用於治療早洩的藥物組合物以及用於治療早洩的方法
2023-05-29 09:21:26 1
用於治療早洩的藥物組合物以及用於治療早洩的方法
【專利摘要】本發明涉及一種用於治療、預防或者改善早洩的藥物組合物，該組合物在性活動前按需求服用，該組合物含有作為活性成分的鹽酸氯米帕明的量為14-16mg，優選約為15mg。更優選地，本發明的藥物組合物還含有預膠凝澱粉和羥基乙酸澱粉鈉。本發明的藥物組合物能夠提供快速起效的功效，同時根據患者的胃腸道pH狀況減少溶解（吸收）偏差以及使副作用減少至最小。
【專利說明】用於治療早洩的藥物組合物以及用於治療早洩的方法
【技術領域】
[0001]本發明涉及一種用於治療早洩的藥物組合物，該藥物組合物提供了快速起效(rapid-onset)的功效，根據患者的狀況表現出較低的吸收偏差以及減少了副作用。另外，本發明涉及一種使用該藥物組合物用於治療、預防或者改善早洩的方法。另外，本發明涉及一種藥物組合物在治療、預防或改善早洩方面的醫學上的應用。
[0002]本申請要求2011年6月28日提交的韓國專利申請N0.10-2011-0062620，將該申請的全部公開內容引入本申請以作參考。
【背景技術】
[0003]早洩是普遍的性抱怨(sexual complaints)之一，估計約30-40 %的男性受其影響。早洩意味著在性活動(sexual activity)之前、正在進行中或開始後不久以及人們意想性活動之前受到很小的性刺激持續性或間歇性射精(persi stent or recurrentejaculation)。這種先於期望發生的射精經常是令人失望的，可能會導致包括勃起困難、女性無性高潮(female inorgasmia)、性冷淡以及性厭惡在內的其它性功能不良。
[0004]眾所周知，可以使用含有氟西汀、帕羅西汀(paroxetine)或舍曲林(sertraline)的抗抑制藥來治療早洩。但是，抗抑制藥會引起如嘔吐、頭痛、頭暈目眩、失眠(asomnia)、結膜乾燥(xerostama)和焦慮的副作用，以及與鎮靜(sedation)、抗膽鹼藥作用(anticholinergic actions)和心血管反應相關的副作用，另外，考慮到抗抑制藥影響神經系統，有必要精 確地控制它們的劑量以確保安全。也就是說，不同於其它的藥物，由於用於改善早洩的藥物影響心血管和/或神經系統，其可能會導致嚴重的副作用，因此必須仔細控制其劑量。
[0005]此外，為了治療早洩的目的，必須確保該藥物快速起效。
【發明內容】
[0006]技術問題
[0007]因此，本發明的一個目的是提供一種用於治療早洩的藥物組合物，能夠僅在性活動之前便利地服用該藥物組合物，而不限於特定的時間周期，以提供快速起效的功效以及對早洩表現出顯著的療效。
[0008]本發明的另一個目的是提供一種優選的含量，例如，包含於該藥物組合物中的活性成分的劑量。
[0009]本發明的另一個目的仍是提供了一種用於治療早洩的藥物組合物，該藥物組合物能夠提供快速釋放或溶解的活性成分，因此，即使僅在性活動之前服用也可使該藥物組合物快速吸收，且最終顯示出快速起效的功效，同時根據患者或患者的胃腸道狀況減少吸收偏差。
[0010]本發明的另一個目的仍是提供了一種藥物組合物在治療、預防或改善早洩方面的醫學上的應用。[0011]本發明的另一個目的仍是提供了一種用於治療、預防或改善早洩的方法，該方法包括將該藥物組合物給藥於需要治療、預防或改善早洩的患者。
[0012]技術方案
[0013]為了實現上述目的，本發明提供了一種用於治療、預防或改善早洩的藥物組合物，該藥物組合物含有作為活性成分的鹽酸氯米帕明的量為14-16mg,優選約為15mg,在性活動之前根據需要或根據需求的基礎上服用該藥物組合物。
[0014]另外，本發明提供了一種用於治療、預防或改善早洩的方法，該方法包括將數量為
14-16mg的鹽酸氯米帕明給藥於需要治療早洩的男性患者。優選地，本發明提供了一種用於治療、預防或改善早洩的方法，該方法包括將鹽酸氯米帕明給藥於需要治療早洩的男性患者，其中，基於70kg的男性給藥鹽酸氯米帕明的量約為15mg。
[0015]此外，本發明提供了一種鹽酸氯米帕明在用於治療、預防或改善早洩的藥物的製備中的醫學上的應用，該藥物含有鹽酸氯米帕明的量為14-16mg，優選約為15mg。
[0016]鹽酸氯米帕明是一種長期用於治療抑鬱症的藥物。在抑鬱症的治療中建議成人口服鹽酸氯米帕明的初始量為10mg/每天，且為了進一步提高效果，鹽酸氯米帕明的日劑量可以逐漸增加30-150mg，分次給藥。鹽酸氯米帕明的日劑量一般為30-50mg。
[0017]儘管這樣劑量的鹽酸氯米帕明在治療抑鬱症方面是有效的，但令人驚訝的是使用鹽酸氯米帕明的量高於約15mg對治療早洩方面幾乎沒有影響，但副作用會相應增加。
[0018]根據本發明 ，在用於本發明的藥物組合物的使用說明中所使用的術語「性活動之前」指在性活動前0.5-10小時，優選地在性活動前2-6小時。
