可樂定貼片與尼古丁貼片複合戒菸法的製作方法

2023-06-24 05:22:26 1

專利名稱：可樂定貼片與尼古丁貼片複合戒菸法的製作方法
技術領域：
本發明是涉及同時複合採用二種不同藥理作用的藥物可樂定與尼古丁且均採用新型透皮給藥(貼片)方式，各自發揮其輔助戒菸(根除尼古丁依賴性)的不同機制，從而使戒菸者快速、有效、方便、舒適地達到根除尼古丁依賴性的戒菸目的。
吸菸危害健康乃至生命。當今戒菸浪潮已席捲歐美大陸。控煙與戒菸已是當今世界大趨勢，已成為國家文明與進步的又一重要標誌。但輔助戒菸者有效、快速地達到根除尼古丁依賴性的方法與藥劑仍付闕如。
近年來，國外大規模推廣單獨使用尼古丁替代療法(包括尼古丁貼片)戒菸(1992年美國就有500萬人用尼古丁貼片戒菸法)。對菸癮嚴重者，雖能做到不另行吸菸。但當尼古丁貼片劑量(釋放量)減小時，不少人仍忍受不了尼古丁依賴性引起的嚴重戒斷綜合症。結果只能使戒菸失敗或者長期用較大劑量尼古丁貼片替代吸菸，繼續維持其對尼古丁依賴性，而始終做不到減小或根除尼古丁依賴性(即Nicotine Free)。因此尼古丁貼片戒菸的療程較長且成功率並不大(一般在10-30％左右)。有關這方面的文獻綜述可參閱M.L.GoraNicotine Transdermal systems，Annals ofPharmacotherapy.v.27 p.742-750(1993)除尼古丁替代療法外，國內外單獨採用可樂定貼片戒菸時，均能做到明顯減輕尼古丁戒斷綜合症的症狀，也就是減輕菸癮，但菸癮仍難以完全消除，除意志堅決者能堅持不抽菸，不少人每天仍需抽少量煙來維持。有關這方面的最新文獻綜述可參閱S.G.GourlayIs Clonidine an Effective Smoking cessation Therapy.Drugs.v.50(2)197-207(1995)
無論用那種貼片或方法輔助戒菸，第一步首先要使戒菸者有較長時期停止抽菸那種條件反射式習慣動作。用尼古丁貼片達到停止抽菸後，必須逐步減少尼古丁替代劑量直至完全不用尼古丁。總之最後必需在根除尼古丁的情況下(既不抽菸也不用尼古丁貼片)以戒除對尼古丁的依賴性，並維持較長時期。才能最後達到戒菸的目的。
由於可樂定具有減輕尼古丁戒斷綜合症的藥理作用，使用可樂定貼片後，菸癮必然減輕，就可同時用較小劑量尼古丁貼片替代菸草中的尼古丁即能較容易地達到完全不抽菸。這樣維持一段時間，消除抽菸習慣動作後；再進一步減少直至不用尼古丁貼片。由於可樂定已減輕尼古丁戒斷綜合症，所以減少尼古丁替代劑量就容易做到。最後在完全不用尼古丁的情況下，維持較長時間並逐步減少可樂定劑量，直至完全不用可樂定。這樣就可快速、有效、方便、舒適地達到根除尼古丁依賴的戒菸目的。臨床驗證，採用可樂定貼片與尼古丁貼片複合輔助戒菸其成功率高達創記錄的80％。療程所需時間，僅為單獨使用尼古丁貼片的一半左右。
採用控制尼古丁戒斷綜合症出現程度的可樂定貼片與便於調節尼古丁戒斷程度的尼古丁貼片複合使用的新戒菸方法就可在用較少尼古丁替代劑量的情況下，就能做到完全停止吸菸，並較易做到進一步減少尼古丁替代劑量，直至完全根除尼古丁依賴性。
