一種含有瑞格列奈的固體藥物組合物的製作方法
2023-06-25 16:16:51 1
專利名稱：：一種含有瑞格列奈的固體藥物組合物的製作方法
技術領域：
：.本發明涉及一種含有瑞格列奈的固體藥物組合物，尤其是一種用於治療飲食控制及運動鍛鍊不能有效控制高血糖的2型糖尿病的瑞格列奈固體藥物組合物。
背景技術：
：瑞格列奈是一種非磺醯脲類促胰島素分泌劑，本品與胰島細胞膜外依賴ATP的鉀離子通道上的36KDA蛋白特異性結合，使鉀通道關閉，鈣通道開放，鈣離子內流，促進胰島素分泌，其作用快於磺醯脲類，故餐後降血糖作用較快。本品主要用於飲食控制及運動鍛鍊不能有效控制高血糖的2型糖尿病的患者。WO0121159公開了一種瑞格列奈或那格列奈與其他治療糖尿病的藥物的聯合用藥物，用於預防和治療2型糖尿病及與糖尿病相關的疾病或疾患。此專利還保護了那格列奈和藥物上可接受的載體的組合物及其製備方法。但是其保護的藥物組合物只能在30分鐘內溶出，起效較慢。本發明提供了一種可以快速起效的瑞格列奈固體藥物組合物，可以在15分鐘之內溶出起效，且為口崩片或分散片，患者服用方便。
發明內容申請人提供了一種瑞格列奈單方口服固體製劑，起效快，患者順應性高。本發明提供了一種含有瑞格列奈的固體藥物組合物，含有重量百分比為0.1%~10%的瑞格列奈和80%~99.9%的可藥用輔料。本發明提供的這種固體藥物組合物，存在形式可以為口崩片、分散片。本發明提供的這種固體藥物組合物，可藥用輔料為填充劑、崩解劑、粘合劑、矯味劑、潤滑劑中的一種或幾種的混合物。本發明提供的這種固體藥物組合物，填充劑為乳糖、微晶纖維素、澱粉、預交化澱粉、甘露醇、磷酸氫鈣中的一種或幾種的混合物。本發明提供的這種固體藥物組合物，崩解劑為交聯聚維酮、交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲基澱粉鈉、膨速、低取代羥丙纖維素鈉中的一種或幾種的混合物。本發明提供的這種固體藥物組合物，粘合劑為水、聚維酮、澱粉、乙醇、羧甲基纖維素鈉中的一種或幾種的混合物。本發明提供的這種固體藥物組合物，矯味劑為三氯蔗糖、檸檬酸、青蘋果香精、丙烯酸樹脂中的一種或;i種的混合物。本發明提供的這種固體藥物組合物，潤滑劑為硬脂酸鎂、滑石粉中的一種。本發明提供的這種固體藥物組合物，主要用於治療飲食控制及運動鍛鍊不能有效控制高血糖的2型糖尿病。具體實施例方式下面結合實施例對本發明作進一步的詳細說明，但並不局限於下述的實施例。其中"％"是指"重量％"。實施例l:其存在形式為口崩片組分百分比(％)瑞格列奈0.25微晶纖維素40.0山梨醇45.0低取代羥丙纖維素鈉5.25桔子香精8.50硬脂酸鎂1.00Total100製備工藝按處方量稱取瑞格列奈、微晶纖維素、山梨醇和低取代羥丙甲纖維素鈉，混合均勻，採用直徑為12mm的淺凹衝壓片，粉碎，過30目篩整粒，外加桔子香精和硬脂酸鎂，混勻，壓片。實施例2:其存在形式為分散片組分百分比(％)瑞格列奈10.0乳糖35.0預交化澱粉40.0交聯聚維酮XL-109.00聚維酮4.50三氯蔗糖0.15青蘋果香精0.50硬脂酸鎂0.85Total100製備工藝按處方量稱取瑞格列奈，稱取處方量的除青蘋果粉末香精、硬脂酸鎂外的其餘輔料，過80目，混勻，加入50%醇水溶液作粘合劑，制軟材，過20目篩制粒，乾燥，24目篩整粒；加入處方比例的硬脂酸鎂、青蘋果香精，混勻，壓片。實施例1和實施例2製得的樣品溶出度見下表實施例1和實施例2樣品溶出度表tableseeoriginaldocumentpage5權利要求1.一種含有瑞格列奈的固體藥物組合物，其特徵在於含有重量百分比為0.1％～10％的瑞格列奈和80％～99.9％的可藥用輔料。2.根據權利要求1所述的固體藥物組合物，其特徵在於存在形式可為口崩片或分散片。3.根據權利要求1所述的固體藥物組合物，其特徵在於所述的可藥用輔料為填充齊U、崩解劑、粘合劑、矯味劑、潤滑劑中的一種或幾種的混合物。4.根據權利要求3所述的固體藥物組合物，其特徵在於所述填充劑為乳糖、微晶纖維素、澱粉、預交化澱粉、甘露醇、磷酸氫鈣中的一種或幾種的混合物。5.根據權利要求3所述的固體藥物組合物，其特徵在於所述崩解劑為交聯聚維酮、交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲基澱粉鈉、膨速、低取代羥丙纖維素鈉中的一種或幾種的混合物。6.根據權利要求3所述的固體藥物組合物，其特徵在於所述粘合劑為水、聚維酮、澱粉、乙醇、羧甲基纖維素鈉中的一種或幾種的混合物。7.根據權利要求3所述的固體藥物組合物，其特徵在於所述矯味劑為三氯蔗糖、檸檬酸、青蘋果香精、丙烯酸樹脂中的一種或幾種的混合物。8.根據權利要求3所述的固體藥物組合物，其特徵在於所述潤滑劑為硬脂酸鎂、滑石粉中的一種。9.根據權利要求1所述的固體藥物組合物，主要用於治療飲食控制及運動鍛鍊不能有效控制高血糖的2型糖尿病。全文摘要本發明公開了一種瑞格列奈固體藥物組合物，其存在形式可以為分散片、口崩片、膠囊，用於治療飲食控制及運動鍛鍊不能有效控制高血糖的2型糖尿病。文檔編號A61K9/20GK101548972SQ20081010332公開日2009年10月7日申請日期2008年4月3日優先權日2008年4月3日發明者孟凡靜申請人:北京德眾萬全藥物技術開發有限公司