一類治療創傷性腦損傷疾病的化合物及其用途
2023-06-10 00:51:56 2
一類治療創傷性腦損傷疾病的化合物及其用途
【專利摘要】本發明公開了一類化合物及其藥物組合物和新用途，所述新用途為在製備治療創傷性腦損傷疾病的藥物中的用途。上述化合物治療創傷性腦損傷疾病能夠達到作用非常顯著的效果。
【專利說明】一類治療創傷性腦損傷疾病的化合物及其用途
【技術領域】
[0001]本發明涉及三種治療創傷性腦損傷疾病的化合物及其可藥用鹽和其類似物，由上述化合物及其可藥用鹽和其類似物製備的藥物組合物，以及所述化合物或其可藥用鹽及其類似物在製備治療創傷性腦損傷疾病的藥物中的用途。
【背景技術】
[0002]近年來，由於交通運輸的不斷發展和現代化機械性設備在生產生活中的大量應用，創傷性腦損傷的發生率在上升，因此的致殘率和死亡率在不斷增加，根據最近的流行病學調查資料顯示，我國創傷性腦損傷的發病率為每10萬人中超過100人，其致死致殘率為第一位，且重型顱腦損傷患者已佔20%。儘管隨著醫學技術的進步，創傷性腦損傷的救治水平已有很大提高，但迄今創傷性腦損傷中死亡率仍處高位，亦會產生非常嚴重的後遺症，是嚴重危害人類健康的重要外傷疾病，該病的特點是產生原因較多，損傷嚴重，臨床應用藥物亦較多，但是大多數藥物發揮的治療效果比較微弱，不盡理想，亟需一種非常有效地較為全面地治療創傷性腦損傷的藥物。
[0003]創傷性腦損傷主要是由頭部受到猛烈撞擊而引起的，嚴重的創傷性腦損傷會破壞骨骼，損傷頭部皮膚，牽拉、扭曲或撕裂腦內的血管、神經及其他組織。受到比較嚴重的破壞後，將引起出血、水腫。顱內出血和腦水腫使顱腔內容物增大,顱內組織和血管受到損傷,腦組織進一步破壞。創傷性腦損傷的原因多種多樣，可是帶來的危害都是最大的。在創傷性腦損傷的治療中，由於臨床上沒有一種藥物能夠進行有效地治療，所以發病治療後的效果只能因病情輕重而異，有的可以恢復，有的致殘，有的死亡。影響預後的因素主要取決於損傷哪些腦組織，損傷嚴重程度以及治療措施和用藥。許多大腦功能由腦組織的不同區域共同承擔，未受到傷害的腦組織可以代償部分受損的功能，可以部分恢復。目前在臨床上沒有有效藥物的情況下，針對創傷性腦損傷的治療，一般是多種藥物聯合用藥進行治療。廣為應用的有嗎啡類藥品，例如顱痛定、左旋千金藤立定、萘普生、阿司匹林、布洛芬，這些藥物以鎮定作用為主，治療作用非常有限，也`有給予苯海拉明、異丙嗪、三氯叔丁醇等，其可引起中樞系統毒性、嗜睡或者嚴重的過敏反應，而且效果也很一般；一些神經保護劑對創傷性腦損傷的治療起效很慢，作用也很有限，往往無法降低創傷性腦損傷的死亡率，往往當做輔助治療藥物。一些中成藥，例如安神補心丸、天麻素片、安宮牛黃丸等，作用緩慢且有限。
[0004]總體看來，由於創傷性腦損傷的發病原因諸多，諸多的臨床治療藥物中既沒有非常有效的，也沒有廣泛治療作用的。而且隨著社會高速發展，如今的創傷性腦損傷患者病情的多元化，藥物的適應性以及治療效果都不如從前。
[0005]本發明人意外地發現一組化合物及其類似化合物或其可藥用鹽在製備治療創傷性腦損傷疾病的藥物中的用途。目前對於這一組化合物治療創傷性腦損傷尚無報導。
【發明內容】
[0006]本發明提供了一組可以治療創傷性腦損傷疾病的化合物或其可藥用鹽，及其類似物，所述化合物的結構如下:
[0007]
【權利要求】
1.一類可以治療創傷性腦損傷疾病的化合物或其可藥用鹽，及其類似物，所述化合物的結構如下:
2.一種藥物組合物，其包括權利要求1所述的化合物及其可藥用鹽和其類似物。
3.權利要求2的藥物組合物，其可以是普通製劑、控釋製劑、靶向製劑等，所述控釋製劑的包材選自:聚乳酸羥基乙酸、聚乙二醇、聚酸酐、聚醯胺、聚酯、聚烯、聚醚、聚磷腈或聚糖中的一種或多種的天然或合成的高聚物，或是天然或合成的磷脂、類脂或其組合。
4.權利要求1所述化合物及其可藥用鹽和其類似物在製備治療創傷性腦損傷疾病的藥物中的用途。
5.權利要求4的用途，所述創傷性腦損傷疾病的治療包括治療創傷性腦損傷，緩解創傷性腦損傷的相關症狀。
6.權利要求5的用途，所述化合物及其可藥用鹽和其類似物製備成經局部給藥，胃腸道給藥或是非胃腸道給藥的各種製劑。
7.權利要求6的用途，所述製劑包括普通製劑、控釋製劑、靶向製劑等。
8.權利要求6的用途，所述的局部給藥製劑為經過頭部給藥的粉針劑、水針劑、微球製劑、納米製劑、脂質體製劑、樹枝狀高分子製劑、聚乙二醇修飾製劑、水凝膠製劑等。
9.權利要求6的用途，所述的胃腸道給藥製劑為片劑、膠囊劑、散劑、丸劑、顆粒劑、乳劑等。
10.權利要求6的用途，所述的非胃腸道給藥製劑為適宜靜脈注射、肌肉注射、皮下注射、骨髓注射、透皮給藥、黏膜給藥以及吸入給藥的劑型。
【文檔編號】C07D403/14GK103664936SQ201210342065
【公開日】2014年3月26日 申請日期:2012年9月17日 優先權日:2012年9月17日
【發明者】楊莉, 楊育新, 李勱 申請人:楊育新