治療潰瘍性結腸炎和直腸炎的散劑的製作方法
2023-10-04 17:10:54
>組別治療組治療前(例)治療後(例)充水血腫5012糜爛506潰瘍506出點出血或血503對照組治療前(例)治療後(例)3026302230183015經腸鏡檢查，腸黏膜的變化提示，治療組明顯優於對照組，經統計學處理有顯著差異P＜0．005，說明本發明有顯著的消腫解毒，祛瘀與非甾類抗炎藥的結合作用。利用動物模型考察藥物對風溼性疾病作用的多種方法已有報導。它們可是例如膠原蛋白誘發性關節炎模型的方法(自然Nature，283，666-668(1980)；Proc．Natl．Acad．Sci．USA，92，517-521(1995))、佐劑誘發性關節炎模型的方法(風溼性疾病年鑑Ann．RheumDis．，15，379-380(1956)；英國藥理學雜誌Br．J．pharmcol，21，127-136(1963))等。由於風溼性疾病伴隨有炎症和關節水腫，利用酵母多糖誘發性水腫模型作為急性炎症模型的試驗方法也已有報導(AgentsActions，32，119-121(1991))。同樣地，本發明中的對風溼性疾病的功效也採取上述動物模型來測定。此後實施例的詳細試驗方法及試驗結果都證明本發明化合物與非甾類抗炎藥的結合使用能夠對試驗模型能夠產生顯著的抑制活性。此外，所產生的功效是協同作用並且是本發明化合物和非甾類抗炎藥單獨使用時所不能預料到的。這些結果清楚的表明本發明化合物與非甾類抗炎藥的結合物是十分有效的風溼性疾病治療劑。本發明所述治療劑對於風溼性疾病的治療和預防都很有效。附圖1是Ⅱ型膠原蛋白誘發性關節炎小鼠模型中關節炎每日發生率的變化圖示。在附圖中表示接受3-[1-[6-(4-甲氧基苯基)己-5E-烯基]氧基-3-(4-羧丁基)-氧基苯-2-基]丙酸(本發明化合物)(100mg／kg)和雙氯芬酸鈉(3mg／kg)結合給藥受試組的試驗結果(7例的平均值)。△和□表示單獨給予本發明化合物(劑量分別是100mg／kg和200mg／kg)受試組的試驗結果(各劑量下的9例受試動物的平均值)。○表示單獨接受雙氯芬酸鈉(3mg／kg)受試組的試驗結果(9例的平均值)。●表示未給藥組的試驗結果(空白對照組，9例的平均值)。附圖2是Ⅱ型膠原蛋白誘發性關節炎小鼠模型中關節炎程度評分的每日變化圖示。附圖中，表示接受本發明化合物(100mg／kg)和雙氯芬酸鈉(3mg／kg)結合給藥受試組的試驗結果(7例受試動物的平均值)。△和□表示本發明化合物(劑量分別是100mg／kg和200mg／kg)單獨給藥受試組的試驗結果(各劑量下9例受試動物的平均值)。○表示病例三王××，女，42歲，欒城縣系房村農民。腹瀉，左下腹隱痛，排出粘液膿性或膿血性糞便，每日6-8次，怕冷畏寒，時輕時重5-6年。曾用中藥湯劑口服和灌腸。西藥腸道抗菌素長期應用，症狀無改善，檢查乙狀結腸鏡，見直腸乙狀結腸黏膜充血水腫散在的點狀出血或潰瘍。採用本散劑灌腸每日一次，半月後明顯好轉，維持治療四月，症狀消失，排便正常，隨訪四年無復發。本發明將結合實施例作進一步詳述實施例Ⅰ1．配方珍珠150克，黃連200克，血竭70克，大黃150克，兒茶130克，五倍子200克，乳香200克，沒藥200克，青黛150克，珠砂50克，驢蹄70克，白芨180克，烏梅180克，甘草160克。2．製備方法將珍珠火煨，驢蹄火煨，大黃用石灰明礬水處理，曬乾，將上述14味藥材粉碎處理，粉細成末，過100目篩，藥粉重量為2070克，備用。然後分裝在玻璃瓶中，密封。3．藥品規格尺寸為3×0．5cm玻璃瓶，重量為3克裝。4．使用方法①將3克本散劑放入容器中，以生理鹽水或白開溫水50-60毫升溶解。②病人取膝胸位，然後持玻璃灌腸器或導管灌腸器將藥推入直腸。③病人膝胸位灌藥後待三分鐘改變體位為右側臥再持續3-5分鐘，最後取臀高仰臥位，使藥液與腸壁充分接觸，以增強療效。實施例Ⅱ1．配方珍珠100克，黃連180克，血竭60克，大黃140克，兒茶120克，五倍子180克，乳香180克，沒藥180克，青黛120克，珠砂40克，驢蹄60克，白芨160克，烏梅60克，甘草60克。2．製備方法同實施例Ⅰ。3．藥品規格同實施例Ⅰ。4．使用方法同實施例Ⅰ。權利要求1.一種治療潰瘍性結腸炎和直腸炎的散劑，其特徵在於它是以下述重量比的組份為原料製成(用量為重量份)珍珠4-12份，黃連11-15份，血竭量2-8份，大黃5-12份，青黛4-13份，乳香7-15份，沒藥11-15份，白芨6-12份，五倍子6-15份，兒茶4-12份，珠砂1-6份，驢蹄2-8份，烏梅4-6份，甘草4-10份。2.根據權利要求1所述的散劑，其特徵在於原料藥的最佳配比(重量份數)為珍珠6份，黃連9份，血竭3份，大黃7份，青黛6份，乳香9份，沒藥9份，白芨8份，五倍子9份，兒茶6份，珠砂2份，驢蹄3份，烏梅6份，甘草6份。3.一種權利要求1所述的治療潰瘍性結腸炎和直腸炎的散劑的製備方法，其特徵在於是將珍珠火煨，驢蹄火煨，大黃用石灰明礬水處理，曬乾，將上述重量份數的14味藥物粉碎處理，粉細成末，過100目篩，分裝密封即得。全文摘要一種治療潰瘍性結腸炎和直腸炎的散劑,是由珍珠、黃連、血竭、大黃、青黛、乳香、沒藥、白芨、五倍子、兒茶、珠砂、驢蹄、烏梅、甘草等藥材,採用傳統工藝和特殊炮製相結合的方法研製而成。本發明克服了西藥抗菌素類藥物治標只能緩解症狀,甚至使病情加重的弊端。同時還克服了中草藥煎劑口服療效緩慢、不易根治的缺點。本發明使藥物成分直達病所,在病灶局部發揮作用,療效顯著,作用持久,簡便易行。文檔編號A61P1/00GK1203803SQ9712583公開日1999年1月6日申請日期1997年12月25日優先權日1997年12月25日發明者劉旭山,王桂英申請人:劉旭山