[0019]優選地，考慮到本發明的組合物的使用說明中在性活動需求前服用，為了提供一種快速溶解的藥物組合物，本發明的組合物還含有作為賦形劑的預膠凝澱粉和羥基乙酸澱粉鈉(sodium starch glycolate)以用於快速溶解鹽酸氯米帕明；更優選地,本發明的藥物組合物含有鹽酸氯米帕明、乳糖、預膠凝澱粉和羥基乙酸澱粉鈉；最優選地，以該組合物的總重量為基準，本發明的藥物組合物含有7-13重量％的鹽酸氯米帕明、70-80重量％的乳糖、7-13重量％的預膠凝澱粉以及1-5重量％的羥基乙酸澱粉鈉。
[0020]優選地，根據本發明，當含有鹽酸氯米帕明的藥物組合物進行常規的溶解試驗時(用攪棒和900mL的溶解介質(dissolution medium))，該藥物組合物顯示出的溶解速率為90重量％以上，優選地，在所有的pHl.2的緩衝液、pH4.0的緩衝液、純水以及pH6.8的緩衝液中，在15分鐘的試驗時間內，該藥物組合物的溶解速率為95重量％以上。
[0021]因此，根據本發明，由於含有鹽酸氯米帕明的藥物組合物含有一定量的特別的賦形劑以提供快速的藥物溶解，故在性活動需求前服用該組合物的效果能夠快速地顯示出來，且由於在各種pH條件下，該組合物的溶解速率是相同的沒有降低，因此根據患者的狀況令人驚奇地降低了功效偏差。
[0022]為了各種目的，沒有偏離本發明的範圍之內，本發明的藥物組合物還可以含有本領域技術人員熟知的粘結劑或潤滑劑。為了本發明的溶解的目的，優選地使用聚維酮作為粘結劑。
[0023]進一步地，本發明提供了一種在治療、預防或改善早洩方面上的藥物組合物在醫學上的應用。
[0024]更進一步地，本發明提供了一種用於治療、預防或改善早洩的方法，該方法包括將該藥物組合物給藥於需要治療、預防或改善早洩的患者。
[0025]有益效果
[0026]本發明提供了一種用於治療、預防或改善早洩的藥物組合物，其特徵在於，該藥物組合物含有鹽酸氯米帕明的量為15mg，該藥物組合物起能夠提供快速起效的功效，根據患者的胃腸道pH狀況而減少溶解(吸收)偏差以及將副作用減少至最小。
[0027]另外，本發明提供了一種用於治療、預防或改善早洩的方法，其特徵在於，基於70kg需要治療早洩的男性給藥鹽酸氯米帕明的量約為15mg。
【具體實施方式】
[0028]在下文中，詳細描述了本發明的各種優選實施例以更好的理解本發明。但是，應當理解的是，可以對本發明的實施例進行各種修改，並不用於限制本發明的範圍。此處的【具體實施方式】僅用於使本領域的技術人員更好地解釋本發明。
[0029](含有鹽酸氯米帕明的即溶溶解製劑(formulation)的製備)
[0030]為了在性活動的需求前服用後立即提供所期望的效果，含有氯米帕明的製劑應該快速溶解。因此，本發明的發明人致力於研發了一種在15分鐘內能夠達到幾乎100%的溶解速率的製劑，以及發現以下配方能夠提供非常快速的溶解且不受溶解介質的pH變化的影響，因此通過各種實驗來保持較高的溶解速率。
[0031]具體地，含有鹽酸氯米帕明的製劑(片劑)由表1所示的配方製備，在該配方中，聚維酮溶解於純水後作為粘合劑。
[0032]表1
[0033]
【權利要求】
1. 一種用於治療、預防或改善早洩的藥物組合物，該藥物組合物含有作為活性成分的鹽酸氯米帕明的量為14-16mg，所述藥物組合物在性活動前按需求服用。
2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中，所述藥物組合物含有鹽酸氯米帕明的量為 15mg。
3.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中，所述藥物組合物在性活動前2-6小時給藥。
4.根據權利要求1-3中任意一項所述的藥物組合物，其中，所述藥物組合物還含有預膠凝澱粉和羥基乙酸澱粉鈉，當使用攪棒和900mL的溶解介質將該藥物組合物進行溶解試驗時，在所有的PH1.2的緩衝液、pH4.0的緩衝液、純水以及pH6.8的緩衝液中，在15分鐘的試驗時間內，所述藥物組合物的溶解速率為90重量％以上。
5.根據權利要求1-3中任意一項所述的藥物組合物，其中，所述藥物組合物含有鹽酸氯米帕明、乳糖、預膠凝澱粉和羥基乙酸澱粉鈉。
6.根據權利要求5所述的藥物組合物，其中，以所述藥物組合物的總重量為基準，所述藥物組合物含有7-13重量％的鹽酸氯米帕明、70-80重量％的乳糖、7-13重量％的預膠凝澱粉以及1-5重量％的羥基乙酸澱粉鈉。
7.根據權利要求6所述的藥物組合物，其中，所述藥物組合物還含有粘結劑或潤滑劑。
8.根據權利要求7所述的藥物組合物，其中，所述粘結劑為聚維酮。
9.一種用於治療、預防或者改善早洩的方法，該方法包括在性活動前2-6小時內將14-16mg的鹽酸氯米帕明給藥於需要治療早洩的男性患者。
10.根據權利要求9所述的方法，其中，所述鹽酸氯米帕明的給藥量為15mg。
【文檔編號】A61K31/55GK103635194SQ201280032699
【公開日】2014年3月12日 申請日期:2012年6月28日 優先權日:2011年6月28日
【發明者】全泓烈, 權度又, 李鳳相, 郭成信, 李善愛, 樸炫貞, 劉丁華 申請人:西梯茜生命工學股份有限公司