Trp-p8活性化合物和治病性治療方法
2023-06-15 04:41:16
專利名稱：Trp-p8活性化合物和治病性治療方法
TRP-P8活性化合物和治病性治療方法本申請是中國申請號為200480025186. 0、發明名稱為「TRP-P8活性化合物和治病性治療方法」且申請日為2004年7月2日的專利申請(PCT申請號為PCT/US2004/021509) 的分案申請。
背景技術：
施加至皮膚上時產生生理上的寒冷感的化合物是已知的，例如參見「 New Compounds with the Menthol Cooling Effect, "H. R. Watson, et al. , J. Soc. Cosmet. Chem. ，1978，29，185-200。Wei, Ε. T.，et al.，J. Pharm. Pharmacol, 1983,35(2)，110-112 描述了一種因其產生寒冷感的性能而命名為「icilin」的化合物(也稱作AG-3-5)或3-(2-羥苯基)-6-(3-硝基苯基)-3，4_ 二氫-IH-嘧啶-2-酮(3-Q-Hydroxy-phenyl)-6-(3-nitro-phenyl)-3， 4-dihydro-lH-pyrimidin-2-one)，其通式如下
權利要求
1.致冷性化合物在製備用於治療癌症的藥物中的用途，其中所述治療包括使以表達Trp-p-8受體為特徵的癌細胞接觸有效量的該致冷性化合物，其中致冷性化合物選自具有通式(II)的化合物以及兩種或多種通式(II)的化合物或其可藥用鹽的組合
2.通式(II)的化合物以及其組合，或其可藥用鹽在製備用於抑制或殺傷以表達Trp-p-8受體為特徵的癌細胞的藥物中的用途。
3.通式(II)的化合物及其組合，或其可藥用鹽在製備用於導致以表達Trp-p-8受體為特徵的癌細胞中的細胞凋亡的藥物中的用途。
4.通式(II)的化合物及其組合，或其可藥用鹽在製備用於抑制以表達Trp-p-8受體為特徵的癌細胞生長的藥物中的用途。
5.藥物組合物，包含通式(II)的化合物及其組合，或其可藥用鹽，以及可藥用賦形劑。
6.通式(II)的化合物及其組合，或其可藥用鹽在製備用於在需要這種治療的哺乳動物中治療癌症的藥物中的用途，其中所述癌症以表達Trp-p-8受體為特徵。
7.權利要求1的用途，其中所述癌細胞包括表達腫瘤抗原的形成腫瘤的人前列腺細胞。
8.權利要求1的用途，其中所述治療進一步包括給藥與抗體組合的致冷性化合物，所述抗體與 VEGF-1、VEGF-2、VEGF-3、EGF-R、HER-2 或 CD20 結合。
9.權利要求1_4、6和7中任一項的用途，其中所述癌細胞包括形成腫瘤的人胸腺、結腸、肺和皮膚癌細胞。
10.權利要求1的用途，其中通式(II)的化合物是2-異丙基-5-甲基-環己烷羧酸甲氧基-苯基)-醯胺；2-異丙基-5-甲基-環己烷羧酸(4-嗎啉-4-基-苯基)-醯胺；2-異丙基-5-甲基-環己烷羧酸(3-氯-4-甲氧基-苯基)-醯胺；2-異丙基-5-甲基-環己烷羧酸仲丁基-苯基)-醯胺；2-異丙基-5-甲基-環己烷羧酸茚滿-5-基醯胺；2-異丙基-5-甲基-環己烷羧酸(4-叔丁基-苯基)-醯胺；2-異丙基-5-甲基-環己烷羧酸(4-丙基-苯基)-醯胺，以及2-異丙基-5-甲基-環己烷羧酸(4-異丙基-3-甲基-苯基)-醯胺，或其可藥用鹽。
11.通式IIa的化合物
12.權利要求11的通式IIa的化合物，其中所述化合物是2-異丙基-5-甲基-環己烷羧酸(4-甲氧基-苯基)_醯胺；2-異丙基-5-甲基-環己烷羧酸(4-嗎啉-4-基-苯基)-醯胺；2-異丙基-5-甲基-環己烷羧酸(3-氯-4-甲氧基-苯基)_醯胺；2-異丙基-5-甲基-環己烷羧酸(4-仲丁基-苯基)_醯胺；2-異丙基-5-甲基-環己烷羧酸(4-叔丁基-苯基)_醯胺；2-異丙基-5-甲基-環己烷羧酸(4-丙基-苯基)-醯胺，或2-異丙基-5-甲基-環己烷羧酸(4-異丙基-3-甲基-苯基)_醯胺。
全文摘要
本公開的化合物提供能夠有效地預防或治療疾病或病症，例如細胞增殖、血管生成或細胞凋亡介導的疾病。該公開包括化合物、類似物、前藥、其可藥用載體、藥物組合物，以及用於預防和治療疾病和其他與癌症、腫瘤有關的疾病等的方法。本公開還提供治療方法，其包括給藥有效量的本公開的化合物。
文檔編號A61K31/66GK102389409SQ20111025833
公開日2012年3月28日 申請日期2004年7月2日 優先權日2003年7月2日
發明者保羅.波拉基斯, 馬克.雷諾茲 申請人:健泰科生物技術公司