用於婦科陰道保潔、保健並治療婦科陰道疾病的外用藥劑及其製法的製作方法

2023-12-08 19:32:46

專利名稱：用於婦科陰道保潔、保健並治療婦科陰道疾病的外用藥劑及其製法的製作方法
技術領域：
本發明內容屬於藥物製備技術領域，涉及一種以天然中草藥為原 料製成的可用於婦科陰道保潔、保健並治療婦科陰道疾病的外用藥物 製劑，本發明還涉及該外用藥物製劑的製備方法。
背景技術：
女性陰道的生理結構特徵決定了其非常容易受到外源病毒及病 原體細菌的感染，以至很多婦女都患有不同程度的婦科陰道疾病，如 外陰炎、子宮頸炎、細菌性陰道病以及黴菌性、滴蟲性和非特異性陰 道炎等。近十年來婦科陰道疾病已經成為嚴重危害女性健康的常見病 和多發病，據有關統計，目前世界上患有婦科陰道疾病的患者數佔據
女性成年人口的40%以上，女性平均每人每年使用婦科藥物在5-8次 以上，而在諸多影響女性健康的婦科病症之中，因婦科不潔而導致的 陰道疾病又是女性疾病發生頻率最高的一種疾病，也是危害女性健康 的第一大疾病，為此近年來市場上有關女性保健、保潔藥物的使用量 也在逐年增加。
婦科陰道疾病是女性受外源病毒、病原體細菌等因素引發感染造 成的陰道細胞黏膜組織損傷性的疾病，由於女性陰道表皮組織細胞是 一類具有分泌能力的細胞，它具有分泌自潔淨物、分泌雌性激素、分 泌內分泌激素、分泌免疫成分以及分泌潤滑液等諸多功能，但以往在 治療此類疾病的同時，往往由於使用的藥物具有一定的剌激性，造成 對陰道黏膜細胞分泌功能的破壞，使得女性過早出現乾澀、陰道細胞 分泌功能下降、性生活困難，過早出現絕經現象。
目前本領域用於婦科陰道保潔、保健以及防治婦科陰道疾病的藥 物已有不少,特別是一些中西醫製劑在臨床實踐中也形成了頗為獨到 的療效優勢，但由於婦科陰道疾病的發病率高且病理機制較為複雜， 現有的一些藥物製劑在療效方面尚不能完全滿足臨床和市場的需要， 有些化學藥品雖有消炎、抗菌作用，但沒有考慮到減輕對陰道黏膜細 胞剌激性的問題，因而其對陰道黏膜細胞明顯具有刺激性副作用；一 些洗劑和乳液劑雖然清潔了陰道，但長期使用也會大量衝洗掉了陰道 黏膜細胞分泌物，不僅僅造成婦科乾澀現象，同時由於失去了黏膜分 泌液的保護陰道也更易造成感染細菌和病毒;另外，在藥物劑型方面， 除洗劑和乳液劑外，目前國內外對婦科陰道疾病治療的藥物主要有片 劑、硬膠囊、栓劑，片劑、硬膠囊、栓劑藥物含雜質較高，其雜質對 陰道黏膜細胞分泌機能破壞巨大。綜上所述，就本技術領域而言，開 發一種能夠有效保護陰道黏膜細胞分泌功能並能消除藥物剌激性的 消炎或抗菌作用的藥品，將是今後婦科陰道用藥的希望，也是延緩女 性陰道細胞衰老的重要指標。

發明內容
本發明的目的在於提供一種給藥途徑為婦科陰道黏膜方式的婦 科陰道保潔、保健並治療婦科陰道疾病的外用藥劑，該藥劑具有陰道 保潔、保健、抗菌和消除婦科陰道異味的作用，同時還具有促進產後 子宮復位和陰道壁收縮作的用，另外該藥劑能夠增強陰道黏膜細胞的 代謝功能，促進陰道黏膜細胞的分泌，從而提高了陰道本身的自潔淨 能力、抗菌能力和激素的分泌能力，有效延緩陰道細胞的衰老。
本發明的另一 目的在於提供一種上述外用藥劑的製備方法。
