一種降脂護肝組合物、製劑及其製備方法
2023-12-05 18:46:21 1
專利名稱：一種降脂護肝組合物、製劑及其製備方法
技術領域：
本發明涉及中藥技術領域，尤其涉及一種降脂護肝組合物、製劑及其製備方法。
背景技術：
目前，隨著人民生活水平的不斷提高，高血脂症的患病者也越來越普遍，它包 括高膽固醇血症、高甘油三脂血症及複合性高脂血症，這是導致動脈粥樣硬化和冠心病 的主要因素之一。血脂過多，容易造成「血稠」，在血管壁上沉積，逐漸形成小斑塊(就是我們 常說的「動脈粥樣硬化」)這些「斑塊」增多、增大，逐漸堵塞血管，使血流變慢，嚴 重時血流被中斷。這種情況如果發生在心臟，就引起冠心病；發生在腦，就會出現腦 中風；如果堵塞眼底血管，將導致視力下降、失明；如果發生在腎臟，就會引起腎動脈 硬化，腎功能衰竭；發生在下肢，會出現肢體壞死、潰爛等。此外，高血脂可引發高血 壓、誘發膽結石、胰腺炎，加重肝炎、導致男性性功能障礙、老年痴呆等疾病。最新研 究提示高血脂可能與癌症的發病有關。高血脂的發病人群主要有高血脂家族史者、體型肥胖者、中老年人、長期高糖 飲食者、絕經後婦女、長期吸菸、酗酒者和習慣於靜坐的人。肝臟是人體內最大的腺體，參與體內的消化、代謝、排洩、解毒以及免疫等多 種功能。特別是經胃腸吸收的物質，幾乎全部進入肝臟，在肝臟內進行合成、分級、轉 化、貯存。目前，脂肪肝檢出率呈逐年上升趨勢，且患者大都為中年男性。脂肪肝一般分 為兩大類一類是酒精性脂肪肝；另一類是非酒精性脂肪肝。酒精性脂肪肝是由長期大量飲酒所致的肝臟疾病。在歐美國家，酒精性肝硬化 佔全部肝硬化的50-90%。在2000-2004年度中，酒精性肝病發病率佔同年其他肝病比例 分別為2.4%、2.7%、2.8%、3.4%和4.3%;我國酒精性肝病患者肝臟損傷嚴重，其中酒 精性肝炎患者佔28.8%，酒精性肝硬化患者佔37.4%。非酒精性脂肪肝是指由於各種原因引起的肝細胞內脂肪堆積過多的病變。脂肪 性肝病正嚴重威脅國人的健康，成為僅次於病毒性肝炎的第二大肝病，已被公認為隱蔽 性肝硬化的常見原因。脂肪量超過5%為輕度脂肪肝，超過10%為中度脂肪肝，超過25% 為重度脂肪肝。當肝內總脂肪量超過30%時，用B超才能檢查出來，被B超檢查確診為
「脂肪肝」。脂肪肝、酒精肝患者變為肝硬化、肝癌的概率是正常人的150倍。酒精是誘發 脂肪肝的罪魁禍首，另外藥物副作用、有毒食品、常吃肥肉、缺少運動等都容易引發脂 肪肝。商政人士、白領階層、體胖、老年人、有肝病及糖尿病人是脂肪肝的高發人群。化學性肝損傷，是由化學性肝毒性物質所造成的肝損傷。這些化學物質包括酒 精、環境中的化學毒物及某些藥物。化學性肝損傷大多集中在中老年人群，往往是因為生活方式不健康，大量飲酒和高脂肪飲食所致。而中老年人除多發高血脂以外，各類疾 病的發病率都比較高，長期大量使用多種藥物，對肝臟的壓力很大，容易導致肝功能障 礙。目前，單獨具有降血脂或治療化學性肝損傷的藥物有很多，但能夠同時降血脂 和治療化學性肝損傷的藥物很少，現有的產品或多或少都存在以下這些問題顯效率不 高，效果不穩定，副作用明顯等。而作為需要長期服用的藥品，效果、成本及副作用是 必須考慮的重要因素。其中能夠同時降血脂護肝的中藥往往都是大處方，成分複雜，導 致製備工藝也很複雜，如甘舒膠囊，主要藥材為山楂、蒲公英、桅子、酸棗仁、薑黃、 橘皮、佛手、三七、厚樸、制大黃；又如CN200510134267中所述的中藥組合物，由紅 曲、絞股藍、葛根、菊花、蒲公英和澤瀉等原料藥材製成。同時，這些中藥往往還含有 滋補性的成分，而這些都是要經過肝臟來吸收發生作用，過多的這些成分往往會加重肝 髒的負擔，反而不利於肝臟功能的恢復。
