一種基於青藤鹼的用於鎮痛的藥物組合產品的製作方法

2023-05-31 16:31:41 2

專利名稱：一種基於青藤鹼的用於鎮痛的藥物組合產品的製作方法
技術領域：
本發明涉及一種基於中藥有效成分青藤鹼(Sinomenine)的新型鎮痛藥物組合產品，以及使用該藥物組合的新的鎮痛方法。具體而言，本發明涉及施用青藤鹼與另一種鎮痛藥的組合，並通過臨床可接受的緩釋、控釋技術實現藥物給藥的時間差，從而實現鎮痛作用的加強，使其更廣泛應用於各種臨床急慢性頑固疼痛。
背景技術：
慢性疼痛，如外周或中樞神經系統損傷後造成的神經源性疼痛或慢性感染性疾病如風溼性關節炎造成的慢性感染性疼痛，是重要的臨床問題，這是因為此類疼痛具有複雜性、長期性和對治療的抵抗性。對慢性疼痛的治療目前以藥物治療為主，但相當一部分病人的疼痛得不到有效的控制，現有藥物如阿片類鎮痛藥產生很多副作用，且藥物耐受性(長期給藥過程中，藥效逐漸減弱的現象)也是治療慢性疼痛中的難題，所以對慢性疼痛治療的當務之急是(I)增強現有藥物的鎮痛效果；(2)通過減少給藥劑量而減少副作用；(3)預防和推遲藥物耐受性的發生。對於藥物和/或治療方法的鎮痛效果的研究可以藉助於多種成熟的動物疼痛模型來進行。這些模型包括但不限於神經病理性疼痛動物模型(例如，脊髄損傷疼痛模型，和外周神經損傷模型)、疾病所致的周圍神經病變疼痛模型和癌性疼痛模型。青藤鹼(Sinomenine,其結構見化學式I)是從青風藤(Sinomenium acutum)根部
提取的ー種鹼性物質，在中國主要用於治療風溼病如類風溼性關節炎。
權利要求
1.一種用於鎮痛的藥物組合產品，所述藥物組合產品包含下述(i)和(ii)或由下述(i)和Qi)組成 (i)青藤鹼和/或其藥物可接受的鹽，和 (ii)GABA類藥物或撲熱息痛類鎮痛藥。
2.如權利要求I所述的藥物組合產品，其中所述⑴和(ii)以彼此隔離的形式存在，或者以相互混合的藥物組合物的形式存在。
3.如權利要求2所述的藥物組合產品，其中，所述彼此隔離的形式為所述(i)和(ii)分別以各自的單劑量製劑分開包裝。
4.如權利要求2所述的藥物組合產品，其中，所述彼此隔離的形式為使得所述(i)和(ii)在同一單劑量製劑中能先釋放(i)青藤鹼和/或其藥物可接受的鹽、再釋放(ii)GABA類藥物或撲熱息痛類鎮痛藥的藥劑形式；或者為使得所述(i)和(ii)在同一單劑量製劑中能同時釋放的藥劑形式。
5.如權利要求3或4所述的藥物組合產品，其中，單劑量製劑中的GABA類藥物為50mg 200mg,單劑量製劑中的撲熱息痛類鎮痛藥為50mg 400mg,單劑量製劑中的青藤鹼為 50mg 200mg。
6.如權利要求3或4所述的藥物組合產品，其中，單劑量製劑中的(i)青藤鹼和/或其藥物可接受的鹽與單劑量製劑中的GABA類藥物的質量比為3 I到I : I ;單劑量製劑中的Q)青藤鹼和/或其藥物可接受的鹽與單劑量製劑中的撲熱息痛類鎮痛藥的質量比為I : I 到 I : 2。
7.如權利要求2所述的藥物組合產品，其中，所述藥物組合產品為所述(i)和(ii)相互混合的藥物組合物，該藥物組合物含有所述(i)、(ii)和藥用輔劑，並且，(i)青藤鹼和/或其藥物可接受的鹽與所述GABA類藥物的質量比為3 : I到I : l;(i)青藤鹼和/或其藥物可接受的鹽與撲熱息痛類鎮痛藥的質量比為I : I到I : 2。
8.如權利要求7所述的藥物組合產品，其中，在所述藥物組合物的單劑量製劑中含有GABA類藥物50mg 200mg或撲熱息痛類鎮痛藥50mg 400mg,青藤鹼的單劑量為50mg 200mgo
9.如權利要求I 8任一項所述的藥物組合產品，其中，所述GABA類藥物為加巴噴丁或普加巴林，所述撲熱息痛類鎮痛藥為撲熱息痛、阿司匹林或布洛芬。
10.青藤鹼或其藥物可接受的鹽與GABA類藥物或撲熱息痛類鎮痛藥的組合在製備權利要求I 9任一項所述的用於鎮痛的藥物組合產品中的應用。
11.如權利要求10所述的應用，其中，所述藥物組合產品所針對的疼痛為神經病理性疼痛、疾病所致的周圍神經病變疼痛和/或癌性疼痛。
12.如權利要求10所述的應用，其中，所述藥物組合產品所針對的疼痛為脊髓損傷、夕卜周神經損傷和/或炎症所致的疼痛。
全文摘要
本發明提供一種基於青藤鹼的用於鎮痛的藥物組合產品和鎮痛方法。具體而言，本發明通過組合施用青藤鹼與另一種鎮痛藥，實現了顯著的協同鎮痛作用。
文檔編號A61K31/195GK102813924SQ20121015408
公開日2012年12月12日 申請日期2012年5月17日 優先權日2012年5月17日
發明者高同強, 徐曉軍, 郝景霞, 高天樂, 蘇珊·維森非爾德·哈林 申請人:高同強, 徐曉軍, 郝景霞, 高天樂, 蘇珊·維森非爾德·哈林