一種喹啉酮衍生物及其製備方法

2023-06-01 06:29:06 1

專利名稱：一種喹啉酮衍生物及其製備方法
技術領域：
本發明技術方案涉及一種抗膽鹼能喹啉酮衍生物的製備方法和用途，屬於醫藥技術領域。
背景技術：
抗膽鹼能藥顯示抗痙作用及抗分泌作用，用作腸道、膀胱等功能障礙的治療藥物。目前已知阿託品等生物鹼、奧昔布寧和溴丙胺太林等氨基烷醇酯類，它們的季銨鹽等是抗膽鹼能藥，而且它們是毒蕈鹼型乙醯膽鹼受體的拮抗劑，然而由於它們的拮抗作用器官選擇性較差，對心臟毒蕈鹼型乙醯膽鹼受體的作用類似甚至大於對迴腸、氣管毒蕈鹼型乙醯膽鹼受體，在治療腸道、膀胱等功能障礙性疾病時，會引起較嚴重的副作用，例如眩暈、心率加速等，這會嚴重影響到此類藥物的臨床應用。新型的毒蕈鹼受體阻斷劑達非那新、索菲那新、咪達那新等雖具有更高的選擇性，降低了副作用，但其療效仍然不夠理想，因此，臨床上要求開發具有高度選擇性且療效更好的抗膽鹼能藥。

發明內容
本發明的目的在於提供具有高度選擇性且療效更好的抗膽鹼能藥物，為了上述目的，本發明者開發出了一種全新結構的喹啉酮衍生物，如下列通式(I )表示，本發明提供的藥物對於平滑肌的毒蕈鹼型乙醯膽鹼受體比對心臟毒蕈鹼型乙醯膽鹼受體具有更高的
選擇性和更強的拮抗活性。
權利要求
1.一種喹啉酮衍生物，其特徵在於由下列通式(I )表示
2.如權利要求1所述的喹啉酮衍生物，其特徵在於R1為甲基。
3.如權利要求1所述的喹啉酮衍生物，其特徵在於R2為甲基、乙基、丙基或異丙基。
4.如權利要求3所述的喹啉酮衍生物，其特徵在於R2為異丙基。
5.如權利要求1所述的喹啉酮衍生物，其特徵在於R3為Cl或Br。
6.如權利要求1所述的喹啉酮衍生物，其特徵在於其為4-[3，4-二氫-2(IH)喹啉酮)]-2-苯基-2-對氯苯基-N-異丙基丁醯胺。
7.如權利要求1所述的喹啉酮衍生物的製備方法，其特徵在於其由如下步驟組成:
8.如權利要求7所述的喹啉酮衍生物的製備方法，其特徵在於所述烷基化試劑為滷代烴。
9.如權利要求1所述的喹啉酮衍 生物在製備用作膽鹼能受體拮抗劑藥物中的應用。
全文摘要
本發明公開了一種喹啉酮衍生物，如下列通式(Ⅰ)表示，該衍生物是毒蕈鹼型乙醯膽鹼受體的選擇性拮抗劑 其中， R1和R2各獨立地表示氫原子或含有1至3個碳原子的直鏈或支鏈烷基，R3表示氫原子或滷素。此外，本發明還公開了該衍生物的製備方法和作為毒蕈鹼乙醯膽鹼受體拮抗劑的用途。
文檔編號C07D215/227GK103242230SQ20131015858
公開日2013年8月14日 申請日期2013年5月2日 優先權日2013年5月2日
發明者趙步長, 趙超 申請人:陝西步長高新製藥有限公司