發明內容
為了克服現有技術的上述不足，本發明一方面提供了一種組分簡單，活性成分 明確，穩定性好，質量可控的降脂護肝組合物；另一方面還提供了由這種降脂護肝組合 物製成的製劑，本製劑活性成分明確，穩定性好，質量可控，使用、攜帶方便。一種降脂護肝組合物，其特徵在於包含下述重量份數計的原料藥三七 90-130 份，茶葉 30-70 份。所述茶葉可以是綠茶、紅茶、青茶(烏龍茶)、黃茶、白茶、黑茶、普洱茶中 的至少一種。優選的，所述茶葉為綠茶。一種降脂護肝組合物製劑，它是由活性成分和藥用輔料組成，其特徵在於所 述活性成分包括按重量份數計的下列組分三七總皂苷4-13份，茶多酚2-8份。所述三七總皂苷提取自三七，所述茶多酚提取自茶葉。所述茶葉可以是綠茶、紅茶、青茶(烏龍茶)、黃茶、白茶、黑茶、普洱茶中 的至少一種。優選的，所述茶葉為綠茶。上述任一組合物製劑方案中更優選的，所述製劑為片劑、膠囊劑、滴丸劑、液 體製劑、顆粒劑、丸劑、分散劑或糖漿劑。上述任一方案組合物製劑中更優選的，所述藥用輔料為藥用澱粉、羧甲基澱粉 鈉、蔗糖、歐巴代、乳糖、玉米油、羥丙基甲基纖維素、硬脂酸鎂、微晶纖維素和聚乙 二醇6000中的至少一種。優選的，所述製劑為膠囊劑，所述藥用輔料由下述重量份數計的組分組成 微晶纖維素3-7份；藥用澱粉5-9份；羧甲基澱粉鈉1-3份；硬脂酸鎂0.1-0.5份。優選的，所述製劑為片劑，所述藥用輔料由下述重量份數計的組分組成
微晶纖維素5-11份；藥用澱粉5-11份；羧甲基澱粉鈉1-3份；蔗糖2-5份；硬脂 酸鎂0.1-0.5份；歐巴代0.5-1.2份。優選的，所述製劑為滴丸劑，所述藥用輔料由下述重量份數計的組分組成聚
5乙二醇 6000 56-72 份。上述任一組合物製劑方案中更優選的，所述三七總皂苷提取自三七，提取方法 為水煎煮法、醇回流法、樹脂吸附分離法、滲漉法或超聲提取法。更優選的，所述三七總皂苷提取方法為樹脂吸附分離法，包含下述步驟
A.將三七原料烘乾，粉碎得三七粗粉；
B.三七粗粉用50-80%的乙醇溶液提取，過濾得三七醇液，然後減壓濃縮三七醇液， 過濾得三七濃縮液；
C.將三七濃縮液過大孔吸附樹脂，用水洗滌，除去雜質，再用80%乙醇洗脫得80% 乙醇洗脫液；
D.減壓濃縮80%乙醇洗脫液，脫色，精製，減壓濃縮至浸膏，乾燥後得三七總皂苷
梓口
不閆m ο上述任一組合物製劑方案中更優選的，所述茶多酚提取自茶葉，提取方法為溶 劑浸提法、金屬離子沉澱法、超臨界流體萃取法、樹脂吸附分離法、超聲波浸提法、微 波浸提法。更優選的，所述茶多酚的提取方法為樹脂吸附分離法，包含下述步驟
A.將茶葉粉碎，用50-80%乙醇於70-80°C條件下醇提2-4h，過濾後得濾液1和濾渣 1，將濾渣1於70-80°C條件下用50-80%乙醇提取2_4h，過濾後得濾液2和濾渣2 ；合併 濾液1和濾液2得茶醇液；