根據上述分析及治療原則，下面通過實施例對本發明作進一步詳細說明。1.首先將上述複合療法的依據原理及治療方法的原則向堅決志願戒菸者講解清楚，以便主動配合，並便於戒菸者自己靈活掌握。2.在開始戒菸前一天上午將可樂定釋放量為每天0.2mg可樂定貼片貼於洗淨的胸前或上臂部分。3.在開始戒菸日起(即貼可樂定貼片的次日)就應不抽菸。這天清晨起床前就將尼古丁貼片貼於胸前。每天吸菸超過20支者貼尼古丁釋放量為15mg/16小時的尼古丁貼片；每天吸菸超過10支者貼尼古丁釋放量為10mg/16小時的尼古丁貼片；當天晚上臨睡前將尼古丁貼片取下並對疊好，置於原袋內，棄於兒童及家畜所不及的地方。保持睡覺時無尼古丁貼片，以免菸鹼影響睡眠。4.貼片更換方法尼古丁貼片有效時間為16小時(即白天醒來時間有效)，每天起床前就應換貼新尼古丁貼片，根據本人情況，如有可能就逐步減少尼古丁貼片面積(一般二至三天減少5mg/16小時)，直至完全不貼尼古丁貼片。重要的是必須保持不抽菸。如實在不能堅持不抽菸，可不減少尼古丁貼片面積，必要時還可加貼可樂定貼片(每次增加每天0.1mg釋放量的可樂定貼片)或增加5mg/16小時尼古丁貼片。5.可樂定貼片每7天後就應換貼新片，如已完全不貼尼古丁貼片後，應根據本人情況逐步減少可樂定貼片量(一般應於一至二周後減少0.1mg/天)。如仍然貼用尼古丁貼片，就不能減少可樂定貼片，而應首先減少或不用尼古丁貼片。6.在堅持不吸菸的前提下，在完全不貼煙貼後2-4周，可以將最後一片可樂定貼片也不貼用。7.戒菸者已完成近期戒菸任務。8.如以後不論何種誘因，想再吸菸時，必須克制自己，堅決不抽菸。實在困難時，可重新貼用每天0.2mg釋放量的可樂定貼片，以壓制菸癮。並堅持每周貼換，持續4周後再減少可樂定貼片釋放量或停止貼片。總之務必不能再復吸抽菸。
以上是典型臨床作業指導原則，具體使用劑量及各步驟間隔時間等應根據上述原則及戒菸者個人情況，適當調整。
權利要求
1.一種可樂定透皮貼片與尼古丁透皮貼片複合使用的戒菸方法，其特徵是(1)控制可樂定貼片釋放量(控制尼古丁戒斷綜合症出現程度)與調節尼古丁貼片釋放量(調節尼古丁戒斷程度)相結合的方法。(2)可樂定與尼古丁二種藥物均採用透皮給藥方式。(3)可樂定貼片與尼古丁貼片的釋放量均採用逐步減少的方法，先減少尼古丁貼片釋放量，後減少可樂定貼片釋放量。
全文摘要
一種採用同時複合使用可樂定透皮製劑(貼片)與尼古丁透皮製劑(貼片)二種不同藥理作用藥物輔助戒菸的新方法。其特徵是控制可樂定貼片釋放量(控制尼古丁戒斷綜合症出現程度)與調節尼古丁貼片釋放量(調節尼古丁戒斷程度)相結合的方法。可樂定貼片與尼古丁貼片的釋放量均採用逐步減少的方法。先減少尼古丁貼片釋放量，後減少可樂定貼片釋放量，從而做到與國際上已被廣泛採用的單獨使用尼古丁貼片或可樂定貼片方法相比具有快速、有效、方便、舒適地達到根除尼古丁依賴性的戒菸目的。
文檔編號A61K31/44GK1144088SQ9610321
公開日1997年3月5日 申請日期1996年3月11日 優先權日1996年3月11日
發明者吳日升 申請人:北京克萊斯瑞控釋藥業有限公司