本發明所述藥劑的製備方案是設計者根據祖國傳統醫學辨正施 治思想以及現代醫藥學實驗基礎上通過悉心總結研製而獲得的，它是 一種基於對所選擇的藥物進行的藥理分析數據以及對婦科陰道疾病 以及保潔作用的實踐經驗與認識的基礎，採用現代生物製備技術手段 製備而成的通過婦科陰道給藥的治療性純天然中藥瓶裝或軟膠囊劑 型外用藥劑。構成該藥劑的各組分藥物原料及其重量配比為 蜂膠提取物 2 8， 莪朮油 2 8， 紫草提取物 2 5,紫蘇籽油80 100。
根據上述組分藥物原料製成的外用藥劑充分體現了祖國傳統醫 學"正本清源"、"標本肩治"的辨證施治原則，方中各組分物的藥理 作用如下所述
蜂膠的藥理作用該蜂膠提取物是一種採用C02超臨界萃取工藝 獲得的蜂膠物質，主要成分為天然植物黃酮類，蜂膠黃酮類成分是天
然的廣譜抗菌劑、抗氧化劑；蜂膠能夠明顯的增強細胞免疫功能和機 體免疫功能，具有較強的殺菌力和抑菌力，起到有效的抗菌消炎的作 用，增強人體抗病力和自愈力；蜂膠的抗氧化能力能夠有效地穩定和 清除自由基,保護細胞膜並增強細胞活力，促進細胞的自身分泌功能。 莪朮油的藥理作用具有行氣活血、消積止痛、活血化瘀、去腐 生肌、增強機體免疫功能，可協同蜂膠發揮殺菌作用，以及促進創面 的癒合，對RSV感染的細胞有治療作用，對病毒繁殖有較強的抑制作 用和抗菌作用。
紫草的藥理作用紫草具有抗菌、抗炎作用，對京科68-l病毒 試管內有抑制作用，對金黃色葡萄球菌、靈桿菌亦能抑制，此外紫草 可涼血、活血、清熱、解毒，對子宮頸炎合併盆腔炎或重度糜爛、充 血有較好的治癒作用。
紫蘇籽油的藥理作用紫蘇籽油作為溶媒,其內富含a —亞麻酸， 對細胞黏膜具有良好的保護作用，紫蘇籽油中紫蘇醛和檸檬烯是抑制 細菌的主要物質。
本發明所述外用藥劑可通過以下的製備過程獲取
(1) .蜂膠提取物的製備將原蜂膠裝入C02萃取罐，循環加入 C02液體萃取，萃取溫度15 30'C，提取壓力8 10MPa，萃取時間l 2小時，得到蜂膠含量值為原蜂膠量2% 3%的蜂膠提取物；
(2) .莪朮油的製備將莪朮籽直接裝入C02萃取罐，循環加入 C02液體萃取，萃取溫度20 30'C,提取壓力2 7MPa，萃取時間l 2小時，得到莪朮油提取物；
(3) .紫草提取物的製備:在紫草的乾燥粉末中加4 6倍重量的 》50%V/V的乙醇或甲醇水溶液，在40 60'C並不斷攪拌下提取1 2 小時，重複提取2 3次，合併提取液減壓濃縮至相對密度1. 0 1. 3， 回收溶劑得濃縮液，採用分子蒸餾法以下列工藝條件對濃縮液進行提 取，真空度l 5Pa、蒸餾溫度50 80。C、冷凝面溫度10 20°C,物 料流速l 2ml/分，刮膜轉速250 300 rpm,蒸餾時間5分鐘，提取 得內含有乙醯紫草素成分的萃取物，萃取的百分含量為2 3%;
(4) .將紫蘇籽油進行加熱到50 6(TC，再將上述的蜂膠提取 物、莪朮油和紫草提取物按照本發明所述組分藥物的配比範圍溶解在
紫蘇籽油中，進行混合配製，經冷凍離心以下列工藝條件除去沉降物，
冷凍溫度0-4'C、離心轉速3500rpm、時間15分鐘，離心液再經過聲 膜分離器進行分離，得到分子量小於10000D的藥液，然後將藥液分 裝成瓶裝或軟膠囊製劑(軟膠囊劑每粒容量0.50ml)，即可得到本發 明所述的婦科陰道保潔、保健並治療婦科陰道疾病的藥品。 本發明所述藥物經臨床使用結果表明，具有以下優點