B.將茶醇液在減壓條件下回收乙醇，剩餘溶液過濾後得茶液；
C.將茶液過大孔吸附樹脂，水洗脫，除去雜質，然後用80%鹼性乙醇洗脫，得乙醇 洗脫液；
D.減壓濃縮80%乙醇洗脫液，脫色，精製，減壓濃縮至浸膏，乾燥後得茶多酚精品。一種降脂護肝組合物製劑製備方法，包含下述步驟
A.從三七中提取三七總皂苷，從茶葉中提取茶多酚；
B.將步驟A中提取所得的三七總皂苷4-13份，茶多酚2-8份與藥用輔料混合，制 成製劑。所述茶葉可以是綠茶、紅茶、青茶(烏龍茶)、黃茶、白茶、黑茶、普洱茶中 的至少一種。優選的，步驟A中所述茶葉為綠茶。上述任一製備方法方案中更優選的，從三七中提取三七總皂苷的方法為水煎煮 法、醇回流法、樹脂吸附分離法、滲漉法或超聲提取法。更優選的，所述三七總皂苷提取方法為樹脂吸附分離法，包含下述步驟
A.將三七原料烘乾，粉碎得三七粗粉；
B.三七粗粉用50-80%的乙醇溶液提取，過濾得三七醇液，然後減壓濃縮三七醇液， 過濾得三七濃縮液；
C.將三七濃縮液過大孔吸附樹脂，用水洗滌，除去雜質，再用80%乙醇洗脫得80% 乙醇洗脫液；
D.減壓濃縮80%乙醇洗脫液，脫色，精製，減壓濃縮至浸膏，乾燥後得三七總皂苷精品。上述任一製備方法方案中更優選的，從茶葉中提取茶多酚的方法為溶劑浸提 法、金屬離子沉澱法、超臨界流體萃取法、樹脂吸附分離法、超聲波浸提法、微波浸提 法。更優選的，所述茶多酚的提取方法為樹脂吸附分離法，包含下述步驟
A.將茶葉粉碎，用50-80%乙醇於70-80°C條件下醇提2-4h，過濾後得濾液1和濾渣 1，將濾渣1於70-80°C條件下用50-80%乙醇提取2_4h，過濾後得濾液2和濾渣2 ；合併 濾液1和濾液2得茶醇液；
B.將茶醇液在減壓條件下回收乙醇，剩餘溶液過濾後得茶液；
C.將茶液過大孔吸附樹脂，水洗脫，除去雜質，然後用80%鹼性乙醇洗脫，得乙醇 洗脫液；
D.減壓濃縮80%乙醇洗脫液，脫色，精製，減壓濃縮至浸膏，乾燥後得茶多酚精品。上述任一製備方法方案中優選的，步驟B中所述製劑為片劑、膠囊劑、滴丸 劑、液體製劑、顆粒劑、丸劑、分散劑或糖漿劑。向4-13份三七總皂苷，2-8份茶多酚中加入藥用輔料，如玉米油，混合均勻， 製備軟膠囊。向4-13份三七總皂苷，2-8份茶多酚中加入藥用輔料，混合均勻，加熱熔融， 滴入冷凝劑中，製備滴丸。向4-13份三七總皂苷，2-8份茶多酚中加入藥用輔料，混合均勻，制粒，幹 燥，經壓片製得片劑或裝入膠囊製得膠囊劑或制粒後直接分裝成顆粒劑。向4-13份三七總皂苷，2-8份茶多酚中加入藥用輔料和純水，混勻，濾過，灌 裝、扎蓋和滅菌，製成液體製劑或糖漿劑。向4-13份三七總皂苷，2-8份茶多酚中加入藥用輔料，混合均勻，製得丸劑。向4-13份三七總皂苷，2-8份茶多酚中加入藥用輔料，混合均勻，制粒，壓制 成片，製得分散劑。上述任一製備方法方案中優選的，步驟B中所述藥用輔料為藥用澱粉、羧甲基 澱粉鈉、蔗糖、歐巴代、乳糖、玉米油、羥丙基甲基纖維素、硬脂酸鎂、微晶纖維素和 聚乙二醇6000中的至少一種。優選的，步驟B中所述製劑為膠囊劑，所述藥用輔料由下述重量份數計的組分 組成
