一種依折麥布藥物組合物的製備方法

2023-12-03 06:46:56

一種依折麥布藥物組合物的製備方法
【專利摘要】本發明涉及一種依折麥布藥物組合物的製備方法。所述製備方法包括以下步驟：1）將依折麥布混懸於適當的溶劑中，製備成均一的依折麥布微米級混懸溶液；2）將混懸溶液採用噴霧的方式加入到藥物組合物的稀釋劑中，並乾燥製備成依折麥布藥物組合物的顆粒和粉末；以及3）將顆粒和粉末製備成依折麥布藥用最小劑量單位首先將藥物製備成微米級混懸溶液，採用一步制粒的方式進行制粒，將藥物加入到稀釋劑中，最後製備成最小藥用劑量單位。本發明有益效果：本發明的效果優於將難溶性藥物單獨進行微粉化處理後，進行微粉化處理，操作簡單，放大生產容易。
【專利說明】一種依折麥布藥物組合物的製備方法
【技術領域】
[0001]本發明屬於藥物【技術領域】，尤其涉及一種依折麥布藥物組合物的製備方法。
【背景技術】
[0002]依折麥布(Ezetimibe )，化學名為1- (4_氟苯基)_3 (R) - [3_ (4_氟苯基)_3⑶-羥丙基]-4 (S)-(4-羥苯基)-2-吖丁啶(氮雜環丁烷)酮，其結構式為:
【權利要求】
1.一種依折麥布藥物組合物的製備方法，所述的藥用組合物包含依折麥布與一種或多種藥用賦形劑組成，其特徵在於，所述藥用賦形劑包括:總量為基於藥用組合物總重的20%-80%的至少一種稀釋劑；總量為基於藥用組合物總重的3%-10%的至少一種崩解劑；總量為基於藥用組合物總重的0%-5%的至少一種表面活性劑；總量基於藥用組合物總重0%-20%的粘合劑；以及總量基於藥用組合物總重的1%_5%的潤滑劑；所述的製備方法包括以下步驟: O將依折麥布混懸於適當的溶劑中，製備成均一的依折麥布微米級混懸溶液； 2)將混懸溶液採用噴霧的方式加入到藥物組合物的稀釋劑中，並乾燥製備成依折麥布藥物組合物的顆粒和粉末；以及 3)將顆粒和粉末製備成依折麥布藥用最小劑量單位。
2.根據權利要求1所述的依折麥布藥物組合物的製備方法，其特徵在於:將活性物質微粉化後加入到溶液中製備得到混懸液。
3.根據權利要求1所述的依折麥布藥物組合物的製備方法，其特徵在於:將未微粉化的活性物質加入到溶液中，採用高壓均質法、膠體磨或高速攪拌珠磨方式製備混懸液。
4.根據權利要求1所述的依折麥布藥物組合物的製備方法，其特徵在於:依折麥布平均粒徑小於10 μ m。
5.根據權利要求1所述的依折麥布藥物組合物的製備方法，其特徵在於:崩解劑選自交聯聚維酮、羧甲基澱粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉中的一種或幾種。
6.根據權利要求1所述的依折麥布藥物組合物的製備方法，其特徵在於:表面活性劑為選自十二烷基硫酸鈉、二辛基琥珀酸磺酸鈉、磷脂、聚山梨酯、泊洛沙姆中的一種或幾種。
7.根據權利要`求1所述的依折麥布藥物組合物的製備方法，其特徵在於:粘合劑選自聚維酮，西黃芪膠、卡波姆、羥丙甲纖維素、羥乙甲纖維素、羥丙基纖維素、羥乙基纖維素、聚乙二醇6000中的一種或幾種。
8.根據權利要求1所述的依折麥布藥物組合物的製備方法，其特徵在於:所述最小劑量單位為膠囊劑、片劑、顆粒劑或微丸劑，最小劑量單位中活性物質一般為10mg。
9.根據權利要求1所述的依折麥布藥物組合物的製備方法，其特徵在於:稀釋劑選自乳糖、微晶纖維素、甘露醇、澱粉或蔗糖中的一種或幾種。
10.根據權利要求1所述的依折麥布藥物組合物的製備方法，其特徵在於:滑劑選自硬脂酸鎂、二氧化矽、滑石粉中的一種或幾種。
【文檔編號】A61K31/397GK103655453SQ201310731601
【公開日】2014年3月26日 申請日期:2013年12月27日 優先權日:2013年12月27日
【發明者】高妍, 蔣玲敏, 張蕾, 楊琰, 王文峰 申請人:華潤賽科藥業有限責任公司