恩替卡韋分散片及其製作方法
2023-12-08 10:35:26 4
專利名稱：恩替卡韋分散片及其製作方法
技術領域：
本發明涉及一種抗HBV藥物，具體涉及一種恩替卡韋分散片及其製作方法。
背景技術：
慢性B型肝炎是由HBV病毒引起的一種複雜的疾病，患病後極難治癒，並可發展成為肝硬化、肝癌等絕症，已造成全球每年50萬人的死亡，因而開發一種療效確切、安全可靠用於治療慢性B型肝炎的藥物對指導醫生臨床用藥和提高國民健康水平具有深遠的社會意義。在目前種類繁多的保肝、護肝類藥物中，抗HBV複製作用最強、副作用相對最小、 治療費用相對最低的藥物則屬核苷類似物。恩替卡韋，英文名=Entecavir,中文化學名 2-氨基-9-[(lS, 3S, 4S)-4-羥基-3-羥甲基_2_亞甲戊基]_1，9_氫-6-H-嘌呤-6-酮一水合物，是繼拉米夫定、阿德福韋酯之後的最新一代核苷類似物類藥物，它在世界各地臨床研究中所表現出的療效和抗耐藥性遠高於臨床應用廣泛的拉米夫定，而副作用卻小於拉米夫定，且對使用拉米夫定無效的患者依舊有效。普遍使用的恩替卡韋的規格為0. 5mg，主藥含量較低，由於恩替卡韋水溶性差，普通劑型崩解慢、生物利用度較低。
發明內容
本發明的目的是提供一種恩替卡韋分散片及其製作方法，崩解快、釋藥迅速、吸收快、 起效快、生物利用度高、服用方便、攜帶方便。上述的目的通過以下的技術方案實現
恩替卡韋分散片，其組成包括恩替卡韋、崩解齊 、填充劑、潤滑齊 、粘合劑，每片中含恩替卡韋(以C12H15N5O3計)0. 5mg、崩解劑llmg、填充劑30_170mg、潤滑劑0. 5-1. 5mg、粘合劑 0. 02-0. 12ml，恩替卡韋分子式=C12H15N5O3 · H2O,分子量295. 3，其化學結構為
權利要求
1. 一種恩替卡韋分散片，其組成包括恩替卡韋、崩解劑、填充劑、潤滑劑、粘合劑，其特徵是每片中含恩替卡韋(以C12H15N5O3計)0. 5mg、崩解劑llmg、填充劑30_170mg、潤滑劑 0. 5-1. 5mg、粘合劑0. 02-0. 12ml，恩替卡韋分子式=C12H15N5O3 ·Η20，分子量295. 3，其化學結構為
2.根據權利要求1所述的恩替卡韋分散片，其特徵是所述的崩解劑採用羥丙纖維素、 羧甲澱粉鈉、交聯聚維酮、交聯羧甲基纖維素鈉、吐溫80中的一種或多種。
3.根據權利要求1或2所述的恩替卡韋分散片，其特徵是所述的填充劑採用澱粉、預膠化澱粉、微晶纖維素、乳糖、甘露醇、木糖醇、蔗糖中的一種或多種。
4.據權利要求1或2所述的恩替卡韋分散片，其特徵是所述的潤滑劑採用二氧化矽、 硬酯酸鎂、滑石粉、硬脂酸、PEG4000、PEG6000中的一種或多種。
5.據權利要求3所述的恩替卡韋分散片，其特徵是所述的潤滑劑採用二氧化矽、硬酯酸鎂、滑石粉、硬脂酸、PEG4000、PEG6000中的一種或多種。
6.根據權利要求1或2所述的恩替卡韋分散片，其特徵是所述的粘合劑採用乙醇溶液、水及澱粉糊、聚維酮中的一種或幾種。
7.根據權利要求6所述的恩替卡韋分散片，其特徵是所述的粘合劑採用乙醇溶液、水及澱粉糊、聚維酮中的一種或幾種。
8.一種權利要求1-7之一所述的恩替卡韋分散片的製作方法，其特徵是該方法包括 在流化床中加入處方量恩替卡韋及輔料，每片中含恩替卡韋(以C12H15N5O3計)0. 5mg、崩解劑 l_3mg、填充劑30-170mg、粘合劑0. 02-0. 12ml，充分流化，頂噴噴入潤溼劑制粒，制粒參數 噴嘴內徑1. 0 mm ；進風溫度45 50 V ；出風溫度28 32 V ；物料溫度洸 30 °C ； 風量60 90 m3/h;粘合劑加入速度15 ml/min，潤溼劑噴完後，將進風溫度調至55 60 °C乾燥0. 5 h，出料。
全文摘要
本發明涉及一種恩替卡韋分散片及其製作方法。目前普遍使用的恩替卡韋的規格為0.5mg，主藥含量較低，由於恩替卡韋水溶性差，普通劑型崩解慢、生物利用度較低。本發明的組成包括恩替卡韋、崩解劑、填充劑、潤滑劑、粘合劑，每片中含恩替卡韋(以C12H15N5O3計)0.5mg、崩解劑1-3mg、填充劑30-170mg、潤滑劑0.5-1.5mg、粘合劑0.02-0.12ml，恩替卡韋分子式C12H15N5O3·H2O，分子量295.3，本發明是用於抗HBV的藥物。
文檔編號A61K9/20GK102274198SQ20111021974
公開日2011年12月14日 申請日期2011年8月2日 優先權日2011年8月2日
發明者蘆傳有, 金鉉煜 申請人:哈藥集團製藥六廠