，平肝，降血壓，治高血壓、頭暈、目眩、 耳鳴。
現代化學研究表明三七花蕾中含有皂苷、多糖、黃酮、胺基酸及微量元素等 成分。而其中主要成分為20 (S) —原人參二醇型皂苷。現代藥理學表明人參二 醇皂苷具有很強的藥理活性，例如提高機體免疫力，提高體制，延緩衰老，延 長生命周期作用；調節改善神經系統；可減輕肝臟脂肪沉積，調節血脂代謝，防 治動脈硬化；改善生殖功能。對核酸合成和蛋白質表達有作用從而抑制腫瘤的生 長；保護腎小管不受損傷，還能預防基因突變等等。
目前三七花蕾僅作為民間應用，尚未見有關現代提取分離其中有效活性部位 的具體方法的報導。
發明內容
本發明的目的是提供一種質量可靠、穩定性良好的三七花蕾總皂苷提取物， 所述的三七花蕾總皂苷提取物，其中三七花蕾總皂苷的重量百份含量佔總提取物
的50%以上。
本發明的另一目的是提供該提取物的現代中藥提取分離純化和富集的製備 方法。
本發明的目的通過下述技術方案實現 本發明所提供的提取方法採用醇提去一離心一大孔樹脂一濃縮、乾燥、粉 碎。在儘量提高提取物中三七花蕾總皂苷純度的同時，兼顧提取物的轉移率和得 率。最終得到一種轉移率和得率穩定，且純度較高的三七花蕾有效活性成分的提 取物。
所述三七花蕾有效活性部位，通過下列步驟製得
① 三七花蕾用8-20倍50%-80%的乙醇提取2—3次，每次2—3小時，過 濾，提取液合併；
② 提取液濃縮至幹或者無醇味，用水調節至每毫升藥液中含0.1g—0.4g 生藥，高速離心後抽慮，取濾液部分；
③ 取上述藥液過AB—8型大孔吸附樹脂，上樣量lg生藥1-3g幹樹脂， 水洗脫至無多糖反應後，50%—80%乙醇溶液衝洗；
④ 乙醇洗脫液經回收乙醇、乾燥、研碎後得到三七花蕾有效活性部位。 根據上述方法提取的活性部位，經香草醛一冰醋酸法顯色後，紫外分光光
度法(UV) 548nm處檢測，含量在50%—100%之間。
上述活性部位用HPLC測定，使用ODS柱，流動相乙腈水(32:68)，溫度 30。C，流速l ml/min，檢測波長203 nm。可以得到很好分離和檢測。
本發明提供的三七花蕾總皂苷提取物乾燥粉碎後，呈黃棕色粉末，有芳香 氣味，稍苦，略有刺激性。提取物中三七花蕾總皂苷的重量百份含量佔提取物總 重的50%—100%。
本發明還提供了一種藥物組合物，它是由治療有效量的三七花蕾提取物為 活性成分，加上藥學上可以接受的輔料或輔助性成分製備而成的製劑。其中所述 的製劑可以包括丸劑、散劑、膠囊、片劑、顆粒劑，注射劑以及複方製劑。
顯然，根據本發明的上述內容，按照本領域的普通技術知識和慣用手段， 在不脫離本發明精神的限定內可適當變更。
具體實施例方式
以下列舉實施例對本發明的上述內容再做更具體地和詳細的說明。但不應 將此理解為本發明上述主題的範圍僅限於以下實例。 實施例1
三七花蕾(以下簡稱生藥)10kg，用50%以上乙醇熱提3次，每次2小時，
減壓濃縮乾燥。水溶解至0.2g生藥/ml，上AB—8樹脂，水洗脫，棄去水洗脫液， 然後用4倍柱體積70%乙醇洗脫，洗脫液濃縮乾燥，得粉末，約2kg。 實施例2
生藥10kg，用70%以上乙醇或甲醇熱提二次，每次2小時，減壓濃縮至無 酵味。加水至O. lg生藥/ml，上AB—8樹脂，水洗脫，棄去水洗脫液，然後用4 倍柱體積50%乙醇洗脫，洗脫液濃縮乾燥，得粉末，約1.5—2.0kg。
生藥10kg，用50%以上乙醇或甲醇熱提三次，每次2小時，減壓濃縮至無 醇味。加水至0.4g生藥/ml，高速離心，抽濾後，上AB—8樹脂，水洗脫，棄去 水洗脫液，然後用4倍柱體積80%乙醇洗脫，洗脫液濃縮乾燥，得粉末，約L5 —2. Okg。 實施例4
取上述乾燥的三七花蕾有效部位提取物乾燥粉末，過60目以上篩，添加適 量微晶纖維素、澱粉或其他賦形劑，按常規方法分別製成膠囊劑、片劑、散劑、 顆粒劑、丸劑等內服劑型。
權利要求
1、一種三七花蕾活性部位，其特徵在於所述的活性部位提取物中三七花蕾總皂苷的重量百份含量佔提取物總重的50％-100％。
2、 根據權利要求1所述的三七花蕾活性部位的製備方法，其特徵在於通過下 述步驟-① 三七花蕾用8-20倍50%_80%的乙醇提取2_3次，每次2—3小時，過濾， 提取液合併；② 提取液濃縮至幹或者無醇味，用水調節至每毫升藥液中含0. lg—0.4g生 藥，高速離心後抽慮，取濾液部分；③ 取上述藥液過AB—8型大孔吸附樹脂，上樣量lg生藥1-3g幹樹脂，水 洗脫至無多糖反應後，50%—80%乙醇溶液衝洗；④ 乙醇洗脫液經回收乙醇、乾燥、研碎後得到三七花蕾有效活性部位。
3、 按權利要求1所述的三七花蕾活性部位，其特徵在於由治療有效量的三七 花蕾提取物為活性成分，加上藥學上可以接受的輔料或輔助性成分製成製劑，其 中所述的製劑包括丸劑、散劑、膠囊、片劑、顆粒劑，注射劑或複方製劑。
全文摘要
本發明屬中藥製藥領域，涉及三七花蕾有效活性部位及其製備方法，具體採用醇提去—離心—大孔樹脂—濃縮、乾燥、粉碎方法，從傳統中藥三七的花蕾中提取有效的活性部位—三七花蕾總皂苷。本發明所提供的提取方法，在提高提取物中三七花蕾總皂苷純度的同時，兼顧提取物的轉移率和得率，得到一種轉移率和得率穩定，且純度較高的三七花蕾有效活性成分的提取物。所述的三七花蕾總皂苷的重量百份含量佔提取物總重的50％-100％。可加上藥學上可以接受的輔料或輔助性成分製成藥物製劑。
文檔編號A61K36/185GK101199565SQ200610119530
公開日2008年6月18日 申請日期2006年12月12日 優先權日2006年12月12日
發明者嶺 劉, 浩 周, 端 周, 胡林森, 苑素雲, 莉 魏 申請人:上海中醫藥大學附屬龍華醫院;上海信誼百路達藥業有限公司