一種高效的三七總皂苷注射劑及其製備方法
2023-09-24 12:23:35 2
專利名稱：一種高效的三七總皂苷注射劑及其製備方法
技術領域：
本發明涉及醫藥發明領域，具體涉及一種高效的治療心腦血管等疾病的三七總皂苷注射劑及其製備方法。
背景技術：
三七總皂苷是臨床上用於治療心腦血管疾病的一種常用藥。目前用於治療心腦血管疾病的三七總皂苷注射製劑有血栓通注射液、注射用血栓通、血塞通注射液、注射用血
ο《中華人民共和國衛生部藥品標準》及《國家中成藥標準彙編中成藥地方標準上升國家標準部分經絡肢體腦系分冊》等國家標準公開的三七總皂苷注射劑中各成分比例對比如下表表1 三七總皂苷國家標準含量測定部分對比
權利要求
1.一種三七總皂苷注射劑，其特徵在於，該注射劑中含有以下重量百分比的活性成分三七皂苷禮9. 5-15. 0 %、人參皂苷Rgl37. 0-56. 0 %、人參皂苷Re 5. 0-8. 0 %、人參皂苷Iibpi. 0-32. 0%、人參皂苷Rd不低於0. 45%，且三七三醇苷與三七二醇苷的重量比為 1. 5 3. 5 · 1 ο
2.—種權利要求1所述的注射劑，其特徵在於，所述三七三醇苷與三七二醇苷重量比為 2. 0-3. 5:1。
3.—種權利要求1所述的注射劑，其特徵在於，所述三七三醇苷與三七二醇苷重量比為 2. 5-3. 5:1。
4.根據權利要求1-3任一項所述的注射劑，其特徵在於，所述注射劑為注射液、凍乾粉針或無菌粉末。
5.一種製備權利要求1-4任一項所述的注射劑的方法，其特徵在於，該方法包括以下步驟1)取三七，製成粗粉，用乙醇提取2-5次，每次加2-20倍50-95%的乙醇，每次提取1_5 小時，合併提取液，濾過，取濾液回收乙醇至無醇味，減壓濃縮成每Iml含生藥0. 5-lg，加氯化鈉使其含氯化鈉的濃度達到0. 05-0. 5%，攪勻，靜置，濾過；2)取濾液加0.1-1. 0%的枸櫞酸鈉，過0. 5-10倍三七重量的大孔吸附樹脂柱吸附，流速為0. 5-10BV/h ；用0. 5-3倍、濃度為0. 1 %氫氧化鈉溶液洗脫，流速為0. 5_15BV/h，洗脫液棄去，再分別用純化水及10%乙醇液洗柱，洗脫液棄去；用45-49. 5%的乙醇洗脫大孔吸附樹脂柱，收集合格部分，吸附脫色，65°C以下減壓回收溶劑並濃縮至在40-65°C時相對密度為1. 05-1. 20的清膏，減壓乾燥，得三七總皂苷；3)按照注射劑的常規製備方法，將三七總皂苷製成三七總皂苷注射劑。
6.根據權利要求5所述的方法，其特徵在於，所述步驟1)為取三七，製成粗粉，粒徑控制在10-40目，用乙醇提取2-4次，每次加8-12倍60-80%的乙醇，每次提取2_5小時，合併提取液，濾過，取濾液回收乙醇至無醇味，減壓濃縮成每Iml含生藥約0. 5-lg，加氯化鈉使其含氯化鈉的濃度達到0. 1-0. 2%，攪勻，靜置，濾過。
7.根據權利要求5所述的方法，其特徵在於，所述步驟幻為取濾液加0. 3-0. 6%的枸櫞酸鈉，過1-8倍三七重量的大孔吸附樹脂柱吸附，流速為 0. 5-5. OBV/h;用1-3倍、0. 氫氧化鈉溶液以l_6BV/h的流速洗脫，洗脫液棄去，再分別用純化水洗脫至中性，洗脫液棄去；用3BV、濃度為10%乙醇溶液洗柱，洗脫液棄去；用 45-49. 5%的乙醇洗脫大孔吸附樹脂柱，收集洗脫液，吸附脫色，65°C以下減壓回收溶劑並濃縮至在60°C時相對密度為1.05-1.20的清膏，減壓乾燥，得三七總皂苷。
8.根據權利要求5或6所述的方法，其特徵在於，所述三七為三七主根和/或三七蘆頭。
9.權利要求1-4任一項所述的三七總皂苷注射劑在製備心血管疾病的藥物中的應用。
全文摘要
本發明公開了一種高效的三七總皂苷注射劑及其製備方法，該注射劑中含有以下重量百分比的活性成分三七皂苷R19.5-15.0％、人參皂苷Rg137.0-56.0％、人參皂苷Re 5.0-8.0％、人參皂苷Rb121.0-32.0％、人參皂苷Rd不低於0.45％，且三七三醇苷與三七二醇苷重量比為1.5-3.5∶1。經藥效學實驗證實，符合本發明三醇苷和二醇苷比例的三七總皂苷注射劑治療瘀血阻絡，中風偏癱，胸痺心痛及視網膜中央靜脈阻塞症等心腦血管疾病時，效果好。
文檔編號A61K31/704GK102335214SQ20111029838
公開日2012年2月1日 申請日期2011年9月27日 優先權日2011年9月27日
發明者劉冠萍, 張栩顏, 李釗文, 許淑清, 陳小傑, 黃宇聲 申請人:廣西梧州製藥(集團)股份有限公司