一、 本發明藥品所選藥材依據生物製品製備技術要求製成的婦科 保健、保潔、治療性的製品，內含有蜂膠植物黃酮、莪朮酮、乙醯紫 草素、亞麻酸，其有效成分屬於低分子量成分，易於被皮膚黏膜吸收， 具有保潔婦科陰道、殺菌、消毒的作用，同時具有治療宮頸糜爛、陰 道炎、盆腔炎的作用。該藥品種不含化學合成藥物以及過敏源性物質, 對陰道黏膜細胞無剌激性，對陰道黏膜細胞組織的代謝能力也不產生 毒副性作用，當使用劑量小於5.0ml/次時，本品對人體無毒無害， 也沒有任何副作用。
二、 本發明藥品作為婦科保潔品單獨使用，具有清除陰道異味以 及抑菌、殺菌、抗病毒的作用。
三、 本發明藥品作為婦科保健品單獨使用，具有修復陰道創傷面 和促進陰道黏膜細胞的分泌功能，同時對於婦科陰道疾病患者中因使 用化學藥品或其它治療性藥品出現的乾澀、不舒適感、分泌液下降者 具有消除和恢復的功能。
四、 本發明藥品對外傷性皮膚如燙傷、青春痘、扁平尤、創傷等 亦有較好的治療作用。
五、 本發明藥品符合中國國家藥典中皮膚外用藥品質量標準要求 的法定規定，本品的給藥方式是陰道給藥，臨床用量一般為一次使用 一粒，作為治療婦科陰道疾病時每天使用一粒，直到康復為止；作為 婦科陰道保健使用時3至5天使用一次，具有養陰的功效，可起到滋 潤陰道黏膜組織細胞、增加陰道潤滑感、消除乾澀現象等作用；作為 婦科保潔使用一周使用2-3次，可預防細菌、病毒感染，並能夠起到 抑菌、殺菌、保持陰道內環境潔淨衛生等作用。
六、 對於患有嚴重的婦科陰道疾病的患者在使用本發明藥品時，
適當加大劑量使用可以縮短治療時間。
七、對與中老年人出現陰道乾澀者，在房事前使用一粒可以增加 潤滑感，提高房事生活質量。
在本發明研製過程中，為表明本發明藥物對婦科陰道疾病的治療 效果及安全性，設計人歷經近十年的藥物製劑研究以及反覆的臨床試 用實踐研究，同時也選擇對常見婦科陰道感染的病毒、細菌實施的抑 菌、殺菌試驗，上述的研究和實驗都能夠證明本發明藥品具有廣譜性 的治療婦科陰道疾病的作用。本發明藥品的有效性依據婦科病人消除 症狀、消除乾澀、消除異味、保潔程度、滋養舒適程度為標準，顯效 性依據婦科病人陰道無異常感受為標準，治癒性依據婦科病人各項檢 驗正常為標準，對近十年治療的病人進行走訪統計如下
統計數據為150人，有效率為100%,顯效率為86%，治癒率為67%。
2003年10月至2006年10月治療婦科病人統計200人次，其中 200人次全部有效，有效率達到100%;婦科保健、保潔、治療人群中 平均使用藥品6-12粒，182人陰道沒有異常感受，顯效性達到90% 以上；其中在治療組100人中，使用12粒後經過婦科疾病檢測有67 人消除了各種病症，達到一切正常，治癒率為67%。在治療人群中其 中有3人有陰道白斑得到痊癒的效果。
除按上述的組分原料製成的藥物製品外,經設計人所做的研究發 現和臨床試驗結果表明，以蜂膠提取物為主要成分製成的一些本發明 所述藥物的相關延伸製品在用於婦科陰道保潔、保健以及治療婦科陰 道疾病方面亦有極好的療效，這些製品包括由蜂膠經過前述C02超臨 界法萃取後的提取物成分為主要化學結構製成的外用藥劑，以及由蜂 膠經過前述C02超臨界法萃取後的提取物成分為主要化學結構製成的 複合製劑婦科陰道保潔、保健、治療性外用藥劑。
具體實施例方式
實施例按下述方法製備藥物
(1).採用C02超臨界萃取技術分離製備蜂膠提取物將原蜂膠裝 入萃取罐，循環加入C02液體萃取，萃取溫度30'C，提取壓力10MPa, 萃取時間1小時，得到2-3%不含有重金屬、色澤為黃色鮮亮的蜂膠 萃取物，內含植物黃酮類成分。(2) .採用C02超臨界萃取技術分離製備莪朮油提取物將莪朮籽
