一種阿奇沙坦晶體及其製備方法

2023-12-01 11:43:46

一種阿奇沙坦晶體及其製備方法
【專利摘要】本發明屬於醫藥領域，具體涉及一種阿奇沙坦晶體及其製備方法。晶體為單斜晶系，空間群為P2(1)/c，晶胞參數為α＝90°，β＝90.383(5)°，γ＝90°，晶胞體積為苯並咪唑環與相鄰苯環間的二面角為68.42°，兩個相連苯環間的二面角為59.84°，5-氧代-1,2,4-噁二唑環與相連苯環間的二面角為71.83°。本發明將阿奇沙坦和無水甲醇混合後，加熱回流溶解，然後放到穩定環境中10-30℃下緩慢結晶，得到阿奇沙坦晶體。該晶體製備方法簡單，晶型單一，對純化阿奇沙坦效果明顯。
【專利說明】一種阿奇沙坦晶體及其製備方法

【技術領域】
[0001] 本發明屬於醫藥領域，具體涉及一種阿奇沙坦晶體及其製備方法。

【背景技術】
[0002] 阿奇沙坦（Azilsartan，化學名：1-[[2' -(4,5-二氫-5-氧代-1，2,4-惡二 唑-3-基）[1，1-聯苯基]-4-基]甲基]-2-乙氧基-IH-苯並咪唑-7-羧酸），是日本武 田公司研發的新一代血管緊張素II受體拮抗劑，用於治療高血壓症。該藥物已於2012年 1月在日本批准上市，商品名：Azilva。阿齊沙坦是新一代選擇性ATl亞型血管緊張素II受 體拮抗劑（ARBs)類抗高血壓藥，它與血管緊張素轉化酶抑制劑（ACEI)類降壓藥物相比，具 有平穩降壓、不會引起乾咳的優點，市場前景十分廣闊。該化合物的結構如下：
[0003]

【權利要求】
1. 一種阿齊沙坦的晶體，其特徵在於：所述的晶體為單斜晶系，空間群為P2(l)/ c，晶胞參數為：a = 9.718(2) A，b= Π ·319(3) A, c = 20.074(5) A, α = 90 °，β = 90.383(5)°，γ = 90。，晶胞體積為 2208·0(8)Α',
2. 如權利要求1所述的阿奇沙坦晶體，其特徵在於：所述的晶體中，苯並咪唑環與相鄰 苯環間的二面角為68.42°，兩個相連苯環間的二面角為59.84°，5-氧代-1，2, 4-噁二唑 環與相連的苯環間的二面角為71.83°。
3. 如權利要求1或2所述的阿奇沙坦晶體的製備方法，其特徵在於：所述的製備方法 為，先將阿齊沙坦在無水甲醇中加熱至回流，溶解，然後將體系置於10_30°C下緩慢結晶，通 過溶劑緩慢揮發法製得晶體。
【文檔編號】C07D413/10GK104262334SQ201410472624
【公開日】2015年1月7日 申請日期:2014年9月16日 優先權日:2014年9月16日
【發明者】李正義, 劉蓉, 劉大偉, 錢紀生, 陳亮, 孫小強 申請人:常州大學