一種壬烯內酯類化合物及其製備和應用的製作方法

2023-06-10 14:40:41 1

專利名稱：一種壬烯內酯類化合物及其製備和應用的製作方法
技術領域：
本發明涉及微生物技術領域，具體涉及一種具有植物生長抑制活性的壬烯內酯類化合物及其製備和應用。全世界約有1800種雜草能夠對農林生產造成不同程度的危害，全球每年因雜草造成的農作物減產高達9. 70%，損失超過400億美元。隨著化學除草劑的長年施用，抗藥性雜草生物型大量出現。發展微生物除草劑或微生物來源的除草劑，減少化學除草劑的用量有利於農業可持續發展。近年來的研究發現，很多植物病原真菌分泌的毒素具有殺草活性。利用微生物代謝產物，特別是植物病原真菌毒素開發微生物來源除草劑，具有多靶標作用位點和方式，不容易引起雜草抗性的產生，具有靶標針對性強、開發成功率高，對人、畜、天敵等非靶標生物安全等特性，已成為微生物源除草劑研究的熱點之一，並顯示出良好的開發應用前景。

發明內容
本發明的第一個目的在於提供一種微生物來源的除草劑，具體為一種壬烯內酯類化合物。本發明的第二個目的在於提供該化合物的製備方法。本發明的第三個目的在於提供該化合物的應用。本發明提供的壬烯內酯化合物，化學名為(6S，7S，9R)-6，7_ 二羥基-9-丙基-4-壬烯-9-內酯，通用名為herbarumin IV，具有如下結構
權利要求
1. 一種壬烯內酯化合物，其特徵在於，具有如下結構
2.如權利要求1所述的壬烯內酯化合物的製備方法，其特徵在於，包括(a)、採用大米培養基固體發酵擬莖點黴屬菌株(Phomosissp.)CGMCCNo. 4054 ；(b)、採用有機溶劑提取發酵產物，減壓蒸餾得到提取物；(c)、將所述提取物採用減壓矽膠柱層析分離後減壓蒸餾；(d)、將減壓蒸餾得到的產物採用kphadexLH20柱分離；(e)、將所述kphadexLH20柱分離得到的餾分濃縮後，採用半製備液相色譜製得所述壬烯內酯化合物。
3.如權利要求2所述的製備方法，其特徵在於，所述發酵的溫度為27-30°C，時間為 28-35 天。
4.如權利要求2所述的製備方法，其特徵在於，所述有機溶劑為乙酸乙酯。
5.如權利要求2所述的製備方法，其特徵在於，所述減壓矽膠柱層析分離採用石油醚/ 乙酸乙酯混合物進行洗脫，所述石油醚與乙酸乙酯的體積比為75 25。
6.如權利要求2所述的製備方法，其特徵在於，所LH20柱分離採用二氯甲烷/甲醇混合物進行洗脫，二氯甲烷與甲醇的體積比為1 1。
7.如權利要求2所述的製備方法，其特徵在於，所述步驟e的製備條件為採用ODS半製備柱，所述半製備柱粒徑為5 μ m，柱尺寸為9. 4mmX 250mm;採用25 75(體積比)的甲醇水等度洗脫20min後，採用25-100%甲醇梯度洗脫20min;所述壬烯內酯化合物的保留時間為 36. 479min。
8.如權利要求1所述的壬烯內酯化合物的應用，其特徵在於，用作微生物來源的除草
全文摘要
本發明公開了一種壬烯內酯類化合物及其製備和應用，化學名為(6S，7S，9R)-6，7-二羥基-9-丙基-4-壬烯-9-內酯，從擬莖點黴屬菌株(Phomosis sp.)CGMCCNo.4054的次級代謝產物中分離獲得，對苜蓿和雜三葉種子的萌發和根莖的生長有較強的抑制作用，可以作為苗前除草劑的一個前體化合物，在農業領域具有潛在應用價值。
文檔編號C12P17/08GK102399209SQ20101028574
公開日2012年4月4日 申請日期2010年9月17日 優先權日2010年9月17日
發明者包麗霞, 葉偉東, 康懷俠, 戈梅, 楊志鈞, 潘志梁, 王天嬌, 羅敏玉, 金一平, 金文翔, 錢秀萍, 阮林高, 陳代傑 申請人:上海交通大學, 上海來益生物藥物研究開發中心有限責任公司, 浙江醫藥股份有限公司新昌製藥廠