裝入萃取罐，循環加入C02液體萃取，萃取溫度20 3(TC，提取壓力 2 7MPa，萃取時間1 2小時，得到透亮度較高的莪朮籽油提取物, 內含植物莪朮酮類成分。
(3) .採用分子蒸餾技術提取紫草提取物:在紫草的乾燥粉末中加 5倍重量的70%V/V的乙醇溶液，在40 60'C並不斷攪拌下提取1小 時，重複提取3次，合併提取液減壓濃縮至相對密度1. 3,回收溶劑 得濃縮液，採用分子蒸餾法以下列工藝條件對濃縮液進行提取，真空 度3Pa、蒸餾溫度70'C、冷凝面溫度20'C，物料流速1.5ml/分，刮 膜轉速300 rpm,蒸餾時間5分鐘，得到2 3%的內含有乙醯紫草素 成分的萃取物。
(4) .紫蘇籽油的製備將紫蘇籽經過C02超臨界萃取技術進行分 離製備(製備方式與莪朮油提取物製備方式相同)，得到內含植物亞麻 酸類成分的透亮度較高的紫蘇籽油。
(5) .按下述重量配比稱取各組分藥物原料 蜂膠提取物3000g, 莪朮油 5000g， 紫草提取物2000g, 紫蘇籽油100kg。
(6) .產品的製備形成將紫蘇籽油進行加熱到50-60'C後，將蜂 膠提取物、莪朮油、紫草提取物溶解在紫蘇籽油中，混合配料液在低 溫(41C)下置於高速離心機內進行高速冷凍離心，離心時間15分鐘， 轉速3500rpm，棄去殘渣，保留上清液；上清液通過設計人研製的專 利號為ZL03262745. 9的聲膜分離器，採用聲膜分離技術進行分離， 得到分子量小於10000D的分離液；最後將分離液進行軟膠囊製劑分 裝，膠囊劑每粒容量0.50ml，即得成品。
權利要求
1、一種用於婦科陰道保潔、保健並治療婦科陰道疾病的外用藥劑，其特徵在於它是由以下重量配比的組分藥物原料製成的通過婦科陰道給藥的中藥瓶裝或軟膠囊製劑蜂膠提取物 2～8，莪朮油2～8，紫草提取物 2～5，紫蘇籽油 80～100。
3、 一種用於婦科陰道保潔、保健並治療婦科陰道疾病的外用藥 劑，其特徵在於它是由蜂膠經過C02超臨界萃取後的提取物成分為主 要化學結構製成的外用藥劑。
4、 一種用於婦科陰道保潔、保健並治療婦科陰道疾病的外用藥 劑，其特徵在於它是由蜂膠經過C02超臨界萃取後的提取物成分為主 要化學結構製成的複合製劑婦科陰道保潔、保健、治療性外用藥劑。
全文摘要
本發明公開了一種用於婦科陰道保潔、保健並治療婦科陰道疾病的外用藥劑及其製備方法，它以蜂膠提取物、莪朮油、紫草提取物、紫蘇籽油為組分藥物原料，經CO2超臨界分離萃取、分子蒸餾、低溫冷凍離心、聲膜分離等過程，製成瓶裝或軟膠囊製劑。本發明配方及製作方法獨特，作為治療藥物單獨使用，可治療婦科宮頸糜爛、陰道炎、盆腔炎等陰道疾病；作為婦科保潔品單獨使用，具有清除陰道異味以及抑菌、殺菌、抗病毒的作用，並能夠增強陰道黏膜細胞代謝；作為婦科保健品單獨使用，具有修復陰道創傷面和促進陰道黏膜細胞的分泌功能，其治療及保潔、保健的效果顯著，對人體無刺激性等副作用，集有效性和安全性為一體，具有良好的臨床推廣價值。
文檔編號A61P15/02GK101095895SQ20071001819
公開日2008年1月2日 申請日期2007年7月6日 優先權日2007年7月6日
發明者玲 王, 韋建學 申請人:韋建學