微晶纖維素3-7份；藥用澱粉5-9份；羧甲基澱粉鈉1-3份；硬脂酸鎂0.1-0.5份。更優選的，所述步驟B具體為，將4-13份三七總皂苷，2-8份茶多酚，3_7份微 晶纖維素，5-9份藥用澱粉，1-3份羧甲基澱粉鈉於三維運動混合機中混合15-45min，得 混合粉；將混合粉置制粒機中，邊攪動，邊加入適量75%的乙醇溶液得溼顆粒；將溼顆 粒置熱風循環乾燥箱中65°C乾燥至含水量小於3.5%，然後整粒，整粒完成後加入0.1-0.5 份硬脂酸鎂，混勻，填充膠囊即得膠囊劑。優選的，步驟B中所述製劑為片劑，所述藥用輔料由下述重量份數計的組分組 成微晶纖維 素5-11份；藥用澱粉5-11份；羧甲基澱粉鈉1-3份；蔗糖2-5份；硬脂 酸鎂0.1-0.5份；歐巴代0.5-1.2份。更優選的，所述步驟B具體為，將4-13份三七總皂苷，2-8份茶多酚，5_11份 微晶纖維素、5-11份藥用澱粉，1-3份羧甲基澱粉鈉，2-5份蔗糖於三維運動混合機中 混合15-45min，得混合粉；將混合粉置制粒機中，邊攪動，邊加入適量4%羥丙基甲基 纖維素的50%乙醇溶液，得溼顆粒；將溼顆粒置熱風循環乾燥箱中65°C乾燥至含水量為 3.5-4.5%，然後整粒，整粒後，加入0.1-0.5份硬脂酸鎂，混勻，壓片、包衣即得片劑。優選的，步驟B中所述製劑為滴丸劑，所述藥用輔料由下述重量份數計的組分 組成聚乙二醇6000 56-72份。更優選的，所述步驟B具體為，將4-13份三七總皂苷，2-8份茶多酚，與三七 總皂苷和茶多酚總份數7-9倍量的聚乙二醇6000混合20min。混合均一的物料於100°C7jC 浴中加熱攪拌使其溶解。混合均勻後，慢慢打開滴制開關以每分鐘50-60滴的速度滴入 冷卻的液體二甲基矽油中冷凝收縮成丸，二甲基矽油的滴柱上層溫度為20-35°C，下層溫 度為7-15°C。成型的滴丸由出料輸送帶傳送到脫油機進行脫油後，進入風乾機中風乾， 即得滴丸劑。與現有技術相比，本發明的有益效果是本發明提供的降脂護肝組合物，組分 簡單，活性成分明確，穩定性好，質量可控。本發明提供的由這種降脂護肝組合物製成 的製劑，活性成分明確，穩定性好，質量可控，口服劑量小，使用、攜帶方便。
具體實施例方式
下面結合具體實施方式
對本發明進一步說明。
表1為降脂護肝組合物實施例1-8中各組分含量。
權利要求
1.一種降脂護肝組合物，其特徵在於包含下述重量份數計的原料藥三七90-130 份，茶葉30-70份。
2.根據權利要求1所述的降脂護肝組合物，其特徵在於所述茶葉為綠茶。
3.—種降脂護肝組合物製劑，它是由活性成分和藥用輔料組成，其特徵在於所述 活性成分包括按重量份數計的下列組分三七總皂苷4-13份，茶多酚2-8份，所述三七 總皂苷提取自三七，所述茶多酚提取自茶葉。
4.根據權利要求3所述的降脂護肝組合物製劑，其特徵在於所述茶葉為綠茶。
5.根據權利要求3所述的降脂護肝組合物製劑，其特徵在於所述製劑為片劑、 膠囊劑、液體製劑、顆粒劑、丸劑、滴丸劑、分散劑或糖漿劑；所述藥用輔料為藥用澱 粉、羧甲基澱粉鈉、蔗糖、歐巴代、乳糖、玉米油、羥丙基甲基纖維素、硬脂酸鎂、微 晶纖維素和聚乙二醇6000中的至少一種。
6.根據權利要求5所述的降脂護肝組合物製劑，其特徵在於所述製劑為膠囊劑， 所述藥用輔料由下述重量份數計的組分組成微晶纖維素3-7份；藥用澱粉5-9份；羧甲基澱粉鈉1-3份；硬脂酸鎂0.1-0.5份。
7.根據權利要求5所述的降脂護肝組合物製劑，其特徵在於所述製劑為片劑，所 述藥用輔料由下述重量份數計的組分組成微晶纖維素5-11份；藥用澱粉5-11份；羧甲基澱粉鈉1-3份；蔗糖2-5份；硬脂 酸鎂0.1-0.5份；歐巴代0.5-1.2份。
8.根據權利要求5所述的降脂護肝組合物製劑，其特徵在於所述製劑為滴丸劑， 所述藥用輔料由下述重量份數計的組分組成聚乙二醇6000 56-72份。
9.根據權利要求3所述的降脂護肝組合物製劑，其特徵在於所述三七總皂苷提取 自三七，提取方法為水煎煮法、醇回流法、樹脂吸附分離法、滲漉法或超聲提取法；所 述茶多酚提取自茶葉，提取方法為溶劑浸提法、金屬離子沉澱法、超臨界流體萃取法、 樹脂吸附分離法、超聲波浸提法、微波浸提法。
10.根據權利要求9所述的降脂護肝組合物製劑，其特徵在於所述茶多酚的提取方 法為樹脂吸附分離法，包含下述步驟A.將茶葉粉碎，用50-80%乙醇於70-80°C條件下醇提2_4h，過濾後得濾液1和濾渣 1，將濾渣1於70-80°C條件下用50-80%乙醇提取2_4h，過濾後得濾液2和濾渣2 ；合併 濾液1和濾液2得茶醇液；B.將茶醇液在減壓條件下回收乙醇，剩餘溶液過濾後得茶液；C.將茶液過大孔吸附樹脂，水洗脫，除去雜質，然後用80%鹼性乙醇洗脫，得乙醇 洗脫液；D.減壓濃縮80%乙醇洗脫液，脫色，精製，減壓濃縮至浸膏，乾燥後得茶多酚精品。
11.根據權利要求9所述的降脂護肝組合物製劑，其特徵在於所述三七總皂苷提取 方法為樹脂吸附分離法，包含下述步驟A.將三七原料烘乾，粉碎得三七粗粉；B.三七粗粉用70%的乙醇溶液提取，過濾得三七醇液，然後減壓濃縮三七醇液，過濾得三七濃縮液；C.將三七濃縮液過大孔吸附樹脂，用水洗滌，除去雜質，再用80%乙醇洗脫得80% 乙醇洗脫液；D.減壓濃縮80%乙醇洗脫液，脫色，精製，減壓濃縮至浸膏，乾燥後得三七總皂苷精品。
12. —種降脂護肝組合物製劑製備方法，包含下述步驟A.從三七中提取三七總皂苷，從茶葉中提取茶多酚；B.將步驟A中提取所得的三七總皂苷4-13份，茶多酚2-8份與藥用輔料混合，制 成製劑。
全文摘要
本發明提供了一種降脂護肝組合物及這種組合物製成的製劑及其製備方法，屬於中藥技術領域。目前，能夠具有降脂護肝作用的中藥製劑，大處方居多，且成分複雜，工藝落後，還往往含有滋補性的成分，而過多的成分又會加重肝臟的負擔。本發明提供的降脂護肝組合物，包含下述重量份數計的原料藥三七90-130份，茶葉30-70份。由這種組合物製成的製劑，是由活性成分和藥用輔料組成，所述活性成分為按重量份數計的下列組分三七總皂苷4-13份，茶多酚2-8份。本發明提供的降脂護肝組合物和製劑，活性成分明確，穩定性好，質量可控，服用劑量小，使用、攜帶方便。
文檔編號A61P1/16GK102008598SQ201010593869
公開日2011年4月13日 申請日期2010年12月17日 優先權日2010年12月17日
發明者任茜 申請人:深圳技師學院